Nantarid:

Nazwa międzynarodowa:
Quetiapinum
Podmiot odpowiedzialny:
GEDEON RICHTER LTD., WĘGRY
Pozwolenie w Polsce
14330
Pozwolenie w Europie
-
Producenci:
GEDEON RICHTER PLC., WĘGRY
GEDEON RICHTER POLSKA SP.Z O.O., POLSKA
Postać
tabletki powlekane
Dawka
0,3 g
Lek refundowany
Nie
Kategoria
Lek na receptę
Kod ATC
N05AH04
                                          Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

                              NANTARID, 25 mg, tabletki powlekane
                              NANTARID, 100 mg, tabletki powlekane
                              NANTARID, 200 mg, tabletki powlekane
                              NANTARID, 300 mg, tabletki powlekane

                                           Quetiapinum

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona
informacje ważne dla pacjenta.
- Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
- Należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki w razie jakichkolwiek dalszych
   wątpliwości.
- Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym.
- Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
- Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy
   niepożądane, w tym niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie
   lub pielęgniarce.

Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Nantarid i w jakim celu się go stosuje
2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Nantarid
3. Jak stosować lek Nantarid
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Nantarid
6.Zawartość opakowania i inne informacje

1.   Co to jest lek Nantarid i w jakim celu się go stosuje

Nantarid należy do grupy leków nazywanych lekami przeciwpsychotycznymi, które łagodzą objawy
niektórych chorób psychicznych.
Lek Nantarid stosowany jest w leczeniu schizofrenii. Do objawów schizofrenii należą omamy (np.
słyszenie głosów pochodzących nie wiadomo skąd), dziwne i przerażające myśli, zmiany w
zachowaniu, uczucie osamotnienia i dezorientacji.
Lek Nantarid może być również stosowany w leczeniu manii z objawami podniecenia lub uczucia
posiadania niezwykle dużych zasobów energii. Osoby takie mogą spać mniej niż zwykle, szybciej
mówią, nieustannie mają nowe pomysły oraz myśli. Osoby takie mogą jednak być niezwykle
rozdrażnione.
Lek Nantarid może być stosowany w leczeniu depresji dwubiegunowej, kiedy pacjent odczuwa
ciągły smutek, któremu może towarzyszyć uczucie depresji, poczucie winy, brak energii, utrata
apetytu, czy trudności w zasypianiu.
Lek Nantarid może być stosowany w zapobieganiu nawrotom epizodów depresji, manii lub
epizodów mieszanych u pacjentów, którzy zareagowali na leczenie kwetiapiną.


2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Nantarid

Kiedy nie stosować leku Nantarid
-   jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników
    tego leku (wymienione w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Nantarid należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub
pielęgniarki

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Nantarid
- jeśli u pacjenta występuje słabe krążenie w obrębie serca lub mózgu, bądź inne schorzenia
   predysponujące do niskiego ciśnienia krwi. Lek Nantarid może spowodować spadek ciśnienia
   krwi podczas wstawania lub stania, szczególnie w przypadku zwiększania dawki leku na
   początku leczenia (patrz punkt 4 “Możliwe działania niepożądane”).
- jeśli pacjent jest w podeszłym wieku (szczególnie na początku leczenia).
- u pacjentów po przebytym udarze.
- jeśli u pacjenta występowała mała liczba białych krwinek.
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowały drgawki. Należy poinformować o tym lekarza przed
   zastosowaniem leku Nantarid.
- jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek ruchy mimowolne lub jeśli po pewnym okresie leczenia
   wystąpią zaburzenia ruchowe, jak np. nietypowe, stale powtarzające się ruchy. W takim
   przypadku należy zwrócić się do lekarza.
- w razie wystąpienia gorączki, przyspieszonego oddechu, nadmiernego pocenia się, zaburzeń
   świadomości lub sztywności mięśni. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku
   Nantarid i natychmiast zwrócić się do lekarza. Mogą to być objawy niebezpiecznego
   schorzenia, nazywanego „złośliwym zespołem neuroleptycznym”.
- jeśli pacjent przyjmuje także leki, które przyspieszają lub hamują rozkład kwetiapiny w
   wątrobie, np. leki stosowane w leczeniu padaczki, zawierające takie substancje czynne, jak
   karbamazepina lub fenytoina (patrz również punkt 2 „Stosowanie leku Nantarid z innymi
   lekami”). Należy poinformować lekarza o stosowaniu tego typu leków równocześnie z lekiem
   Nantarid. W takim przypadku lekarz przepisze inny lek, który nie hamuje ani nie przyspiesza
   rozkładu kwetiapiny, lub odpowiednio dostosuje dawkę leku. Należy również poinformować
   lekarza o zamiarze przerwania stosowania któregokolwiek z tych leków.
- jeśli pacjent choruje na cukrzycę. Bardzo rzadko obserwowano zwiększenie stężenia cukru we
   krwi podczas stosowania leku Nantarid. Zaleca się, aby pacjenci z cukrzycą lub ze skłonnością
   do dużego stężenia cukru we krwi, regularnie kontrolowali stężenie cukru we krwi podczas
   stosowania leku Nantarid (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
- jeśli u pacjenta występuje choroba układu krążenia (np. niewydolność serca lub gdy pacjent ma
   skłonność do nieregularnego bicia serca), szczególnie gdy jest w podeszłym wieku, ponieważ
   rzadko mogą wystąpić zmiany przewodzenia w mięśniu sercowym (wydłużenie odstępu QT). Z
   tego względu należy zachować szczególną ostrożność i nie stosować równocześnie innych
   leków neuroleptycznych, gdyż mogą one nasilać to działanie.
- jeśli u pacjenta lub kogokolwiek z jego rodziny wystąpiły w przeszłości zakrzepy krwi,
   ponieważ przyjmowanie leków tego rodzaju związane było z tworzeniem się zakrzepów.
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby. W takim przypadku należy zachować
   ostrożność stosując lek Nantarid, szczególnie na początku leczenia (patrz punkt 3 „Jak stosować
   lek Nantarid”).
- jeśli pacjent zamierza przerwać stosowanie leku Nantarid. Lekarz zaleci stopniowe
   zmniejszanie dawki w ciągu kilku tygodni. W razie przerwania przyjmowania leku Nantarid,
   szczególnie nagłego, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego. Do ostrych objawów
   odstawiennych należą nudności, wymioty i bezsenność.

Myśli samobójcze i nasilenie depresji
Pacjenci z depresją mogą czasem mieć myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie. Takie objawy
mogą nasilać się na początku leczenia, ponieważ wszystkie leki z tej grupy zaczynają działać,
zwykle po około dwóch tygodniach, czasem później. Pacjenci, u których myśli o samookaleczeniu
lub samobójcze występowały już wcześniej są bardziej narażeni na wystąpienie tych objawów.

Za każdym razem kiedy wystąpią myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie należy skontaktować
się ze swoim lekarzem lub udać się do szpitala. Może być pomocne poinformowanie o swojej
depresji kogoś z rodziny lub bliskiego przyjaciela i poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Można
także poprosić o informację, kiedy osoby te zauważą nasilenie depresji lub zmiany w zachowaniu.

Terapia kwetiapiną była związana z zawrotami głowy i sennością, zwykle w początkowym
okresie zwiększania dawki. Może to powodować wzrost częstości występowania przypadków
zranienia (upadki), zwłaszcza w populacji osób starszych.

Dzieci i młodzież
Stosowanie kwetiapiny nie jest zalecane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, w związku z
brakiem danych dotyczących stosowania leku Nantarid w tej grupie wiekowej.

Inne leki i Nantarid
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Należy również poinformować lekarza o stosowaniu leku o nazwie ryfampicyna (stosowanego w
gruźlicy) lub barbituranów (stosowanych w bezsenności).
Należy poinformować lekarza o stosowaniu leków, które mogą powodować zaburzenia gospodarki
jonowej we krwi (np. leki moczopędne) lub mogą spowodować zmiany w rytmie serca (wydłużenie
odcinka QT).
Jeżeli pacjent przyjmuje również leki hamujące rozkład kwetiapiny w wątrobie (patrz niżej),
działanie leku Nantarid może się nasilić i może się zwiększyć ryzyko wystąpienia działań
niepożądanych. Do tych leków należą, np.
-   leki stosowane w leczeniu AIDS (inhibitory proteazy HIV),
-   leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych, zawierające substancje czynne z grupy azoli,
    np. ketokonazol,
-   niektóre antybiotyki zawierające substancje czynne z grupy makrolidów, jak np. erytromycyna,
    klarytromycyna,
-   lek przeciwdepresyjny nefazodon, (patrz punkt 2 „Kiedy zachować szczególną ostrożność
    stosując lek Nantarid”).
Jeśli pacjent przyjmuje również leki, które powodują zmniejszenie stężenia kwetiapiny we krwi,
może to spowodować osłabienie działania leku. Te leki to, np.
-   karbamazepina i fenytoina (substancje czynne, stosowane w leczeniu padaczki),
-   tiorydazyna (substancja czynna stosowana w celu zmniejszenia pobudzeniu i agresji).

Nantarid z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Nantarid można przyjmować z jedzeniem i piciem.
Podczas stosowania leku Nantarid należy unikać spożywania alkoholu, gdyż lek ten w połączeniu z
alkoholem może wywołać senność.
Nie należy przyjmować leku Nantarid z sokiem grejpfrutowym.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży, lub gdy
planuje ciążę, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania leku Nantarid w ciąży. Z tego powodu nie należy
stosować leku Nantarid w ciąży, chyba że lekarz uzna, iż jest to bezwzględnie konieczne.
U noworodków, których matki stosowały kwetiapinę w ostatnim trymestrze (ostatnie trzy miesiące
ciąży), mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność,
pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane z karmieniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u swojego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Nie wiadomo w jakim stopniu kwetiapina przenika do mleka matki. Jeśli leczenie jest konieczne,
należy przerwać karmienie piersią.
Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Nantarid, nawet stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza, może zaburzać zdolność
prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Dlatego
nie należy prowadzić pojazdu ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu poznania
indywidualnej reakcji pacjenta na lek.
Lek Nantarid zawiera laktozę
Lek zawiera laktozę jednowodną. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych
cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.


3. Jak stosować lek Nantarid

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.
Całkowitą dawkę dobową należy zazwyczaj podzielić na dwie dawki. Tabletkę należy popijać
odpowiednią ilością płynu (najlepiej szklanką wody). Tabletki można przyjmować w trakcie lub
między posiłkami. Jeśli to możliwe, tabletki należy przyjmować każdego dnia o tej samej porze.
W leczeniu schizofrenii
W ciągu pierwszych czterech dni leczenia, całkowita dawka dobowa wynosi: w 1. dniu:
50 mg kwetiapiny, w 2. dniu: 100 mg kwetiapiny, w 3. dniu: 200 mg kwetiapiny, a w
4. dniu: 300 mg kwetiapiny. Po czwartym dniu dawkę należy stopniowo zwiększać z 300 mg do
450 mg kwetiapiny na dobę. W zależności od reakcji pacjenta na lek i tolerancji dawka może
wynosić od 150 mg do 750 mg na dobę.
W leczeniu epizodów maniakalnych
W ciągu pierwszych czterech dni leczenia, całkowita dawka dobowa wynosi: w 1. dniu:
100 mg kwetiapiny, w 2. dniu: 200 mg kwetiapiny, w 3. dniu: 300 mg kwetiapiny, a w
4. dniu: 400 mg kwetiapiny. Następnie dawka może być dalej zwiększana aż do dawki dobowej 800
mg kwetiapiny w 6. dniu leczenia. Nie należy zwiększać dawki o więcej niż 200 mg na dobę.
W zależności od reakcji pacjenta i tolerancji na lek dawka dobowa może wynosić od 200 mg do
800 mg kwetiapiny.
Lekarz prowadzący zdecyduje, jak długo należy stosować lek Nantarid.
W leczeniu epizodów depresyjnych w chorobie dwubiegunowej
Lek Nantarid powinien być przyjmowany raz na dobę, przed snem. Całkowita dawka dobowa dla
pierwszych czterech dni terapii to: 50 mg (Dzień 1.), 100 mg (Dzień 2.), 200 mg (Dzień 3.) i 300
mg (Dzień 4.). Zalecana dawka dobowa wynosi 300 mg.
Zapobieganie nawrotom depresji, manii i epizodom mieszanym
Pacjenci, którzy zareagowali na leczenie kwetiapiną w leczeniu ostrego stanu choroby
dwubiegunowej powinni kontynuować terapię w tej samej dawce. Dawka powinna mieścić się w
zakresie od 300 do 800 mg/dobę. Ważne jest aby dla podtrzymania terapii była stosowana
najmniejsza skuteczna dawka.
Dzieci i młodzież
Nie ma wystarczającego doświadczenia dotyczącego stosowania kwetiapiny, dlatego nie ma
ogólnych zaleceń dotyczących stosowania leku w tej grupie wiekowej.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Lekarz może przepisać inną dawkę, w zależności od tego, jak lek działa i jak jest tolerowany przez
pacjenta.
Jest prawdopodobne, że lekarz zastosuje mniejszą dawkę leku i będzie ją zwiększał wolniej niż u
pacjentów młodszych.
Zaburzenia czynności wątroby:
Lekarz może przepisać inną dawkę w zależności od tego, jak lek działa i jak jest tolerowany przez
pacjenta.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Nantarid jest zbyt silne lub za słabe należy zwrócić się do
lekarza
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Nantarid
Na ogół objawy przedawkowania są wynikiem nasilenia znanych skutków działań leku, jak np.
zawroty głowy, uspokojenie, szybkie bicie serca i obniżenie ciśnienia krwi.
W przypadku zastosowania większej dawki leku Nantarid niż zalecana, należy natychmiast zgłosić
się do lekarza prowadzącego lub do szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Nantarid
W przypadku pominięcia jednej dawki leku Nantarid nie należy przyjmować dawki pominiętej.
Należy przyjąć kolejną dawkę leku o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu
uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Nantarid
Nie należy przerywać leczenia bez wcześniejszego porozumienia się z lekarzem. W przeciwnym
razie leczenie może nie przynieść oczekiwanego rezultatu. Do ostrych objawów po odstawieniu
leku należą nudności, wymioty i bezsenność. Ważne jest, aby dawkę leku zmniejszać powoli w celu
uniknięcia objawów odstawiennych. Lekarz poinformuje pacjenta o sposobie zmniejszania dawki
leku, umożliwiającym uniknięcie tych działań niepożądanych.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się
do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.


4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.
Zakrzepy krwi w żyłach- zwłaszcza w nogach (objawy obejmują obrzęk, ból i zaczerwienienie nóg),
które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc powodując ból w
klatce piersiowej i trudności w oddychaniu.
W razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast skontaktować się z
lekarzem.

Zastosowano następujące określenia częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często:     u co najmniej 1 na 10 leczonych pacjentów
                   u co najmniej 1 na 100, ale u mniej niż 1 na 10
często:
                   leczonych pacjentów
                   u co najmniej 1 na 1000, ale u mniej niż 1 na 100
niezbyt często:
                   leczonych pacjentów
                   u co najmniej 1 na 10 000, ale u mniej niż 1 na
rzadko:
                   1000 leczonych pacjentów
                   występujące u mniej niż 1 na 10 000 leczonych
bardzo rzadko:     pacjentów, włącznie z pojedynczymi
                   przypadkami

Do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych leku Nantarid należą senność, zawroty
głowy, suchość w jamie ustnej, niewielki osłabienie, zaparcie, przyspieszone tętno, spadek ciśnienia
krwi, szczególnie podczas wstawania lub stania, oraz niestrawność.
Bardzo często występujące działania niepożądane
Senność i zawroty głowy (te objawy na ogół ustępują po pewnym czasie stosowania leku), ból
głowy. Suchość w ustach, zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia lipidów we krwi
(trójglicerydów w surowicy), zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego, zmniejszenie stężenia
cholesterolu HDL i hemoglobiny. W przypadku przerwania stosowania objawy odstawienne takie
jak: nudności, wymioty, bezsenność.
Często występujące działania niepożądane
Trudności w oddychaniu, zatkany nos, niestrawność, zaparcie, wymioty, zwiększony apetyt,
zwiększony poziom cukru we krwi, zatrzymanie płynów w palcach dłoni i stóp, uczucie osłabienia,
przemijające zmniejszenie liczby niektórych białych krwinek (leukopenia) oraz zwiększenie ilości
eozynofili, zmiany w stężeniu hormonów tarczycy, wzrost stężenia prolaktyny we krwi,
przemijające zmiany czynności wątroby (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych: AlAT,
AspAT, gamma-GT), przyspieszona praca serca i osłabienie.
Może wystąpić spadek ciśnienia krwi, szczególnie na początku leczenia, zwłaszcza podczas
wstawania lub stania (niedociśnienie ortostatyczne), które może przejawiać się kołataniem serca i
zawrotami głowy. Mogą również wystąpić omdlenia. W przypadku uczucia zbliżającego się
omdlenia należy natychmiast się położyć i pozostać w pozycji leżącej, aż do poprawy
samopoczucia. Objawy te na ogół ustępują po pewnym czasie stosowania leku. Jeśli jednak nie
nastąpi poprawa, należy zwrócić się do lekarza.
Nietypowe sny i koszmary senne.
Samobójcze myśli i zachowania.
Objawy pozapiramidowe, do których mogą należeć: ekstremalny niepokój, ruchy mimowolne,
niekontrolowana mowa.
Szybkie tętno, kołatanie serca, niewyraźne widzenie, drażliwość, gorączka.
Niezbyt często występujące działania niepożądane
Zmniejszenie ilości płytek krwi, anemia, nadwrażliwość (alergia), niedoczynność tarczycy,
obniżenie stężenia sodu we krwi, cukrzyca, drgawki, nietypowe ruchy stale nawracające,
niepohamowany przymus do poruszania nogami i rękami, trudności w połykaniu. Zmiany w EKG
(wydłużenie odcinka QT), dysfunkcja seksualna.
Rzadko występujące działania niepożądane
Spadek ilości niektórych komórek krwi (agranulocytoza), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa.
Żółtaczka, zapalenie wątroby lub trzustki, priapizm (długotrwała i bolesna erekcja), opuchlizna
piersi, wydzielanie mleka z piersi, zaburzenia menstruacji. Somnambulizm i reakcje z nim
związane, takie jak: mówienie przez sen, zespół jedzenia nocnego, spadek temperatury ciała.
Zwiększenie stężenia enzymu fosfokinazy kreatynowej we krwi.
Następujące działania niepożądane mogą w rzadkich przypadkach wystąpić równocześnie:
gorączka, przyspieszony oddech, nadmierne pocenie się, zaburzenia świadomości lub sztywność
mięśni. Jeśli takie objawy występują równocześnie, istnieje podejrzenie niebezpiecznego schorzenia
(złośliwego zespołu neuroleptycznego). W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku
NANTARID i natychmiast zwrócić się do lekarza.
Bardzo rzadko występujące działania niepożądane
Reakcje nadwrażliwości, takie jak bolesne obrzęki skóry i błon śluzowych (obrzęk
naczynioruchowy), poważne schorzenia skórne z gorączką i tworzeniem pęcherzy na błonach
śluzowych (zespół Stevensa-Johnsona). Nietypowe uszkodzenia mięśni, które mogą prowadzić do
zaburzenia czynności nerek. Niewłaściwe wydzielanie hormonu antydiuretycznego.
Częstotliwość nieznana
Zmniejszenie liczby niektórych komórek krwi (neutropenia). Ciężka choroba z tworzeniem się
pęcherzy na skórze.
Zespół objawów odstawiennych leku u noworodka: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie,
senność, pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane z karmieniem.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.


5. Jak przechowywać lek Nantarid

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku, po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku. Termin
ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.
Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.


6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Nantarid

Nantarid, 25 mg, tabletki powlekane
Substancją czynną leku jest kwetiapina (w postaci kwetiapiny fumaranu).
1 tabletka powlekana zawiera 25 mg kwetiapiny (w postaci kwetiapiny fumaranu).
Substancje pomocnicze to:
Rdzeń:
Wapnia wodorofosforan bezwodny, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna,
karboksymetyloskrobia sodowa ( typ A), powidon, magnezu stearynian.
Otoczka:
Hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 400, żelaza tlenek czerwony (E 172) i żelaza
tlenek żółty (E 172).

Nantarid, 100 mg, tabletki powlekane
Substancją czynną leku jest kwetiapina (w postaci kwetiapiny fumaranu).
1 tabletka powlekana zawiera 100 mg kwetiapiny (w postaci kwetiapiny fumaranu).
Substancje pomocnicze to:
Rdzeń:
Wapnia wodorofosforan bezwodny, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna,
karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon, magnezu stearynian.
Otoczka:
Hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400, żelaza tlenek żółty (E 172).

Nantarid, 200 mg, tabletki powlekane
Substancją czynną leku jest kwetiapina (w postaci kwetiapiny fumaranu).
1 tabletka powlekana zawiera 200 mg kwetiapiny (w postaci kwetiapiny fumaranu).
Substancje pomocnicze to:
Rdzeń:
Wapnia wodorofosforan bezwodny, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna,
karboksylometyloskrobia sodowa (typ A), powidon, magnezu stearynian.
Otoczka:
Hypromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 400.

Nantarid, 300 mg, tabletki powlekane
Substancją czynną leku jest kwetiapina (w postaci kwetiapiny fumaranu).
1 tabletka powlekana zawiera 300 mg kwetiapiny (w postaci kwetiapiny fumaranu).
Substancje pomocnicze to:
Rdzeń:
Wapnia wodorofosforan bezwodny, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna,
karboksylometyloskrobia sodowa (typ A), powidon, magnezu stearynian.
Otoczka:
Hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400.

Jak wygląda lek Nantarid i co zawiera opakowanie:
Nantarid, 25 mg, tabletki powlekane: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane koloru
brzoskwiniowego.
Nantarid, 100 mg, tabletki powlekane: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane koloru żółtego z
linią podziału po jednej stronie.*
Nantarid, 200 mg, tabletki powlekane: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane koloru białego.
Nantarid, 300 mg, tabletki powlekane: białe tabletki powlekane w kształcie kapsułek z linią
podziału po jednej stronie*.
*Tabletki można podzielić na równe dawki.

Tabletki Nantarid dostępne są w blistrach.

Wielkości opakowań:
Nantarid, 25 mg, tabletki powlekane
30, 60 tabletek (blistry)
1 blister zawiera 10 tabletek.


Nantarid, 100 mg, tabletki powlekane
30, 60 tabletek (blistry)
1 blister zawiera 10 tabletek.


Nantarid, 200 mg, tabletki powlekane
30, 60 tabletek (blistry)
1 blister zawiera 10 tabletek.


Nantarid, 300 mg, tabletki powlekane
30, 60, tabletek (blistry)
1 blister zawiera 10 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny:
Gedeon Richter Plc.
1103 Budapest,
Gyömröi út.19-21
Węgry

Wytwórca:

Gedeon Richter Plc.
1103 Budapest
Gyömröi ùt. 19-21
Węgry

GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o.
ul. ks. J. Poniatowskiego 5
05-825 Grodzisk Mazowiecki
Polska

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji o leku oraz jego nazwach w innych państwach
członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy się zwrócić do miejscowego
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o.
Dział Medyczny
ul. ks. J. Poniatowskiego 5
05-825 Grodzisk Mazowiecki
Tel. +48 (22)755 96 48
lekalert@grodzisk.rgnet.org
faks: +48 (22) 755 96 24

Data ostatniej aktualizacji ulotki: kwiecień 2012

                
                        SUMMARY OF THE PRODUCT CHARACTERISTICSSKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera kwetiapiny fumaran w ilości odpowiadającej 300 mg kwetiapiny.
Substancje pomocnicze:
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Nantarid, 300 mg, tabletki powlekane:
Białe tabletki powlekane w kształcie kapsułek z linią podziału po jednej stronie*.
* Tabletkę można podzielić na połowy.
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Wskazania do stosowania
Dawkowanie i sposób podawania
Produkt Nantarid należy przyjmować dwa razy na dobę, z jedzeniem lub bez jedzenia.
Dorośli:
Leczenie schizofrenii:
Całkowita dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi 50 mg kwetiapiny (Dzień 1.), 100 mg kwetiapiny (Dzień 2.), 200 mg kwetiapiny (Dzień 3.) oraz 300 mg kwetiapiny (Dzień 4.).
Od 4. dnia dawkę należy stopniowo zwiększać, aż do zwykle skutecznej dawki w zakresie od 300 do 450 mg kwetiapiny na dobę. W zależności od reakcji klinicznej i tolerancji pacjenta na lek dawkę można dostosowywać w zakresie od 150 do 750 mg kwetiapiny na dobę.
Leczenie epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzenia dwubiegunowego:
Całkowita dawka dobowa przez pierwsze cztery dni leczenia wynosi 100 mg (Dzień 1.), 200 mg (Dzień 2.), 300 mg (Dzień 3.) oraz 400 mg (Dzień 4.). Następnie można dalej zwiększać dawkę do 800 mg kwetiapiny na dobę w 6. dniu, przy czym dawkę należy zwiększać o nie więcej niż 200 mg na dobę. W zależności od reakcji klinicznej i tolerancji pacjenta na lek dawkę można dostosowywać w zakresie od 200 mg do 800 mg kwetiapiny na dobę. Zwykle skuteczna dawka lecznicza wynosi od 400 do 800 mg na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, produkt Nantarid należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie w początkowym etapie leczenia. W zależności od reakcji klinicznej i tolerancji pacjenta na lek może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki niż u pacjentów młodszych oraz wybór mniejszej dawki terapeutycznej. U pacjentów w podeszłym wieku średni osoczowy klirens kwetiapiny jest o 30 do 50% mniejszy niż u młodszych pacjentów.
Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem.
Dzieci i młodzież:
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:
Nie ma konieczności zmiany dawkowania leku u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Kwetiapina jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie, dlatego produkt Nantarid należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznanymi zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie na początku leczenia.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg kwetiapiny na dobę. W zależności od reakcji klinicznej i tolerancji pacjenta dawkę należy zwiększać codziennie o 25 do 50 mg, aż do uzyskania skutecznej dawki.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane jest równoczesne podawanie takich inhibitorów izoenzymu 3A4 cytochromu P-450, jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodon (patrz punkt 4.5).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Choroby układu sercowo-naczyniowego
Napady padaczkowe
Pozapiramidowe zaburzenia ruchowe
Dyskinezy późne
W razie pojawienia się przedmiotowych i podmiotowych objawów dyskinez późnych, należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki lub przerwania leczenia produktem Nantarid (patrz punkt 4.8).
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Interakcje
Równoczesne podawanie kwetiapiny z silnymi lekami zwiększającymi aktywność enzymów wątrobowych, takimi jak karbamazepina czy fenytoina, znacznie zmniejsza stężenie kwetiapiny w osoczu. Może to wpływać na skuteczność leczenia produktem Nantarid.
Produkt Nantarid można podawać pacjentom leczonym lekami indukującymi enzymy wątrobowe jedynie w przypadku, gdy lekarz stwierdzi, iż potencjalne korzyści z leczenia produktem Nantarid przewyższają ryzyko związane z przerwaniem stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe. Ważne jest, aby wszelkie zmiany w leczeniu induktorami enzymów wątrobowych były przeprowadzane stopniowo. W razie potrzeby lek ten można zastąpić lekiem nie indukującym enzymów wątrobowych (np. walproinianem sodu).
Hiperglikemia
Bardzo rzadko obserwowano przypadki hiperglikemii lub zaostrzenia istniejącej cukrzycy w trakcie leczenia kwetiapiną. Zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu klinicznego u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy (patrz punkt 4.8).
Wydłużenie odstępu QT
Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT. W badaniach klinicznych i podczas stosowania zgodnie z SPC, nie wykazano związku stosowania kwetiapiny z trwałym wydłużeniem odstępu QT. Obserwowano jednak wydłużenie odstępu QT po przedawkowaniu (patrz punkt 4.9).
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność podczas stosowania kwetiapiny z lekami mogącymi wydłużać odstęp QTc, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu OT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem serca, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Należy unikać równoczesnego stosowania innych neuroleptyków.
Ostre reakcje odstawienne
Po nagłym przerwaniu podawania leków przeciwpsychotycznych, w tym kwetiapiny, obserwowano ostre objawy odstawienia, takie jak: nudności, wymioty i bezsenność. Wskazane jest stopniowe odstawianie leku.
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem
Kwetiapina nie jest dopuszczona do stosowania u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją.
W randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo obserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka naczyniowo-mózgowych zdarzeń niepożądanych u pacjentów z otępieniem, stosujących niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne. Nie jest znany mechanizm zwiększenia tego ryzyka. Nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Produkt Nantarid należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru.
W metaanalizie dotyczącej atypowych leków przeciwpsychotycznych wykazano, iż u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem ryzyko zgonu jest zwiększone w porównaniu z grupą otrzymującą placebo.
W dwóch 10-tygodniowych kontrolowanych placebo badaniach dotyczących kwetiapiny, przeprowadzonych w tej samej populacji pacjentów (n=710; średnia wieku: 83 lata, w granicach wieku: 56-99 lat) częstość występowania zgonów w grupie pacjentów leczonych kwetiapiną wynosiła 5,5% w porównaniu z 3,2% w grupie otrzymującej placebo. Pacjenci biorący udział w tych badaniach umierali z różnych przyczyn, zgodnie z przewidywaniami dla tej populacji. Na podstawie tych danych nie dowiedziono związku przyczynowego pomiędzy leczeniem kwetiapiną, a zgonami wśród pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Nietolerancja laktozy
Inne informacje
Dane z badań dotyczących podawania produktu Nantarid w skojarzeniu z walproinianem sodu lub litem w umiarkowanych do ciężkich epizodach maniakalnych są ograniczone; jednak leczenie skojarzone było dobrze tolerowane (patrz punkty 4.8 i 5.1). Badanie wykazało działanie addytywne w trzecim tygodniu leczenia. W drugim badaniu nie wykazano działania addytywnego w szóstym tygodniu leczenia. Nie ma danych dotyczących leczenia skojarzonego po szóstym tygodniu leczenia.
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Biorąc pod uwagę działanie kwetiapiny na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Nantarid w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz z alkoholem.
Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego leczenia innymi lekami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, np. innymi neuroleptykami, lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, halofantryną, octanem lewometadylu, mezorydazyną, tiorydazyną, pimozydem, sparfloksacyną, gatyfloksacyną, moksyfloksacyną, mezylanem dolansetronu, meflochiną, sertyndolem lub cyzaprydem. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania kwetiapiny z innymi produktami leczniczymi, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, np. tiazydowymi lekami moczopędnymi (hipokaliemia), ponieważ zwiększają one ryzyko arytmii złośliwej.
Izoenzym 3A4 cytochromu P 450 (CYP3A4) jest głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm kwetiapiny z udziałem cytochromu P450. W badaniu dotyczącym interakcji u zdrowych ochotników jednoczesne podawanie kwetiapiny (w dawce 25 mg) z ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4, zwiększało pięcio- do ośmiokrotnie AUC kwetiapiny. Z tego względu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4. Nie zaleca się również przyjmowania kwetiapiny z sokiem grejpfrutowym.
W badaniu wielokrotnego podawania leku, mającym na celu ocenę farmakokinetyki kwetiapiny podawanej przed oraz w trakcie leczenia karbamazepiną (znanym induktorem enzymów wątrobowych), jednoczesne podawanie karbamazepiny znacząco zwiększało klirens kwetiapiny. Powodowało to zmniejszenie ogólnoustrojowej ekspozycji na kwetiapinę (mierzonej jako pole pod krzywą -AUC) w porównaniu do 13% ekspozycji podczas podawania samej kwetiapiny, choć u niektórych pacjentów obserwowano silniejsze działanie. W wyniku tej interakcji może wystąpić mniejsze stężenie leku w osoczu, co może wpływać na skuteczność leczenia produktem Nantarid.
Jednoczesne podawanie kwetiapiny z fenytoiną (innym lekiem indukującym enzymy mikrosomalne) powodowało zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 450%. Produkt Nantarid można podawać pacjentom leczonym lekami indukującymi aktywność enzymów wątrobowych jedynie w przypadku, gdy lekarz stwierdzi, iż potencjalne korzyści wynikające z leczenia produktem Nantarid przewyższają ryzyko związane z przerwaniem podawania leków indukujących aktywność enzymów wątrobowych. Ważne jest, aby wszelkie zmiany w leczeniu lekami indukującymi enzymy wątrobowe były przeprowadzane stopniowo. W razie potrzeby lek można zastąpić lekiem nie indukującym aktywności enzymów wątrobowych (np. walproinianem sodu) (patrz punkt 4.4).
Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmieniała się istotnie podczas równoczesnego podawania leków przeciwdepresyjnych: imipraminy (znany inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyny (znany inhibitor CYP3A4 i CYP2D6).
Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmieniała się istotnie podczas równoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych: rysperydonu lub haloperydolu. Natomiast równoczesne podawanie kwetiapiny i tiorydazyny powodowało zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%.
Farmakokinetyka kwetiapiny nie uległa zmianom podczas jednoczesnego stosowania z cymetydyną.
Farmakokinetyka litu nie zmieniała się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną.
Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie ulegała istotnym zmianom podczas jednoczesnego stosowania tych leków.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z lekami zwykle stosowanymi w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego.
Ciąża i laktacja
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności kwetiapiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczyły dowodów na teratogenne działanie kwetiapiny, choć nie badano potencjalnego wpływu na oczy płodu. Z tego powodu produkt Nantarid może być stosowany w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko. Obserwowano objawy odstawienne u noworodków, których matki przyjmowały kwetiapinę w czasie ciąży.
Nie wiadomo w jakim stopniu kwetiapina przenika do mleka kobiecego. Kobietom karmiącym piersią zaleca się unikanie karmienia piersią podczas stosowania produktu Nantarid.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
Ze względu na główne działanie kwetiapiny na ośrodkowy układ nerwowy, może ona zaburzać czynności wymagające czujności. Dlatego należy ostrzec pacjentów, aby nie prowadzili samochodu ani nie obsługiwali maszyn w ruchu do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na kwetiapinę.
Działania niepożądane
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, leczenie kwetiapiną może wywoływać takie działania niepożądane, jak zwiększenie masy ciała, omdlenia, złośliwy zespół neuroleptyczny, leukopenia, neutropenia oraz obrzęk obwodowy.
Zastosowano następującą skalę oceny częstości występowania działań niepożądanych:
Bardzo często: (≥1/10)
Często: (≥1/100, <1/10)
Bardzo rzadko: (<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki
Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych  danych
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Często: leukopenia3
Bardzo rzadko: hiperglikemia 1, 6, 7, cukrzyca 1, 6, 7
Zaburzenia układu nerwowego
Często: omdlenia 5
Zaburzenia serca
Często: tachykardia 5, przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn, zatrzymanie akcji serca i torsade de pointes i były zgłaszane podczas stosowania neuroleptyków i uznane są za działania charakterystyczne dla tej grupy leków.
Zaburzenia naczyniowe
Często: nieżyt nosa
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: żółtaczka 7
Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy 7, zespół Stevensa-Johnsona 7
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: priapizm
Często: lekkie osłabienie, obrzęki obwodowe
Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny 1
Badania diagnostyczne
(1) Patrz punkt 4.4
(2) Senność może wystąpić zwykle podczas dwóch pierwszych tygodni leczenia i zwykle ustępuje w trakcie dalszego podawania produktu Nantarid.
(3) Nie obserwowano przypadków ciężkiej, trwałej neutropenii lub agranulocytozy podczas kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem produktu Nantarid. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu, leukopenia i (lub) neutropenia ustępowały po przerwaniu leczenia produktem Nantarid. Do możliwych czynników ryzyka leukopenii i (lub) neutropenii należy istniejąca wcześniej mała liczba białych krwinek oraz wywołana lekami leukopenia i (lub) neutropenia w wywiadzie.
(4) U niektórych pacjentów przyjmujących produkt Nantarid obserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) lub gamma-GT w surowicy. Na ogół zmiany te ustępowały podczas dalszego leczenia produktem Nantarid.
(5) Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, blokujących receptory alfa-1-adrenergiczne, produkt Nantarid może wywołać niedociśnienie ortostatyczne połączone z zawrotami głowy, tachykardią oraz, u niektórych pacjentów, z omdleniami, szczególnie w początkowym okresie zwiększania dawki (patrz punkt 4.4).
(6) Bardzo rzadko obserwowano przypadki hiperglikemii lub nasilenia przebiegu istniejącej cukrzycy.
(7) Częstości występowania powyższych działań niepożądanych obliczono na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu.
(8)     Obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru płucnego oraz zakrzepicy żył głebokich, związane z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych.
Leczenie kwetiapiną było związane z niewielkim, zależnym od dawki, zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy, szczególnie całkowitej T4 i wolnej T4. Zmniejszenie stężenia całkowitej i wolnej T4 było największe podczas pierwszych dwóch do czterech tygodni leczenia kwetiapiną; nie odnotowano dalszego zmniejszenia podczas długotrwałego leczenia. Prawie we wszystkich przypadkach przerwanie leczenia kwetiapiną było związane z ustąpieniem działań dotyczących stężenia całkowitej i wolnej T4, niezależnie od czasu trwania leczenia. Niewielkie zmniejszenia stężenia całkowitej T3 i odwróconej T3 obserwowano jedynie po zastosowaniu większych dawek leku. Nie obserwowano zmian stężenia TBG ani zwiększenia stężenia TSH; nic nie wskazuje na to, by kwetiapina powodowała istotną klinicznie niedoczynność tarczycy.
Przedawkowanie
Dane z badań klinicznych dotyczące przedawkowana kwetiapiny są ograniczone. Ustalone dawki kwetiapiny do 20 g nie powodowały zgonów, a pacjenci powracali do zdrowia bez następstw klinicznych. Po wprowadzeniu leku do obrotu, donoszono o bardzo rzadkich przypadkach przedawkowania samej kwetiapiny, w wyniku którego dochodziło do zgonu, śpiączki lub wydłużenia odstępu QT.
Na ogół zgłaszane objawy przedawkowanie wynikały z nasilenia znanych działań farmakologicznych leku, takich jak np. senność i uspokojenie, tachykardia i niedociśnienie tętnicze.
Nie ma specyficznego antidotum dla kwetiapiny. W przypadkach ciężkiego zatrucia, należy wziąć pod uwagę możliwość zażycia kilku leków. Zaleca wprowadzenie intensywnego postępowania obejmującego zapewnienie i utrzymanie drożności dróg oddechowych, zapewnienie odpowiedniego utlenowania i wentylacji oraz monitorowanie i podtrzymywanie czynności układu sercowo-naczyniowego.
Pomimo braku danych dotyczących zapobiegania wchłaniania leku po przedawkowaniu, należy rozważyć płukanie żołądka (po zaintubowaniu nieprzytomnych pacjentów) oraz podanie węgla aktywowanego razem z lekiem przeczyszczającym.
Pacjent powinien pozostawać pod dokładną kontrolą lekarską aż do powrotu do zdrowia.
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Właściwości farmakodynamiczne
kod ATC: N05A H04
Działanie farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna
W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwpsychotycznych, kwetiapina nie wywołuje trwałego zwiększenia stężenia prolaktyny, co jest również uważane za cechę charakterystyczną dla atypowych leków przeciwpsychotycznych. W badaniu klinicznym, przeprowadzonym u pacjentów ze schizofrenią z zastosowaniem różnych stałych dawek dobowych kwetiapiny, nie wykazano różnic pomiędzy grupą otrzymującą kwetiapinę (w zalecanym zakresie dawek) a grupą otrzymującą placebo pod względem stężenia prolaktyny pod koniec badania.
Dwa badania przeprowadzone w grupie pacjentów z łagodnymi lub ciężkimi epizodami, wykazały, że kwetiapina stosowana w monoterapii była aktywniejsza niż placebo w łagodzeniu objawów maniakalnych po 3 i 12 tygodniach. Nie ma wyników dotyczących długotrwałych badań dotyczących skuteczności kwetiapiny w zapobieganiu epizodom maniakalnym lub depresyjnym. Dostępne są ograniczone dane z 3- i 6-tygodniowych badań dotyczących stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z walproinianem sodu lub litem w leczeniu lub ciężkich epizodów maniakalnych. Tym niemniej leczenie skojarzone było dobrze tolerowane. Badanie wykazało działanie addytywne w trzecim tygodniu leczenia. Drugie badanie nie wykazało działanie addytywnego w szóstym tygodniu leczenia. Nie ma danych dotyczących leczenia skojarzonego po szóstym tygodniu leczenia. Średnia dawka kwetiapiny w ostatnim tygodniu leczenia u pacjentów reagujących na leczenie wynosiła około 600 mg na dobę. Dawka dobowa u około 85% osób reagujących na leczenie wynosiła od 400 do 800 mg.
Badania kliniczne wykazały, że kwetiapina działa po podaniu dwa razy na dobę, chociaż okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin. Potwierdziły to badania z zastosowaniem pozytronowej tomografii emisyjnej (PET), które wykazały, że kwetiapina wiąże się z receptorami 5HT2 i D2 przez okres do 12 godzin. Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności dawek większych niż 800 mg.
W badaniach kontrolowanych placebo w grupie pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją częstość występowania działań niepożądanych naczyniowo-mózgowych w przeliczeniu na 100 pacjentolat nie była większa w grupie pacjentów otrzymujących kwetiapinę w porównaniu z grupą otrzymującą placebo.
Nie badano skuteczności długotrwałego leczenia kwetiapiną w zapobieganiu nawrotom choroby w zaślepionych badaniach klinicznych. W badaniach otwartych przeprowadzonych wśród pacjentów ze schizofrenią skuteczność kwetiapiny utrzymywała się podczas kontynuowania leczenia pacjentów, którzy od początku reagowali na działanie leku, co świadczy o skuteczności długotrwałego leczenia.
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym kwetiapina dobrze się wchłaniana i jest w dużym stopniu metabolizowana. Główne metabolity w osoczu ludzkim nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej. Nie obserwuje się istotnego zmniejszenia biodostępności kwetiapiny w przypadku przyjmowania leku jednocześnie z pokarmem. Okres półtrwania eliminacji kwetiapiny wynosi około 7 godzin. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%.
Farmakokinetyka kwetiapiny ma charakter liniowy i nie różni się u mężczyzn i kobiet. Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku jest o 30 do 50% mniejszy niż u dorosłych w wieku od 18 do 65 lat.
U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min/1,73 m2), średni klirens osoczowy był o około 25% mniejszy, jednak poszczególne wartości klirensu nadal mieściły się w zakresie wartości stwierdzanych u osób zdrowych.
Kwetiapina jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie. Po podaniu kwetiapiny znakowanej radioaktywnie, mniej niż 5% wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem lub kałem. Około 73% radioaktywności jest wydalane z moczem, a 21% z kałem. U osób z zaburzeniami czynności wątroby (stabilna marskość poalkoholowa), średni klirens osoczowy kwetiapiny jest zmniejszony o około 25%. Ponieważ kwetiapina jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby można spodziewać się zwiększonych stężeń leku w osoczu, z tego powodu u tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
Badania in vitro potwierdziły, że enzym CYP3A4 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm kwetiapiny z udziałem układu cytochromu P450. Wykazano, że kwetiapina i niektóre jej metabolity powodują słabe zahamowanie aktywności izoenzymów 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 cytochromu P450, ale tylko w stężeniach co najmniej 10 do 50 razy większych niż stężenia po podaniu zwykle skutecznych dawek dobowych, wynoszących 300 do 450 mg. Na podstawie tych wyników badań in vitro jest mało prawdopodobne, aby kwetiapina wywoływała istotne klinicznie hamowanie zależnego od cytochromu P450 metabolizmu innych leków podawanych w tym samym czasie. Badania na zwierzętach wskazują, że kwetiapina może wywoływać indukcję enzymów cytochromu P450. Z drugiej strony, specyficzne badanie interakcji przeprowadzone wśród pacjentów z psychozą nie wykazało zwiększenia aktywności cytochromu P450 po podaniu kwetiapiny.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie wykazano genotoksyczności leku w szeregu badań dotyczących genotoksyczności, przeprowadzonych in vitro i in vivo. W badaniach na zwierzętach obserwowano następujące zmiany po istotnym klinicznie narażeniu na działanie leku, choć te zmiany nie zostały potwierdzone w długotrwałych badaniach klinicznych. Wykryto złogi pigmentu w tarczycy szczurów. U małp z gatunku Cynomolgus obserwowano przerost komórek pęcherzykowych tarczycy wraz ze zmniejszeniem stężenia T3 w osoczu, stężenia hemoglobiny, liczby erytrocytów i leukocytów. U psów obserwowano zmętnienie soczewki i zaćmę. Należy brać pod uwagę te dane podczas rozważania stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów stosujących kwetiapinę.
Stwierdzono statystycznie istotne zwiększenie częstości występowania gruczolakoraka sutka u samic szczura po zastosowaniu wszystkich badanych dawek 0,3, 0,9, i 3,0 razy większych od maksymalnej zalecanej dawki u ludzi w przeliczeniu na mg/m2. Pomiary wykonane w surowicy w trakcie trwającego rok badania toksyczności, wykazały, że kwetiapina zwiększa średnie stężenia prolaktyny w osoczu, maksymalnie 32- i 13-krotne odpowiednio u samców i samic szczura. Zwiększenie częstości występowania nowotworów sutka stwierdzono u gryzoni po długotrwałym stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych i uważa się, że jest to zależne od prolaktyny. Znaczenie zwiększonej częstości występowania guzów sutka zależnych od prolaktyny u szczurów dla oceny ryzyka u ludzi nie jest znane.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
Rdzeń tabletki:
Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister PVC/PE/PVDC/Aluminium
Wielkości opakowań:
Nantarid, 300 mg tabletki powlekane
1, 3, 6, 10, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 120, 180, 240 tabletek (blistry)
30x1, 50x1, 100x1 (blistry podzielne na dawki pojedyncze)
60, 100 tabletek (butelki z HDPE)
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak szczególnych wymagań.
Gedeon Richter Plc.
300 mg 14330
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
05.02.2008.
4

                    

Inne leki Quetiapinum: