Symquel:

Nazwa międzynarodowa:
Quetiapinum
Podmiot odpowiedzialny:
SYMPHAR SP. Z O.O., POLSKA
Pozwolenie w Polsce
14359
Pozwolenie w Europie
-
Producenci:
HOECHST BIOTICA SPOL.S.R.O, SŁOWACJA
NYCOMED PHARMA SP. Z O.O., POLSKA
SYMPHAR SP. Z O.O., POLSKA
Postać
tabletki powlekane
Dawka
0,2 g
Lek refundowany
Tak
Kategoria
Lek na receptę
Kod ATC
N05AH04
                                  ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

                              Symquel, 25 mg, tabletki powlekane
                             Symquel, 100 mg, tabletki powlekane
                             Symquel, 200 mg, tabletki powlekane
            Symquel, opakowanie przeznaczone do rozpoczęcia leczenia (zestaw startowy)
                                         Quetiapinum


Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.
-    Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
-    Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa
     informacja.
-    Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż
     może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same.
-    Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy
     niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Spis treści ulotki:

1.     Co to jest lek Symquel i w jakim celu się go stosuje
2.     Informacje ważne przed zastosowaniem leku Symquel
3.     Jak stosować lek Symquel
4.     Możliwe działania niepożądane
5.     Jak przechowywać lek Symquel
6.     Inne informacje


1.     CO TO JEST LEK SYMQUEL I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Lek Symquel należy do grupy leków zwanych lekami przeciwpsychotycznymi, które łagodzą objawy
niektórych rodzajów chorób psychicznych.

Lek Symquel jest stosowany w leczeniu schizofrenii. Do objawów schizofrenii należą omamy (na
przykład słyszenie głosów pochodzących nie wiadomo skąd), dziwne i przerażające myśli, zmiany w
zachowaniu, uczucie osamotnienia i dezorientacji.

Lek Symquel może być również stosowany w leczeniu manii, której objawy obejmują uczucie
podekscytowania lub uczucie posiadania niezwykle dużo energii. Osoby te w takich przypadkach
mogą spać mniej niż zwykle, mówić szybciej i nieustannie mają nowe pomysły i myśli. Jednak mogą
czuć się również niezwykle rozdrażnieni.


2.     INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU SYMQUEL

Kiedy nie stosować leku Symquel
-    jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną lub którykolwiek z
     pozostałych składników leku Symquel.
-    jeśli pacjent przyjmuje inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycynę,
     klarytromycynę i nefazodon .

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Symquel
-   jeśli pacjentem nie jest dorosły. Symquel nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży
    poniżej 18 r.ż. z powodu ograniczonych danych na temat stosowania go w tych grupach
    wiekowych,
-   jeśli pacjent cierpi na depresję. Depresja w przebiegu afektywnej choroby dwubiegunowej
    związana jest ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samouszkodzeń i samobójstw
    (zdarzeń związanych z próbami samobójczymi). Ryzyko samobójstw może wzrastać na
    początkowym etapie leczenia,
-    jeśli u pacjenta wystąpi senność. Symquel może powodować senność i podobne objawy takie jak
    sedacja.
-   jeśli u pacjenta występuje słabe krążenie w obrębie serca lub mózgu lub inne schorzenia
     predysponujące do niskiego ciśnienia krwi. Lek Symquel może wywoływać spadek ciśnienia
     krwi podczas wstawania lub stania, szczególnie w okresie zwiększania dawki na początku
     leczenia (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”),
-   gdy pacjent jest w podeszłym wieku (szczególnie na początku leczenia),
-   u pacjentów po przebytym udarze,
-   jeśli u pacjenta stwierdzono małą liczbę białych krwinek obecnie lub w przeszłości,
-   jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiły drgawki. Należy powiedzieć o tym lekarzowi
     prowadzącemu przed przyjęciem leku Symquel,
-   jeśli u pacjenta wystąpią pozapiramidowe zaburzenia ruchowe. Symquel może powodować
     zwiększoną częstość pozapiramidowych zaburzeń ruchowych,
-   jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek ruchy mimowolne lub jeśli po jakimś czasie leczenia u
     pacjenta wystąpią zaburzenia ruchowe, takie jak nieustannie powtarzające się, nietypowe ruchy.
     W tym przypadku należy powiadomić lekarza prowadzącego,
-   jeśli u pacjenta wystąpi gorączka, przyspieszony oddech, nadmierne pocenie się, zaburzenia
     świadomości lub sztywność mięśni. W tym przypadku nie należy kontynuować przyjmowania
     leku Symquel, ale niezwłocznie powiadomić lekarza prowadzącego. Może to być niebezpieczne
     zaburzenia znane jako „złośliwy zespół neuroleptyczny”,
-   jeśli pacjent przyjmuje również niektóre leki przyspieszające lub hamujące rozkład kwetiapiny
     w wątrobie, np. leki stosowane w leczeniu padaczki zawierające karbamazepinę lub fenytoinę
     jako substancję czynną (patrz również punkt 2 „Stosowanie leku Symquel z innymi lekami”).
     Należy poinformować lekarza prowadzącego, gdy tego rodzaju leki przyjmowane są jednocześnie
     z lekiem Symquel. Lekarz prowadzący przepisze wtedy pacjentowi inny lek, który nie hamuje ani
     nie przyspiesza rozkładu kwetiapiny lub odpowiednio dostosuje dawkę leku. Należy również
     powiadomić lekarza prowadzącego o zamiarze zaprzestania przyjmowania któregokolwiek z tych
     leków,
-   jeśli u pacjenta wystąpi wzrost masy ciała,
-   jeśli pacjent ma cukrzycę lub występują u niego czynniki ryzyka cukrzycy. Obserwowano
     bardzo rzadkie przypadki zwiększenia stężenia cukru we krwi w trakcie przyjmowania leku
     Symquel. Jeśli pacjent ma cukrzycę lub ma skłonność do wysokiego stężenia cukru we krwi, w
     trakcie przyjmowania leku Symquel zaleca się regularne mierzenie stężenia cukru we krwi (patrz
     punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”),
-   jeśli u pacjenta wystąpią zmiany stężenia lipidów. Pogorszenie profilu metabolicznego u
     niektórych pacjentów jest możliwe,
-   jeśli u pacjenta stwierdzono choroby układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolność mięśnia
     sercowego lub gdy pacjent ma skłonność do nieregularnego rytmu serca), w szczególności gdy
     jest osobą starszą, ponieważ w rzadkich przypadkach mogą wystąpić zmiany przewodzenia w
     mięśniu sercowym (wydłużenie odstępu QT). Dlatego też należy zachować szczególną
     ostrożność i nie należy jednocześnie przyjmować innych leków neuroleptycznych, ponieważ
     mogą one nasilać to działanie,
-   jeśli u pacjenta lub kogoś z jego rodziny występowały zakrzepy żylne, gdyż stosowaniu leków
    przeciwpsychotycznych towarzyszyło powstawanie zakrzepów,
-   jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby. W tym przypadku należy zachować
     ostrożność przyjmując lek Symquel, szczególnie na początku leczenia (patrz punkt 3 „Jak
     stosować lek Symquel”),
-   jeśli pacjent zamierza przerwać stosowanie leku Symquel. Lekarz prowadzący zazwyczaj zaleca
     stopniowe zmniejszanie dawki przez kilka tygodni. W przypadku przerwania stosowania leku
     Symquel, szczególnie gdy następuje to w sposób nagły, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu
     odstawiennego. Ostre objawy odstawienne to: nudności, ból głowy, wymioty i bezsenność,
-   jeśli pacjent należy do grupy ryzyka zachłystowego zapalenia płuc,
-   jeśli pacjent nie toleruje cukru zwanego galaktozą,
-   jeśli pacjent ma zapalenie trzustki (pancreatitis).

Stosowanie leku Symquel z innymi lekami

Należy poinformować lekarza:

- jeśli pacjent przyjmował ostatnio leki, również te, które wydawane są bez recepty, leki
  homeopatyczne lub witaminy w dużych dawkach,
- jeśli pacjent przyjmuje lek zwany ryfampicyną (stosowany w gruźlicy) lub z grupy barbituranów
  (stosowanych w bezsenności),
- jeśli pacjent przyjmuje inne leki neuroleptyczne, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III,
  halofantrynę, octan lewometadylu, mezorydazynę, tiorydazynę, pimozyd, sparfloksacynę,
  gatyfloksacynę, moksyfloksacynę, mezylan dolansetronu, meflochinę, sertyndol lub cyzapryd
  (jednoczesne stosowanie może powodować wydłużenie odstępu QT),
- jeśli pacjent stosuje jednocześnie kwetiapinę z innymi produktami leczniczymi, które mogą
  powodować zaburzenia elektrolitowe, np. tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia),(może to
  powodować zwiększenie ryzyka złośliwych zaburzeń rytmu serca),
- jeśli pacjent również przyjmuje leki, które powodują zmniejszenie stężenia kwetiapiny we krwi,
  może to prowadzić do osłabienia działania leku, np.:

        •   karbamazepina i fenytoina (substancje czynne stosowane w leczeniu padaczki);
        •   tiorydazyna (substancja czynna stosowana w celu zmniejszenia pobudzenia i agresji)
            (patrz punkt 2 „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Symquel”).

Stosowanie leku Symquel z jedzeniem i piciem

Lek Symquel może być przyjmowany z jedzeniem i piciem.
W trakcie przyjmowania leku Symquel należy unikać spożywania napojów alkoholowych, ponieważ
lek w skojarzeniu z alkoholem może powodować senność.
Nie należy przyjmować leku Symquel z sokiem grejpfrutowym.

Ciąża i karmienie piersią

Obecnie brak danych na temat stosowania leku Symquel w okresie ciąży. Z tego powodu leku
Symquel nie należy przyjmować w czasie ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, w jakim stopniu kwetiapina przenika do mleka matki. Jeżeli leczenie jest konieczne,
pacjentka nie powinna karmić piersią.
U noworodków matek przyjmujących w ostatnim trymestrze ciąży (3 ostatnie miesiące ciąży)
Symquel, mogą wystąpić następujące objawy: wsztrząs, sztywność mięśni i/lub osłabienie, senność,
pobudzenie, problemy z oddychaniem i trudności w jedzeniu.
Jeśli powyższe objawy wystąpią u dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn

Lek Symquel może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, nawet gdy jest
stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego. Z tego powodu nie należy prowadzić
pojazdów ani obsługiwać maszyn do momentu, aż pacjent będzie wiedział, jakie reakcje na lek mogą
u niego wystąpić.

Ważne informacje o niektórych składnikach leku Symquel

Lek zawiera laktozę jednowodną. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych
cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem prowadzącym przed przyjęciem leku.


3.    JAK STOSOWAĆ LEK SYMQUEL

Lek Symquel należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, ponieważ każde leczenie jest
dostosowane do indywidualnych wymagań pacjenta. W przypadku wątpliwości należy ponownie
skontaktować się lekarzem lub farmaceutą.

Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na dwie dawki. Tabletki należy przyjmować popijając
wystarczającą ilością płynu (najlepiej szklanką wody). Tabletki można przyjmować w trakcie
posiłków lub między posiłkami. Jeśli jest to możliwe, tabletki należy przyjmować każdego dnia
zawsze o tej samej porze.

Leczenie schizofrenii
W pierwszych czterech dniach leczenia całkowita dawka dobowa wynosi: w 1. dniu: 50 mg
kwetiapiny, w 2. dniu: 100 mg kwetiapiny, w 3. dniu: 200 mg kwetiapiny i w 4. dniu 300 mg
kwetiapiny. Po upłynięciu 4. dnia dawkę należy stopniowo zwiększać od 300 mg do 450 mg
kwetiapiny na dobę. W zależności od reakcji pacjenta na leczenie i tolerancji, dawka może wynosić
od 150 mg do 750 mg na dobę.

Leczenie epizodów maniakalnych
W pierwszych czterech dniach leczenia całkowita dawka dobowa wynosi w 1. dniu 100 mg
kwetiapiny, w 2. dniu 200 mg kwetiapiny, w 3. dniu 300 mg kwetiapiny i w 4. dniu 400 mg
kwetiapiny. Dalsze dostosowanie dawki może być prowadzone do uzyskania dawki dobowej
wynoszącej 800 mg kwetiapiny do dnia 6. Nie należy zwiększać dawki o więcej niż 200 mg na dobę.
W zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie i tolerancji, dawka dobowa może wynosić
od 200 mg do 800 mg kwetiapiny.

Lekarz prowadzący zadecyduje jak długo konieczne jest przyjmowanie leku Symquel.

Dzieci i młodzież
Dotychczas brak wystarczającego doświadczenia dotyczącego stosowania kwetiapiny, dlatego nie ma
ogólnych zaleceń dla tej grupy wiekowej.

Pacjenci w podeszłym wieku
Lekarz prowadzący może przepisać inną dawkę, w zależności od tego, jak lek Symquel działa na
pacjenta i jak jest tolerowany. U pacjentów w podeszłym wieku konieczne może być zastosowanie
mniejszej dawki niż u młodszych pacjentów, a zwiększanie dawki powinno następować wolniej.

Zaburzenia czynności wątroby
Lekarz prowadzący może przepisać inną dawkę, w zależności od tego, jak lek Symquel działa na
pacjenta i jak jest tolerowany.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Symquel jest zbyt silne lub za słabe, należy zwrócić się do
lekarza prowadzącego.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Symquel
Na ogół objawy przedawkowania wiążą się z nasileniem znanych skutków działania substancji, tj.
zawroty głowy, uspokojenie polekowe, szybkie bicie serca oraz niskie ciśnienie krwi.

W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Symquel należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub zgłosić się do szpitala.

Pominięcie zastosowania leku Symquel
W przypadku pominięcia jednej dawki leku Symquel nie należy stosować pominiętej dawki, tylko
zastosować kolejną dawkę, według normalnego schematu. Nie należy stosować dawki podwójnej w
celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Symquel
Nie należy przerywać leczenia bez uprzedniego porozumienia z lekarzem prowadzącym.
W przeciwnym razie istnieje ryzyko niepowodzenia leczenia. Ostre objawy odstawienne to: nudności,
wymioty i bezsenność. Ważne jest, aby powoli zmniejszać dawkę w celu uniknięcia objawów
odstawiennych. Lekarz prowadzący poinformuje pacjenta, w jaki sposób zmniejszać dawkę, aby
uniknąć tych działań niepożądanych.

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.


4.    MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, Symquel może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

W ocenie działań niepożądanych stosuje się następujące określenia częstości występowania:

bardzo często:      u co najmniej 1 na 10 leczonych pacjentów
często:             u co najmniej 1 na 100, ale u mniej niż 1 na 10 leczonych pacjentów
niezbyt często:     u co najmniej 1 na 1000, ale u mniej niż 1 na 100 leczonych pacjentów
rzadko:             u co najmniej 1 na 10 000, ale u mniej niż 1 na 1000 leczonych pacjentów
bardzo rzadko:      u mniej niż 1 na 10 000 leczonych pacjentów, w tym pojedyncze przypadki

częstość nieznana: nie można określić na podstawie dostępnych danych.


Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z przyjmowaniem leku Symquel to:
senność, zawroty głowy, suchość błon śluzowych w jamie ustnej, niewielkie osłabienie, zaparcia,
przyspieszone tętno, spadek ciśnienia krwi, szczególnie podczas wstawania lub stania oraz
niestrawność.

Bardzo często występujące działania niepożądane
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmiany stężenia lipidów (zwiększenie stężenia trójglicerydów,
zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego (głównie cholesterolu LDL), zmniejszenie stężenia
cholesterolu HDL), wzrost masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, suchość błon śluzowych w
jamie ustnej, objawy odstawienie (po zaprzestaniu leczenia),
Dzieci i młodzież: zwiększony apetyt, wzrost stężenia prolaktyny, hiperprolaktynemia, wzrost
ciśnienia krwi, pozapiramidowe zaburzenia ruchowe.

Często występujące działania niepożądane

Zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia), zmniejszenie liczby granulocytów
obojętnochłonnych (neutropenia), hiperprolaktynemia, zmniejszenie całkowitego stężęnia T4,
zmniejszenie frakcji wolnej T4, zmniejszenie całkowitego stężenia T3, zwiększenie stężenia TSH,
zwiększony apetyt, wzrost stężenia glukozy we krwi do stanu hyperglikemii, niezwykłe sny i
koszmary senne, myśli i zachowania samobójcze, omdlenia, objawy pozapiramidowe, zaburzenia
mowy, tachykardia, arytmia komorowa, nagły zgon z niewyjaśnionej przyczyny, zatrzymanie akcji
serca oraz torsade de pointes były zgłaszane w trakcie stosowania leków neuroleptycznych i uważane
są za działania charakterystyczne dla tej grupy leków, niewyraźne widzenie, zapalenia błony śluzowej
nosa, duszności, zaparcia, niestrawność, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych:
AlAT, AST, zwiększenie aktywności gamma-GT, umiarkowane osłabienie, obrzęki obwodowe,
niepokój, gorączka.


Może wystąpić spadek ciśnienia krwi, szczególnie na początku leczenia, głównie podczas wstawania
lub stania (niedociśnienie ortostatyczne), co może wywoływać kołatanie serca i zawroty głowy.
Mogą również wystąpić omdlenia. Jeśli pacjent czuje, że zemdleje, powinien natychmiast położyć się
i leżeć do czasu, aż poczuje się lepiej. Objawy te zazwyczaj ustępują po pewnym czasie od
rozpoczęcia przyjmowania leku. Jednak, gdy nie nastąpi poprawa, należy się porozumieć z lekarzem
prowadzącym.

Dzieci i młodzież: drażliwość.

Niezbyt często występujące działania niepożądane

 Zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia), anemia, zmniejszenie ilości płytek krwi
 nadwrażliwość (w tym alergiczne reakcje skórne), obniżenie stężenia wolnej frakcji hormonu
tarczycy T3, niedoczynność tarczycy, zmniejszenie stężenia sodu we krwi (hyponatremia), cukrzyca,
drgawki, zepół niespokojnych nóg, mimowolne ruchy ciała (późne dyskinezy), trudności w połykaniu
(dysphagia), zaburzenia seksualne, wydłużenie odstępu QT.


Rzadko występujące działania niepożądane

Agranulocytoza, zespół metaboliczny , somnambulizm i reakcje powiązane tj. mówienie przez sen,
zaburzenie odżywiania związane ze snem, zapalenie trzustki, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm
(długotrwały i bolesny wzwód prącia), mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia menstruacyjne,
hypotermia, zwiększenie stężenia fosfokinazy kreatynowej.

W rzadkich przypadkach w tym samym czasie mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
przyspieszony oddech, nadmierne pocenie się, zaburzenia świadomości i sztywność mięśni. Jeśli te
działania niepożądane występują w tym samym czasie, u pacjenta może występować niebezpieczne
zaburzenie (złośliwy zespół neuroleptyczny). W tym przypadku należy zaprzestać przyjmowania
leku Symquel i niezwłocznie powiadomić lekarza prowadzącego.
Zakrzepy żylne (tromboembolizm), szczególnie w nogach (objawy obejmują obrzęk, ból i
zaczerwienienie nogi), które to zakrzepy mogą się przemieszczać naczyniami krwionośnymi do płuc,
powodując ból w klatce piersiowej i trudności z oddychaniem. W razie wystąpienia któregokolwiek z
tych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane
Ciężka reakcja alergiczna (anafilaksja), nieadekwatna sekrecja hormonu antydiuretycznego, obrzęk
skóry i błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy), ciężkie reakcje skórne z gorączką i powstawaniem
pęcherzy błony śluzowej (zespół Stevensa-Johnsona), rozpad mięśni prążkowanych


Nieznana częstość
 Zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych (neutropenia), toksyczna martwica naskórka,
rumień wielopostaciowy. zespół odstawienny (po odstawieniu leku przez matkę) u noworodków.



5.    JAK PRZECHOWYWAĆ LEK SYMQUEL

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Nie stosować leku Symquel po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i kartoniku.
Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.


6.    INNE INFORMACJE

Co zawiera lek Symquel

Symquel, 25 mg, tabletki powlekane
Substancją czynną leku jest kwetiapina (w postaci fumaranu kwetiapiny)
1 tabletka powlekana zawiera 25 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu kwetiapiny).

Inne składniki leku to:
Rdzeń:
Wapnia wodorofosforan bezwodny, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna,
karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon, magnezu stearynian.
Otoczka:
Hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), Makrogol 400, żelaza tlenek czerwony (E 172) i żelaza
tlenek żółty (E 172).

Symquel, 100 mg, tabletki powlekane
Substancją czynną leku jest kwetiapina (w postaci fumaranu kwetiapiny)
1 tabletka powlekana zawiera 100 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu kwetiapiny).

Inne składniki leku to:
Rdzeń:
Wapnia wodorofosforan bezwodny, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna,
karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon, magnezu stearynian.
Otoczka:
Hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), Makrogol 400, żelaza tlenek żółty (E 172).

Symquel, 200 mg, tabletki powlekane
Substancją czynną leku jest kwetiapina (w postaci fumaranu kwetiapiny)
1 tabletka powlekana zawiera 200 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu kwetiapiny).

Inne składniki leku to:
Rdzeń:
Wapnia wodorofosforan bezwodny, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna,
karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon, magnezu stearynian.
Otoczka:
Hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), Makrogol 400.

Symquel , opakowanie przeznaczone do rozpoczęcia leczenia (zestaw startowy)
Jedno opakowanie zawiera 11 tabletek powlekanych (6 tabletek powlekanych leku Symquel, 25 mg,
tabletki powlekane i 5 tabletek powlekanych leku Symquel, 100 mg, tabletki powlekane).

Jak wygląda lek Symquel i co zawiera opakowanie

Symquel, 25 mg, tabletki powlekane: tabletki powlekane koloru brzoskwiniowego, okrągłe,
dwuwypukłe.
Symquel, 100 mg, tabletki powlekane: tabletki powlekane koloru żółtego okrągłe, dwuwypukłe z linią
dzielącą po jednej stronie.*
Symquel, 200 mg, tabletki powlekane: tabletki powlekane koloru białego, okrągłe, dwuwypukłe.

*Tabletkę można podzielić na połowy.

Tabletki leku Symquel są dostępne w opakowaniach blistrowych.
Wielkości opakowań:

Symquel, 25 mg, tabletki powlekane
30, 60, 90 tabletek (opakowania blistrowe)

Symquel, 100 mg, tabletki powlekane
30, 60, 90 tabletek (opakowania blistrowe)

Symquel , 200 mg, tabletki powlekane
30, 60, 90 tabletek (opakowania blistrowe)

Symquel, opakowanie przeznaczone do rozpoczęcia leczenia
1 blister zawierający 6 tabletek leku Symquel, 25 mg, tabletki powlekane
1 blister zawierający 5 tabletek leku Symquel, 100 mg, tabletki powlekane

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
SymPhar Sp. z o.o
ul. Włoska 1
00-777 Warszawa

Wytwórca:

SymPhar Sp. z o.o
ul. Włoska 1
00-777 Warszawa
Nycomed Pharma Sp. z o.o.
ul. Księstwa Łowickiego 12
99-420 Łyszkowice

HBM Pharma s.r.o.
036 80 Martin, Sklabinska 30
Słowenia
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Dania: Symquel
Polska: Symquel

Data zatwierdzenia ulotki: 16/03/2012

                
                        CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGOKażda tabletka powlekana zawiera kwetiapiny fumaran, co odpowiada 200 mg kwetiapiny.
Substancje pomocnicze:
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane koloru białego, okrągłe, dwuwypukłe.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Symquel należy podawać dwa razy na dobę, niezależnie od posiłków.
Dorośli
W leczeniu schizofrenii:
Całkowita dawka dobowa przez pierwsze cztery dni leczenia wynosi: 50 mg kwetiapiny (dzień 1), 100 mg kwetiapiny (dzień 2), 200 mg kwetiapiny (dzień 3) i 300 mg kwetiapiny (dzień 4).
Począwszy od dnia 4. dawkę należy zwiększać do zazwyczaj stosowanej skutecznej dawki w zakresie od 300 do 450 mg kwetiapiny na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi klinicznej
i tolerancji, dawkę można dostosowywać w zakresie od 150 do 750 mg kwetiapiny na dobę.
W leczeniu epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzenia dwubiegunowego:
Całkowita dawka dobowa przez pierwsze cztery dni leczenia wynosi: 100 mg (dzień 1), 200 mg (dzień 2), 300 mg (dzień 3) i 400 mg (dzień 4). Następnie dawka powinna być zwiększana nie więcej niż o 200 mg na dobę do dawki 800 mg kwetiapiny na dobę, do dnia 6. W zależności od indywidualnej odpowiedzi klinicznej na leczenie oraz tolerancji, dawkę należy dostosowywać w zakresie od 200
do 800 mg kwetiapiny na dobę. Zazwyczaj stosowana skuteczna dawka mieści się w zakresie od 400 do 800 mg na dobę.
Osoby w podeszłym wieku
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, produkt leczniczy Symquel należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie w początkowej fazie leczenia. W zależności od indywidualnej odpowiedzi klinicznej i tolerancji, konieczne może być wolniejsze zwiększanie dawki niż u pacjentów młodszych i wybór mniejszej dawki terapeutycznej. Średni klirens osoczowy kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku był od 30 do 50 % mniejszy niż u pacjentów młodszych.
Nie zaleca się stosowania kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem.
Dzieci i młodzież
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Zaburzenie czynności nerek nie powoduje konieczności dostosowania dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Kwetiapina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, należy więc zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Symquel u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie w początkowej fazie leczenia.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg kwetiapiny na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę należy zwiększać codziennie o 25 do 50 mg, aż do osiągnięcia skutecznej dawki.
4.3 Przeciwwskazania
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie inhibitorów izoenzymu 3A4 cytochromu P-450, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodon (patrz punkt 4.5).
4.4      Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Choroby układu sercowo-naczyniowego
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Napady drgawkowe
Pozapiramidowe zaburzenia ruchowe
Dyskinezy późne
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Interakcje
Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z silnymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe, takimi jak karbamazepina lub fenytoina, znacznie zmniejsza stężenie kwetiapiny w osoczu. Może to mieć wpływ na skuteczność leczenia produktem leczniczym Symquel.
Pacjenci otrzymujący leki indukujące enzymy wątrobowe mogą być leczeni produktem leczniczym Symquel jedynie w sytuacji, gdy lekarz prowadzący zadecyduje, że potencjalne korzyści wynikające z leczenia produktem leczniczym Symquel przewyższają ryzyko związane z odstawieniem leków indukujących enzymy wątrobowe. Ważne jest, aby wszelkie zmiany w leczeniu lekami indukującymi enzymy wątrobowe były wprowadzane stopniowo. W razie konieczności lek można zastąpić lekiem nie indukującym enzymów wątrobowych (np. walproinianem sodu).
Hiperglikemia
W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano hiperglikemię i zaostrzenie istniejącej cukrzycy podczas leczenia kwetiapiną. Wskazane jest odpowiednie monitorowanie stanu klinicznego u pacjentów z cukrzycą i pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (patrz punkt 4.8).
Wydłużenie odstępu QT
Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym. W badaniach klinicznych oraz podczas stosowania zgodnie z ChPL nie wykazano utrzymującego się wydłużenia całkowitego odstępu QT związanego ze stosowaniem kwetiapiny. Wydłużenie odstępu QT obserwowano jednak w przypadku przedawkowania (patrz punkt 4.9).
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność, gdy kwetiapina jest przepisywana z lekami wydłużającymi odstęp QTc, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami neuroleptycznymi.
Ostre reakcje odstawienne
Po nagłym zaprzestaniu podawania leków przeciwpsychotycznych, w tym kwetiapiny, opisywano ostre objawy odstawienne, takie jak nudności, wymioty i bezsenność. Wskazane jest stopniowe odstawianie.
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem
Kwetiapina nie jest dopuszczona do stosowania w leczeniu pacjentów z psychozą związaną
z otępieniem.
w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. Kwetiapinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru.
W metaanalizie dotyczącej atypowych leków przeciwpsychotycznych stwierdzono, że u pacjentów
w podeszłym wieku, z psychozą związaną z otępieniem, występuje zwiększone ryzyko zgonu
w porównaniu z grupą placebo. Jednak w 10-tygodniowym kontrolowanym placebo badaniu przeprowadzonym w tej samej populacji pacjentów (n=710; średni wiek: 83 lata; przedział wieku: 56-99 lat) częstość występowania zgonu u pacjentów leczonych kwetiapiną wynosiła 5,5 % w porównaniu z 3,2 % w grupie otrzymującej placebo. W tych badaniach zgony pacjentów następowały z różnych przyczyn zgodnych z przewidywaniami dla tej populacji. Dane te nie potwierdzają związku przyczynowo-skutkowego między leczeniem kwetiapiną i zgonem u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem.
Nietolerancja laktozy
Informacje dodatkowe
Dane z badań dotyczących produktu leczniczego Symquel ,stosowanego w skojarzeniu z walproinianem sodu lub litem u pacjentów z epizodami maniakalnymi o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, są ograniczone; jednak leczenie skojarzone było dobrze tolerowane (patrz punkty 4.8 i 5.1). Dane z badania wykazują działanie addycyjne w trzecim tygodniu leczenia. Drugie badanie nie wykazało działania addycyjnego w szóstym tygodniu leczenia. Brak dostępnych danych dotyczących leczenia skojarzonego po szóstym tygodniu leczenia.
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Ze względu na fakt, iż kwetiapina wpływa głównie na czynność ośrodkowego układu nerwowego, należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Symquel jednocześnie z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz z alkoholem.
Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku jednoczesnego leczenia innymi produktami leczniczymi, które mogą wydłużać odstęp QT, np. inne leki neuroleptyczne, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, halofantryna, octan lewometadylu, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, mezylan dolansetronu, meflochina, sertyndol
lub cyzapryd. Zaleca się zachowanie ostrożności w razie jednoczesnego stosowania kwetiapiny z innymi produktami leczniczymi, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, np. tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia), ponieważ zwiększają one ryzyko złośliwych zaburzeń rytmu serca.
Izoenzym 3A4 cytochromu P450 (CYP3A4) jest głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm kwetiapiny z udziałem układu cytochromu P450. W badaniu dotyczącym interakcji, przeprowadzonym z udziałem zdrowych ochotników, jednoczesne podawanie kwetiapiny (w dawce 25 mg) z ketokonazolem (inhibitor CYP3A4), spowodowało pięcio- do ośmiokrotnego zwiększenie AUC kwetiapiny. Ze względu na to, jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane. Nie zaleca się również przyjmowania kwetiapiny razem z sokiem grejpfrutowym.
W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, przeprowadzonym u pacjentów w celu oceny farmakokinetyki kwetiapiny podawanej przed leczeniem lub w trakcie leczenia karbamazepiną (znanym induktorem enzymów wątrobowych), jednoczesne podawanie karbamazepiny znacząco zwiększało klirens kwetiapiny. To zwiększenie klirensu powodowało zmniejszenie układowej ekspozycji na kwetiapinę (mierzonej jako AUC) do średnio 13% ekspozycji w trakcie podawania samej kwetiapiny; jednak u niektórych pacjentów obserwowano silniejszy efekt. W wyniku tej interakcji może wystąpić zmniejszenie stężenia kwetiapiny w osoczu. Może to mieć wpływ na skuteczność leczenia produktem leczniczym Symquel.
Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z fenytoiną (inny lek indukujący enzymy mikrosomalne) spowodowało zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 450%. Pacjenci przyjmujący leki indukujące enzymy wątrobowe mogą być leczeni produktem leczniczym Symquel tylko wtedy, gdy lekarz prowadzący zadecyduje, że potencjalne korzyści wynikające z leczenia produktem leczniczym Symquel przewyższają ryzyko związane z odstawieniem leków indukujących enzymy wątrobowe. Ważne jest, aby wszelkie zmiany w leczeniu lekami indukującymi enzymy wątrobowe były wprowadzane stopniowo. W razie konieczności ten produkt leczniczy można zastąpić innym, nie indukującym enzymów (np. walproinianem sodu), (patrz punkt 4.4).
Farmakokinetyka kwetiapiny nie uległa znaczącym zmianom po jednoczesnym podaniu z lekami przeciwdepresyjnymi – imipraminą (znanym inhibitorem CYP2D6) lub fluoksetyną (znanym inhibitorem CYP3A4 i CYP2D6).
Farmakokinetyka kwetiapiny nie uległa znaczącym zmianom po jednoczesnym podaniu z lekami przeciwpsychotycznymi – rysperydonem lub haloperydolem. Jednak jednoczesne podawanie kwetiapiny i tiorydazyny spowodowało zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%.
Farmakokinetyka kwetiapiny nie uległa zmianie po jednoczesnym podaniu z cymetydyną.
Farmakokinetyka litu nie uległa zmianie w przypadku jednoczesnego podawania z kwetiapiną.
Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie uległa klinicznie znaczącym zmianom w przypadku jednoczesnego stosowania obu leków.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z lekami zwykle stosowanymi w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego.
4.6 Ciąża i laktacja
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności kwetiapiny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego kwetiapiny, jednakże nie badano potencjalnego wpływu na oczy płodu. Dlatego też produkt leczniczy Symquel należy stosować w czasie ciąży tylko wówczas, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Obserwowano objawy odstawienne u noworodków, których matki stosowały kwetiapinę w czasie ciąży.
Nie wiadomo, w jakim stopniu kwetiapina przenika do mleka kobiecego. Dlatego też kobietom karmiącym piersią należy doradzić, aby unikały karmienia piersią w trakcie przyjmowania produktu leczniczego Symquel.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
Ze względu na wpływ kwetiapiny głównie na czynność ośrodkowego układu nerwowego, czynności wymagające czujności mogą być zaburzone. Z tego powodu pacjentów należy ostrzec, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na kwetiapinę.
4.8 Działania niepożądane
Bardzo często: (≥1/10)
Bardzo rzadko: (<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki.
Nieznana: (nie można określić na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Często: leukopenia3
Często: omdlenia5
Często: tachykardia5, przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu, nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, zatrzymanie akcji serca oraz torsade de pointes były zgłaszane w trakcie stosowania leków neuroleptycznych i uważane są za działania charakterystyczne dla tej grupy leków.
Zaburzenia naczyniowe
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: zapalenie błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: żółtaczka7
Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy7, zespół Stevensa-Johnsona7
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: priapizm
Często: niewielkie osłabienie, obrzęki obwodowe
Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny1
Niezbyt często: zwiększenie aktywności gamma-GT4, zwiększenie stężenia triglicerydów w surowicy po posiłku, zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego
Patrz punkt 4.4
Senność może wystąpić zazwyczaj podczas pierwszych dwóch tygodni leczenia i zwykle ustępuje w trakcie dalszego podawania produktu leczniczego Symquel.
W kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem produktu leczniczego Symquel nie odnotowano żadnego przypadku ciężkiej, przewlekłej neutropenii bądź agranulocytozy. W badaniach przeprowadzonych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu neutropenia i (lub) leukopenia ustępowały po zakończeniu leczenia produktem leczniczym Symquel. Prawdopodobne czynniki ryzyka leukopenii i (lub) neutropenii obejmują małą liczbę białych komórek krwi przed rozpoczęciem leczenia oraz wywołana przyjmowaniem leków leukopenia i (lub) neutropenia w wywiadzie.
U niektórych pacjentów stosujących Symquel obserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) lub gamma-GT w surowicy. Zmiany te zazwyczaj ustępowały w czasie dalszego stosowania produktu leczniczego Symquel.
Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne, produkt leczniczy Symquel może powodować niedociśnienie ortostatyczne związane z zawrotami głowy, tachykardią, a u niektórych pacjentów z omdleniami, szczególnie podczas początkowego okresu zwiększania dawki (patrz punkt 4.4).
W bardzo rzadkich przypadkach notowano hiperglikemię i zaostrzenie wcześniej istniejącej cukrzycy.
Częstości występowania tych działań niepożądanych jest obliczona na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
Leczenie kwetiapiną było związane z niewielkim, zależnym od dawki, zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy, zwłaszcza całkowitej T4 i wolnej T4. Zmniejszenie stężenia całkowitej i wolnej T4 było największe w ciągu pierwszych dwóch do czterech tygodni leczenia kwetiapiną; podczas długotrwałego leczenia nie odnotowano dalszego zmniejszenia stężenia hormonów tarczycy.
W prawie każdym przypadku przerwanie leczenia kwetiapiną było związane z powrotem stężenia całkowitej i wolnej T4 do wartości prawidłowych, niezależnie od czasu trwania leczenia. Mniejsze zmniejszenia stężenia całkowitej T3 i odwróconej T3 obserwowano jedynie po stosowaniu większych dawek. Stężenia TBG pozostawały bez zmian i na ogół nie obserwowano zwiększenia stężenia TSH; nie było również wskazań, aby kwetiapina powodowała kliniczne znaczącą niedoczynność tarczycy.
4.9 Przedawkowanie
Dane z badań klinicznych dotyczące przedawkowania kwetiapiny są ograniczone. Po zażyciu kwetiapiny w szacowanych dawkach do 20 g nie obserwowano zgonów i pacjenci zostali wyleczeni bez następstw klinicznych. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu opisywano bardzo rzadkie przypadki przedawkowania samej kwetiapiny, które zakończyły się śmiercią, śpiączką wydłużeniem odstępu QT.
Na ogół raportowano objawy tj. ospałość i senność, tachykardia i niedociśnienie, które
wynikały z  nasilonych, znanych działań farmakologicznych leku.
Nie istnieje swoiste antidotum dla kwetiapiny. W razie ciężkiego zatrucia, należy uwzględnić możliwość zażycia kilku leków. Zaleca się leczenie na oddziale intensywnej opieki medycznej, w tym zapewnienie i utrzymanie drożności dróg oddechowych, zapewnienie odpowiedniego natlenowania
i wentylacji oraz monitorowanie i podtrzymywanie czynności układu sercowo-naczyniowego.
Chociaż brak dostępnych danych dotyczących zapobiegania wchłaniania w razie przedawkowania, należy rozważyć płukanie żołądka (po zaintubowaniu pacjentów nieprzytomnych) oraz podanie węgla leczniczego w skojarzeniu z lekiem przeczyszczającym.
Uważną obserwację medyczną oraz monitorowanie należy kontynuować do czasu powrotu pacjenta do zdrowia.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Kod ATC: N05A H04
Działanie farmakodynamiczne
lub nie wrażliwych na działanie haloperydolu. Na podstawie wyników tych badań można stwierdzić, że kwetiapina prawdopodobnie tylko w minimalnym stopniu wywołuje pozapiramidowe działania niepożądane. Co więcej, przyjmuje się, że substancje z minimalną tendencją do wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych wykazują również niewielką możliwość wywoływania dyskinez późnych (patrz punkt 4.8).
Skuteczność kliniczna
Wyniki trzech kontrolowanych placebo badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów ze schizofrenią, przyjmujących różne dawki kwetiapiny, nie wykazały różnicy między grupami otrzymującymi kwetiapinę i placebo, pod względem częstości wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych lub dodatkowego stosowania leków przeciwcholinergicznych. W jednym badaniu kontrolowanym placebo z zastosowaniem stałych dawek dobowych od 75 do 750 mg kwetiapiny, nie wykazano różnicy między kwetiapiną a placebo pod względem częstości wywoływania objawów pozapiramidowych lub dodatkowego stosowania leków przeciwcholinergicznych. W czterech kontrolowanych placebo badaniach, dwóch z zastosowaniem kwetiapiny w monoterapii i dwóch z zastosowaniem kwetiapiny w skojarzeniu z litem lub walproinianem sodu, oceniano podawanie dobowych dawek do 800 mg kwetiapiny w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Nie wykazano różnicy między grupą leczoną kwetiapiną i grupą otrzymującą placebo pod względem częstości występowania objawów pozapiramidowych lub dodatkowego stosowania leków przeciwcholinergicznych. Brak tendencji do wywoływania objawów pozapiramidowych jest uważany za cechę charakterystyczną atypowych leków przeciwpsychotycznych.
W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwpsychotycznych, kwetiapina nie powoduje trwałego zwiększenia stężenia prolaktyny, co również jest uważane za cechę charakterystyczną atypowych leków przeciwpsychotycznych. W badaniu klinicznym z udziałem pacjentów ze schizofrenią przyjmujących różne, stałe dawki leku, pod koniec badania nie było różnic w stężeniach prolaktyny u pacjentów otrzymujących kwetiapinę (w zalecanym zakresie dawek) i placebo.
Dwa badania z udziałem pacjentów z epizodami o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego wykazały, że kwetiapina podawana w monoterapii wykazywała większą aktywność niż placebo w łagodzeniu objawów manii po 3 i 12 tygodniach leczenia. Obecnie nie ma wyników badań długoterminowych dotyczących skuteczności kwetiapiny w zapobieganiu epizodom maniakalnym lub depresyjnym. Dostępne są ograniczone dane z 3- i 6-tygodniowych badań, dotyczących stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z walproinianem sodu lub litem, w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Niemniej jednak leczenie skojarzone było dobrze tolerowane. Dane pochodzące z badania wskazywały na działanie addycyjne w trzecim tygodniu leczenia. Drugie badanie nie wykazało działania addycyjnego w szóstym tygodniu leczenia. Brak danych dotyczących leczenia skojarzonego po szóstym tygodniu leczenia. Średnia dawka kwetiapiny u pacjentów reagujących na leczenie w ostatnim tygodniu leczenia wynosiła około 600 mg na dobę. Dawka dobowa dla około 85% pacjentów reagujących na leczenie wynosiła od 400 do 800 mg.
Badania kliniczne wykazały, że kwetiapina jest aktywna po podaniu dwa razy na dobę, chociaż okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin. Zostało to potwierdzone w badaniu z zastosowaniem pozytronowej tomografii emisyjnej (PET), które wykazało, że kwetiapina wiąże się z receptorami 5HT2 i D2 przez okres do 12 godzin. Nie badano bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności dawek większych niż 800 mg.
W badaniach kontrolowanych placebo, przeprowadzonych z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem, częstość występowania naczyniowo-mózgowych zdarzeń niepożądanych w przeliczeniu na 100 pacjentolat nie była większa u pacjentów leczonych kwetiapiną niż u pacjentów otrzymujących placebo.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem ślepej próby nie oceniano skuteczności długotrwałego stosowania kwetiapiny w zapobieganiu nawrotom. W otwartych badaniach przeprowadzonych z udziałem pacjentów chorych na schizofrenię skuteczność kwetiapiny utrzymywała się, gdy leczenie kontynuowano u pacjentów, u których początkowo występowała reakcja na leczenie, co wskazuje na skuteczność długotrwałego leczenia.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Kwetiapina po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniana i w znacznym stopniu podlega metabolizmowi. Główne metabolity w osoczu ludzkim nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie zmniejsza znacząco biodostępności kwetiapiny. Okres półtrwania kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 godzin. Kwetiapina wiąże się w około 83% z białkami osocza.
Farmakokinetyka kwetiapiny jest liniowa i jednakowa u mężczyzn i kobiet. Średni klirens kwetiapiny u osób w podeszłym wieku jest mniejszy o 30 do 50% w porównaniu z osobami dorosłymi w wieku od 18 do 65 lat.
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min/1,73 m2) średni klirens osoczowy był zmniejszony o około 25%, jednak poszczególne wartości klirensu mieściły się w prawidłowym zakresie dla zdrowych ochotników.
Kwetiapina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Po podaniu znakowanej radioaktywnie kwetiapiny, mniej niż 5% podanej substancji wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem lub kałem. Około 73% radioaktywności wydalane jest w moczu, a 21% w kale. U osób z zaburzeniami czynności wątroby (stabilna poalkoholowa marskość wątroby), średni klirens osoczowy kwetiapiny zmniejszył się o około 25%. Ze względu na fakt, iż kwetiapina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy się spodziewać zwiększenia stężenia w osoczu, tak więc u tych pacjentów konieczne może być dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
Badania in vitro potwierdziły, że CYP 3A4 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm kwetiapiny z udziałem układu enzymatycznego cytochromu P450. Wykazano, że kwetiapina i niektóre jej metabolity powodują niewielkie zahamowanie aktywności izoenzymów 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 cytochromu P450, ale tylko w stężeniach co najmniej 10 do 50 razy większych niż występujące po zastosowaniu zazwyczaj skutecznych dawek dobowych od 300 do 450 mg. W związku z tymi wynikami badań in vitro, jest mało prawdopodobne, aby kwetiapina mogła powodować klinicznie istotne zahamowanie zależnego od cytochromu P450 metabolizmu innych równocześnie podawanych leków. Badania na zwierzętach wskazują, że kwetiapina może indukować enzymy cytochromu P450. Z drugiej jednak strony, kierunkowe badanie dotyczące interakcji u pacjentów z psychozą nie wykazało zwiększenia aktywności cytochromu P450 po podaniu kwetiapiny.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W szeregu badań in vitro i in vivo dotyczących genotoksyczności nie wykazano dowodów na działanie genotoksyczne. Badania na zwierzętach wykazały zmiany następujące po klinicznie znaczącym narażeniu, jednak zmiany te nie zostały potwierdzone w długoterminowych badaniach klinicznych. Nadmierną pigmentację wykryto w tarczycy szczurów. U małp Cynomolgus obserwowano przerost komórek pęcherzykowych gruczołu tarczowego, występujący jednocześnie ze zmniejszeniem stężenia T3, stężenia hemoglobiny oraz liczby erytrocytów i leukocytów w osoczu. U psów obserwowano zmętnienie soczewki oraz zaćmę. Wyniki te należy brać pod uwagę rozważając korzyści i potencjalne ryzyko u pacjentów leczonych kwetiapiną.
Obserwowano statystycznie znamienne zwiększenie częstości występowania gruczolaka sutka u samic szczura, po podaniu wszystkich badanych dawek 0,3, 0,9 i 3,0-krotnie większych od maksymalnej dawki zalecanej u ludzi, w przeliczeniu na mg/m2. Pomiary wykonane w surowicy, w trwającym 1 rok badaniu dotyczącym toksyczności, wykazały, że kwetiapina zwiększała średnie stężenie prolaktyny w surowicy maksymalnie 32- i 13-krotnie, odpowiednio u samców i samic szczura. Zwiększenie częstości występowania nowotworów sutka wykazano u gryzoni, po długotrwałym podawaniu innych leków przeciwpsychotycznych i uważa się, że zmiany te są zależne od prolaktyny. Znaczenie zwiększonej częstości występowania guzów sutka zależnych od prolaktyny u szczurów dla oceny ryzyka u ludzi nie jest znane.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
Rdzeń tabletki:
Blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium.
 Symquel, 200 mg, tabletki powlekane
1, 3, 6, 10, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 120, 180, 240 tabletek (opakowania blistrowe)
30 x 1, 50 x 1, 100 x 1 tabletek (blistry podzielne na dawki pojedyncze)
60, 100 tabletki (butelki z HDPE)
  
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak szczególnych wymagań.
SymPhar Sp. z o.o.
14359
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
11.02.2008
2010-10-11
PAGE
11

                    
# Uprawnienia Poziom odpłatności Wysokość dopłaty Dokument
uprawniający do zniżki
1 Ubezpieczony 100% 112.60 Recepta biała (Rp)
2 Chory wg wskazań (Schizofrenia) Ryczałt 16.81 Recepta biała (Rp)
3 Zasłużony Honorowy Dawca Krwi, Zasłużony Dawca Przeszczepu -
4 Inwalida wojenny i rodzina, Osoba represjonowana i rodzina, Cywilna niewidoma ofiara działań wojennych Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
5 Inwalida wojskowy i rodzina -
6 Pełniący obowiązki obronne Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
7 Chory na azbestozę -

Inne leki Quetiapinum: