Gabapentin Teva:

Nazwa międzynarodowa:
Gabapentinum
Podmiot odpowiedzialny:
TEVA PHARMACEUTICALS POLSKA SP. Z O. O., POLSKA
Pozwolenie w Polsce
11816
Pozwolenie w Europie
-
Producenci:
APPROVED PRESCRIPTION SERVICES LTD, WIELKA BRYTANIA
PHARMACHEMIE B.V., HOLANDIA
TEVA PHARMACEUTICAL WORKS PRIVATE LTD, WĘGRY
TEVA UK LTD., WIELKA BRYTANIA
Postać
tabletki powlekane
Dawka
0,8 g
Lek refundowany
Tak
Kategoria
Lek na receptę
Kod ATC
N03AX12
                                 ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

                          Gabapentin Teva, 600 mg, tabletki powlekane
                          Gabapentin Teva, 800 mg, tabletki powlekane
                                        Gabapentinum

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.
-    Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
-    Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa
     informacja.
-    Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż
     może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same.
-    Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy
     niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
     Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:
1.    Co to jest lek Gabapentin Teva i w jakim celu się go stosuje
2.    Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gabapentin Teva
3.    Jak stosować lek Gabapentin Teva
4.    Możliwe działania niepożądane
5.    Jak przechowywać lek Gabapentin Teva
6.    Inne informacje


1.    CO TO JEST LEK GABAPENTIN TEVA I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Gabapentin Teva należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu
neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów).

Substancją czynną leku Gabapentin Teva jest gabapentyna.

Lek Gabapentin Teva jest stosowany w leczeniu:
-    różnych postaci padaczki (napadów padaczkowych początkowo ograniczonych do określonych
     miejsc w mózgu, które rozprzestrzeniają się na resztę mózgu lub nie). Lekarz przepisuje lek
     Gabapentin Teva jako lek wspomagający leczenie padaczki, kiedy dotychczas stosowane
     leczenie nie zapewnia całkowitego opanowania napadów. Gabapentin Teva należy przyjmować
     jako lek dodatkowy w leczeniu padaczki, chyba że lekarz zaleci inaczej. Gabapentin Teva
     można też stosować w monoterapii u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.
-    obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem
     nerwów). Obwodowy (występujący przede wszystkim w kończynach dolnych i (lub) górnych)
     ból neuropatyczny wywoływany jest przez wiele różnych chorób, takich jak cukrzyca czy
     półpasiec. Pacjenci opisują odczuwany przez siebie ból jako palący, piekący, pulsujący,
     przeszywający, kłujący, ostry, podobny do towarzyszącego kurczom mięśni, jako pobolewanie,
     mrowienie, drętwienie itp.


2.    INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU GABAPENTIN TEVA

Kiedy nie stosować leku Gabapentin Teva
-    jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na gabapentynę lub którykolwiek z
     pozostałych składników leku Gabapentin Teva.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Gabapentin Teva
-    jeśli u pacjenta występują choroby nerek,
-    jeśli pacjent jest poddawany hemodializie, należy powiedzieć lekarzowi, gdy wystąpi ból lub
     osłabienie mięśni,
-     jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak utrzymujący się ból brzucha, uczucie nudności i
      wymioty, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Niewielka liczba osób stosujących leki przeciwpadaczkowe zawierające gabapentynę myślała o tym,
aby się skrzywdzić lub odebrać sobie życie. Jeśli kiedykolwiek u pacjenta pojawią się takie myśli,
należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Ważne informacje o potencjalnych działaniach niepożądanych
U niewielkiej liczby ludzi stosujących Gabapentin Teva wystąpiły reakcje alergiczne lub potencjalnie
silne reakcje skórne, które nieleczone mogą rozwinąć się w cięższe objawy. Pacjent powinien
wiedzieć o możliwości wystąpienia powyższych objawów w trakcie stosowania Gabapentin Teva.

Należy przeczytać opis powyższych objawów w punkcie 4 niniejszej ulotki po: „Należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia poniższych objawów po zastosowaniu tego
leku, gdyż mogą być ciężkie”.

Stosowanie leku Gabapentin Teva z innymi lekami
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również
tych, które wydawane są bez recepty.

Pacjent przyjmujący leki zawierające w swoim składzie morfinę powinien poinformować o tym lekarza
lub farmaceutę, gdyż morfina może nasilać działanie leku Gabapentin Teva.

Lek Gabapentin Teva
-    nie przypuszcza się, by wchodził w interakcje z innymi lekami przeciwpadaczkowymi ani z
     doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
-    może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w razie wykonywania badania moczu
     należy poinformować lekarza lub szpital, że przyjmuje się lek Gabapentin Teva.

W razie jednoczesnego stosowania leku Gabapentin Teva oraz leków zobojętniających sok żołądkowy
zawierających glin i magnez, wchłanianie leku Gabapentin Teva z przewodu pokarmowego może być
zmniejszone. Zaleca się zatem przyjmowanie leku Gabapentin Teva najwcześniej dwie godziny po
przyjęciu leku zobojętniającego.

Stosowanie leku Gabapentin Teva z jedzeniem i piciem
Lek Gabapentin Teva można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ciąża i karmienie piersią
Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Leku Gabapentin Teva nie należy przyjmować będąc w ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej. Kobiety
w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji.

Choć nie przeprowadzono badań, które oceniałyby stosowanie gabapentyny u kobiet w ciąży,
donoszono jednak o zwiększonym ryzyku uszkodzenia płodu przez inne leki stosowane w leczeniu
padaczki, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania kilku leków przeciwpadaczkowych.
Zawsze, kiedy to możliwe, ale wyłącznie w porozumieniu z lekarzem, kobiety w ciąży powinny
przyjmować tylko jeden lek przeciwpadaczkowy.

Nie należy nagle zaprzestawać przyjmowania tego leku, gdyż może to wywołać drgawkowe napady
przełomowe, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji zarówno dla kobiety w ciąży, jak i
jej dziecka.

W przypadku zajścia w ciążę, podejrzenia ciąży lub planowania ciąży podczas przyjmowania leku
Gabapentin Teva należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Gabapentyna – substancja czynna leku Gabapentin Teva – przenika do mleka kobiecego. Ponieważ nie
wiadomo, jaki ma wpływ na karmione nim dziecko, nie zaleca się karmienia piersią podczas
stosowania leku Gabapentin Teva.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
Lek Gabapentin Teva może wywoływać zawroty głowy, senność i uczucie zmęczenia. Zanim pacjent nie
przekona się, jak lek ten wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, obsługę skomplikowanych maszyn
lub inne potencjalnie niebezpieczne czynności, należy wstrzymać się z ich wykonywaniem.


3.    JAK STOSOWAĆ LEK GABAPENTIN TEVA

Lek Gabapentin Teva należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy
ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Dawkę odpowiednią dla danego pacjenta ustala lekarz.

W przypadku wrażenia, że działanie leku Gabapentin Teva jest zbyt silne lub za słabe, należy
skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) powinni przyjmować lek Gabapentin Teva według
normalnie zalecanego schematu dawkowania, chyba że występują u nich choroby nerek.

W przypadku pacjentów, u których występują choroby nerek, lekarz może zalecić inny schemat
dawkowania i (lub) inną dawkę.

Stosowanie leku Gabapentin Teva wolno przerwać dopiero, gdy zaleci to lekarz.

Dawka leku zwykle stosowana w leczeniu padaczki:

Lek Gabapentin Teva nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Dorośli i młodzież:
Należy przyjmować taką liczbę tabletek jaką zaleci lekarz. Zazwyczaj dawki zwiększane są stopniowo.
Najczęściej stosowana dawka początkowa wynosi od 300 do 900 mg na dobę. Następnie może być ona
stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę podzielonej na 3 mniejsze
dawki (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem).

Dzieci w wieku 6 lat i starsze:
Wielkość dawki, jaka powinna być podawana dziecku, ustala lekarz na podstawie masy ciała dziecka.
Leczenie rozpoczyna się od małej dawki początkowej, która jest zwiększana stopniowo przez okres 3 dni.
Zazwyczaj stosowana dawka leku zapewniająca opanowanie padaczki wynosi od 25 do 35 mg/kg
mc./dobę. Lek stosowany jest zwykle w trzech dawkach podzielonych, codziennie tabletka (tabletki) rano,
drugi raz po południu i trzeci raz wieczorem.

Dawka leku zwykle stosowana w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego
Należy przyjmować taką liczbę tabletek jaką zaleci lekarz. Lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę.
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi od 300 do 900 mg na dobę. Następnie może być ona
stopniowo zwiększana, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę przyjmowanej, tak jak
zaleci lekarz, w 3 mniejszych dawkach (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem).

Sposób i droga podania leku
Lek Gabapentin Teva należy stosować doustnie. Tabletki należy zawsze połykać w całości, popijając dużą
ilością wody.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Gabapentin Teva
Zastosowanie dawki większej niż zalecana może spowodować nasilenie działań niepożądanych, w tym
utratę świadomości, zawroty głowy, podwójne widzenie, bełkotliwą mowę, senność i biegunkę. W razie
przyjęcia większej niż zalecona przez lekarza dawki leku Gabapentin Teva, należy niezwłocznie wezwać
lekarza lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału pomocy doraźnej. Należy zabrać ze sobą
pozostałe tabletki, opakowanie oraz ulotkę, aby personel szpitala od razu wiedział, jaki lek został przyjęty.

Pominięcie zastosowania leku Gabapentin Teva
W razie pominięcia dawki leku należy ją przyjąć zaraz po przypomnieniu sobie, chyba że nadszedł czas
na kolejną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Gabapentin Teva
Nie należy przerywać stosowania leku Gabapentin Teva, chyba że lekarz zaleci inaczej. Lek należy
odstawiać stopniowo, przez okres minimum 1 tygodnia. Nagłe przerwanie stosowania leku
Gabapentin Teva lub zanim zaleci to lekarz, zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych.

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.


4.    MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, Gabapentin Teva może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów
po przyjęciu tego leku, ponieważ mogą one być poważne.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem jeśli wystąpi ciężka reakcja skórna, taka jak
obrzęk ust i twarzy, wysypka skórna i zaczerwienienie, i (lub) utrata włosów.

Gabapentin Teva może spowodować ciężkie lub zagrażające życiu reakcje alergiczne, które mogą
mieć wpływ na skórę lub inne części ciała, takie jak wątrobę lub komórki krwi. W trakcie pojawienia
się tego typu reakcji wysypka może wystąpić lub nie. Powyższe objawy mogą być przyczyną
hospitalizacji lub konieczności zaprzestania stosowania leku Gabapentin Teva.
Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych
objawów:
• Wysypka
• Pokrzywka
• Gorączka
• Obrzęk węzłów chłonnych, który nie ustępuje
• Obrzęk warg i języka
• Zażółcenie skóry lub białek oczu
• Nietypowe siniaki lub krwawienie
• Silne zmęczenie lub osłabienie
• Nieoczekiwane bóle mięśni
• Częste infekcje
Powyższe objawy mogą być pierwszymi oznakami ciężkiej reakcji. Lekarz powinien zdecydować o
konieczności kontynuowania terapii lekiem Gabapentin Teva.

Jeśli pacjent jest poddawany hemodializie, należy powiedzieć lekarzowi, gdy wystąpi ból i (lub)
osłabienie mięśni.

Inne działania niepożądane obejmują:

Bardzo częste działania niepożądane (które mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób):
    • Zakażenia wirusowe
    • Senność, zawroty głowy, brak koordynacji
    • Uczucie zmęczenia, gorączka
Częste działania niepożądane (które mogą występować częściej niż u 1 na 100 osób):
    • Zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia układu moczowego, zakażenie,
        zapalenie ucha
    • Zmniejszenie liczby białych krwinek
    • Jadłowstręt, zwiększony apetyt
    • Złość wobec innych, splątanie, wahania nastroju, depresja, lęk, nerwowość, trudności z
        myśleniem
    • Drgawki, nagłe ruchy mięśni, problemy z mówieniem, utrata pamięci, drżenie, zaburzenia
        snu, bóle głowy, zwiększenie wrażliwości skóry, osłabione czucie, zaburzenia koordynacji,
        nietypowe ruchy gałek ocznych, wygórowane, osłabione lub zniesione odruchy
    • Nieostre widzenie, podwójne widzenie
    • Zawroty głowy
    • Nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie lub rozszerzenie naczyń krwionośnych
    • Duszność, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, uczucie suchości w nosie
    • Wymioty, nudności (mdłości), problemy z zębami, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha,
        niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia
    • Obrzęk twarzy, zasinienia, wysypka, swędzenie, trądzik
    • Bóle stawów, bóle mięśniowe, bole pleców, drżenie mięśni
    • Zaburzenia wzwodu
    • Obrzęk nóg i rąk, trudności z chodzeniem, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy
        przypominające grypę
    • Zmniejszenie liczby białych krwinek, zwiększenie masy ciała
    • Przypadkowe urazy, złamania kości, otarcia naskórka.

Dodatkowo w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowania i nagłe
szarpnięcia kończyn.

Niezbyt częste działania niepożądane (które mogą występować częściej niż u 1 na 1000 osób):
    • Reakcje alergiczne, np. pokrzywka
    • Zmniejszona ruchliwość
    • Przyspieszone bicie serca
    • Obrzęki, które mogą obejmować twarz, tułów i kończyny
    • Nieprawidłowe wyniki badań krwi, sugerujące problemy z wątrobą.

Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane:
    • Zmniejszenie liczby płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za krzepnięcie krwi)
    • Omamy
    • Nieprawidłowe ruchy, jak na przykład wykręcanie kończyn czy nagłe ich szarpnięcia i
       sztywność
    • Dzwonienie w uszach
    • Zapalenie trzustki
    • Zapalenie wątroby, żółtaczka (zażółcenie skóry i oczu)
    • Ciężkie reakcje skórne wymagające natychmiastowej pomocy lekarskiej, obrzęk ust i twarzy,
       wysypka skórna i zaczerwienienie, wypadanie włosów
    • Ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu
    • Powiększenie tkanek piersi, powiększenie piersi
    • Działania niepożądane po nagłym przerwaniu stosowania gabapentyny (lęk, problemy ze snem,
       nudności, ból, nadmierne pocenie się), ból w klatce piersiowej
    • Zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą.
Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystapią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.

Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl.


Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.



5.    JAK PRZECHOWYWAĆ LEK GABAPENTIN TEVA

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Nie stosować leku Gabapentin Teva po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku
tekturowym po wyrażeniu „Termin ważności:” lub „EXP:”. Termin ważności oznacza ostatni dzień
danego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Butelki: Butelki powinny być szczelnie zamknięte, przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, blistry przechowywać w opakowaniu
zewnętrznym.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.


6.    INNE INFORMACJE

Co zawiera lek Gabapentin Teva
-    Substancją czynną leku jest gabapentyna. Każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio
     600 mg lub 800 mg gabapentyny.
-    Inne składniki leku to:
     Rdzeń tabletki: powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon typ A, talk,
     uwodorniony olej roślinny typ I
     Otoczka: hypromeloza 5cP, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 400

Jak wygląda lek Gabapentin Teva i co zawiera opakowanie

Lek Gabapentin Teva tabletki powlekane dostępny jest w dwóch dawkach, które można rozróżnić na
podstawie wytłoczonych numerów:

Tabletki powlekane 600 mg: biała lub biaława, owalna tabletka powlekana z fazowanymi
krawędziami. Po jednej stronie wytłoczony jest numer „7173”, po drugiej „93”.
Tabletki powlekane 800 mg: biała lub biaława, owalna tabletka powlekana z fazowanymi
krawędziami. Po jednej stronie wytłoczony jest numer „7174”, po drugiej „93”.
Tabletki powlekane są dostępne w blistrach zawierających 10, 20, 28, 50, 84, 90, 100 lub 200 tabletek
powlekanych. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
ul. Emilii Plater 53
00-113 Warszawa

Wytwórca
TEVA UK Ltd., Brampton Road, Hampden Park, Eastbourne, East Sussex, BN22 9AG, Wielka
Brytania
Pharmachemie B.V., Swensweg 5, Postbus 552, 2003 RN Haarlem, Holandia
TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company, Pallagi út 13, 4042 Debrecen, Węgry
Teva Operations Poland Sp. z o.o., ul. Mogilska 80, 31-546 Kraków

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Republika Czeska     Gabapentin - Teva 600, 800 mg
Niemcy               GABAPENTIN-TEVA® 600, 800 mg Filmtabletten
Norwegia             Gatonin 600, 800 mg tablett, filmdrasjert
Polska               Gabapentin Teva
Portugalia           Gabapentina 600, 800 mg Comprimidos
Słowacja             Gabapentin - Teva 600, 800 mg
Szwecja              Gabapentin Teva 600, 800 mg Filmdragerad tablett

Data zatwierdzenia ulotki: Marzec 2014

                
                                             CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO


1.    NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Gabapentin Teva, 800 mg, tabletki powlekane


2.    SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana 800 mg zawiera 800 mg gabapentyny (Gabapentinum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.


3.    POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane, 800 mg:
Biała lub biaława, owalna tabletka powlekana z fazowanymi krawędziami.
Po jednej stronie wytłoczony jest numer „7174”, po drugiej „93”.


4.    SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1   Wskazania do stosowania

Padaczka

Gabapentyna jest wskazana jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych z napadami
wtórnie uogólnionymi lub bez nich u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych (patrz punkt 5.1).

Gabapentyna wskazana jest do stosowania w monoterapii napadów częściowych z napadami wtórnie
uogólnionymi lub bez nich u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej.

Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego

Gabapentyna wskazana jest do stosowania w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np.
bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

4.2   Dawkowanie i sposób podawania

Lek przeznaczony do stosowania doustnego.

Gabapentynę można przyjmować niezależnie od posiłków. Lek należy połykać w całości, popijając
odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia podano w
Tabeli 1. Schemat ten zaleca się u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej. Instrukcje
dotyczące dawkowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat podano w osobnym podpunkcie w dalszej
części niniejszego punktu.


TABELA 1
SCHEMAT DAWKOWANIA NA POCZĄTKU LECZENIA
Dzień 1.             Dzień 2.                                        Dzień 3.
300 mg raz na dobę   300 mg dwa razy na dobę                         300 mg trzy razy na dobę

Przerwanie stosowania gabapentyny
Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, jeśli konieczne jest przerwanie stosowania
gabapentyny, należy to czynić stopniowo, przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania.

Padaczka

Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od
indywidualnej tolerancji i skuteczności.

Dorośli i młodzież:
W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg/dobę. Leczenie można
rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1 lub podając 300 mg trzy razy na dobę
w pierwszym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i
tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę.
U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny
czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień, do dawki 2400 mg/dobę – łącznie dwa
tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę – łącznie trzy tygodnie. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze
tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa
powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp między dawkami
nie powinien być dłuższy niż 12 godzin, by zapobiec napadom przełomowym.

Dzieci w wieku 6 lat i starsze:
Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest
przez stopniowe zwiększanie dawki przez około trzy dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w
wieku 6 lat i starszych wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze
tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być
podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp między dawkami nie powinien
być dłuższy niż 12 godzin.

Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia
gabapentyną. Ponadto gabapentynę można stosować w skojarzeniu z innymi lekami
przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmianę stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w
surowicy innych leków przeciwpadaczkowych.

Obwodowy ból neuropatyczny

Dorośli:
Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1. Leczenie można też
rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie, zależnie od
indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji, dawkę można dalej zwiększać o 300 mg/dobę
co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być
wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę
wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę – łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę – łącznie
trzy tygodnie.

Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu
neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w
badaniach klinicznych przez czas dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania
leku przez więcej niż 5 miesięcy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący
powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i potrzebę dodatkowego leczenia.




Informacja wspólna dla wszystkich wskazań do stosowania
U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, u pacjentów po przeszczepie itp.,
dawkowanie należy zwiększać wolniej, stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp między
kolejnym zwiększeniem dawki dobowej.

Stosowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą
się z wiekiem wydolność nerek (patrz Tabela 2). U pacjentów w podeszłym wieku częściej może
występować senność, obrzęki obwodowe i astenia.

Stosowanie leku u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie
dawkowania w sposób opisany w Tabeli 2. W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów
z niewydolnością nerek, można wykorzystać kapsułki zawierające 100 mg gabapentyny.

TABELA 2
DAWKOWANIE GABAPENTYNY U DOROSŁYCH W ZALEŻNOŚCI OD STOPNIA
WYDOLNOŚCI NEREK
           Klirens kreatyniny (ml/min)                    Całkowita dawka dobowaa (mg/dobę)
                       ≥80                                            900–3600
                      50-79                                           600–1800
                      30-49                                            300–900
                      15-29                                           150b–600
                       <15c                                           150b–300
a
  Całkowita dawka dobowa powinna być podawana w trzech dawkach podzielonych. Zmniejszenie
dawki stosuje się u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <79 ml/min).
b
  Należy podawać 300 mg co drugi dzień.
c
  U pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie
do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni
otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym
15 ml/min).

Stosowanie leku u pacjentów poddawanych hemodializie

W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie
otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki wysycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a
następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. W dniach między
hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki
podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania zawartych w Tabeli 2.
Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie dodatkowo 200 do 300 mg po każdych 4
godzinach hemodializy.

4.3   Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

4.4   Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki, należy
rozważyć odstawienie gabapentyny (patrz punkt 4.8).
Choć brak dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu
gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać
stan padaczkowy (patrz punkt 4.2).

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, także podczas stosowania
gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub
pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych.

Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków
przeciwpadaczkowych, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, u pacjentów opornych na terapię
leczonych więcej niż jednym lekiem przeciwpadaczkowym, mają mały odsetek powodzeń.

Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak
napady nieświadomości. U niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym u
pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować
ostrożnie.

Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych.
W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby senność, obrzęki obwodowe i osłabienie
występowały u nieco większego odsetka pacjentów z bólem neuropatycznym w wieku 65 lat i
starszych aniżeli u pacjentów młodszych. Oprócz tego badania kliniczne nie wskazują, aby profil
zdarzeń niepożądanych w obu grupach się różnił.

Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36
tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i
młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście
potencjalnych zagrożeń.

U pacjentów, u których stosowano leki przeciwpadaczkowe w poszczególnych wskazaniach,
odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza randomizowanych,
kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wskazuje na niewielkie
zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego
ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości, że zwiększone ryzyko występuje także podczas
stosowania gabapentyny.

W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i zachowań
samobójczych i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów
(oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia oznak myśli lub zachowań
samobójczych należy poradzić się lekarza.

Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (z ang. Systemie Symptoms, DRESS)

Ciężkie, zagrażające życiu ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka polekowa z
eozynofilią i objawami układowymi (z and. Systemie Symptoms, DRESS) zgłaszano u pacjentów
przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę (patrz punkt 4.8).
Ważne jest, aby zauważyć, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka albo powiększenie
węzłów chłonnych, mogą być obecne, chociaż wysypka nie występuje. Jeśli wystąpią takie oznaki lub
objawy, pacjent powinien być natychmiast zbadany. Należy przerwać stosowanie gabapentyny, jeśli
nie można ustalić alternatywnej etiologii oznaków lub objawów, które wystąpiły.

Badania laboratoryjne

Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest
uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu
paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową,
turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczać ten parametr od razu inną
metodą.
4.5   Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

W badaniu u zdrowych ochotników (N=12), którym 2 godziny przed podaniem 600 mg gabapentyny
w kapsułce podawano 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC
dla gabapentyny zwiększyła się o 44% w porównaniu do AUC dla gabapentyny podawanej bez
morfiny. Z tego względu pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem objawów zahamowania
czynności OUN, takich jak senność, a dawkę gabapentyny lub morfiny odpowiednio zmniejszać.

Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym ani
karbamazepiną.

Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z
padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna.

Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających
noretyndron i (lub) etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym
którejkolwiek z tych substancji.

Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i
magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie
gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku neutralizującego.

Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.

Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jej jednoczesnego
stosowania z cymetydyną, nie ma, jak się uważa, większego znaczenia klinicznego.

4.6   Ciąża i laktacja

Zagrożenia związane z padaczką oraz stosowaniem leków przeciwpadaczkowych

U potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych jest 2–3 razy
większe niż w populacji ogólnej. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia,
wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Jednoczesne przyjmowanie
kilku leków przeciwpadaczkowych może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych
aniżeli monoterapia, w związku z czym, gdy tylko jest to możliwe, należy stosować monoterapię.
Kobiety, które mogą zajść w ciążę lub są w wieku rozrodczym, powinny otrzymać poradę specjalisty.
Jeżeli pacjentka planuje zajście w ciążę, należy zrewidować konieczność leczenia
przeciwpadaczkowego. Nie wolno nagle odstawiać leków przeciwpadaczkowych, gdyż spowodować
to może drgawkowe napady przełomowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno
dla matki, jak i dla dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką
obserwowano rzadko. Nie ustalono, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami
genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym.

Zagrożenia związane ze stosowaniem gabapentyny

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Potencjalne
zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Gabapentyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że
potencjalne korzyści dla matki w sposób oczywisty przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla
płodu.

Nie udało się stwierdzić, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym
ryzykiem wad wrodzonych u dziecka, ze względu na obecność padaczki oraz równoczesne stosowanie
leków przeciwpadaczkowych podczas każdej z analizowanych ciąż.
Gabapentyna przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta
karmione piersią nie jest znany, należy zachować ostrożność podając ten lek kobietom karmiącym
piersią. Gabapentyna może być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści w
sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.



4.7     Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
        mechanicznych w ruchu

Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Gabapentyna oddziałuje na
ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy.
Nawet jeżeli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą
być potencjalnie niebezpieczne w przypadku pacjentów prowadzących pojazdy mechaniczne lub
obsługujących urządzenia mechaniczne w ruchu. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub
zaraz po zwiększeniu dawki.

4.8     Działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z
padaczką (u których gabapentynę stosowano jako lek wspomagający lub w monoterapii) oraz u
pacjentów z bólem neuropatycznym wymieniono razem w zestawieniu poniżej według klasy i
częstości ich występowania (bardzo częste (≥1/10), częste (≥1/100 do <1/10), niezbyt częste (≥1/1000
do <1/100), rzadkie (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadkie (<1/10 000). Jeżeli działanie niepożądane
stwierdzane było z różną częstością w badaniach klinicznych, zaliczano je do kategorii o największej z
obserwowanych częstości występowania. Dodatkowe działania niepożądane zaobserwowane po
wprowadzeniu produktu do obrotu, zakwalifikowano do grupy o nieznanej częstości występowania
(częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych) i zapisano poniżej kursywą.

Działania niepożądane w każdej kategorii częstości występowania uporządkowano według malejącego
nasilenia tych działań.

Układ                  Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Bardzo częste:          zakażenia wirusowe
Częste:                 zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych,
                        zakażenie, zapalenie ucha środkowego

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Częste:                leukopenia
Nieznana:              małopłytkowość

Zaburzenia układu immunologicznego
Niezbyt częste:      reakcje alergiczne (np. pokrzywka)
Nieznana:            wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (patrz punkt: 4.4)

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Częste:              jadłowstręt, wzmożone łaknienie

Zaburzenia psychiczne
Częste:               wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość,
                      zaburzenia myślenia
Nieznana:             omamy
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo częste:        senność, zawroty głowy, ataksja
Częste:               drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy,
                      zaburzenia czucia, takie jak parestezje, niedoczulica, zaburzenia koordynacji,
                      oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy
Niezbyt częste:       zmniejszona ruchliwość
Nieznana:             inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia)

Zaburzenia oka
Częste:                zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie

Zaburzenia ucha i błędnika
Częste:                zawroty głowy
Nieznana:              szum uszny

Zaburzenia serca
Niezbyt częste:        kołatanie serca

Zaburzenia naczyniowe
Częste:               nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częste:               duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa

Zaburzenia żołądka i jelit
Częste:                 wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka,
                        ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub
                        w gardle, wzdęcia
Nieznana:               zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Nieznana:              zapalenie wątroby, żółtaczka

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częste:                obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako siniaki wynikłe z urazów
                       fizycznych, wysypka, świąd, trądzik
Nieznana:              zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy,
                       łysienie

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości
Częste:              bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie
Nieznana:             drgawki kloniczne mięśni

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Nieznana:              ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Częste:                impotencja
Nieznana:              hipertrofia piersi, ginekomastia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo częste:          uczucie zmęczenia, gorączka
Częste:                 obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie,
                        zespół grypowy
Niezbyt częste:         obrzęki uogólnione
Nieznana:              objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się),
                       bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych
                       przyczyn, w których nie wykazano związku ze stosowaniem gabapentyny.

Badania diagnostyczne
Częste:               zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała
Niezbyt częste:       zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby SGOT (AspAT), SGPT
                      (AlAT) oraz bilirubiny
Nieznana:             zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą

Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach
Częste:                 przypadkowe urazy, złamania, otarcie

Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek
przyczynowo-skutkowy między stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny
(patrz punkt 4.4).

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie
wraz ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej.

Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano
wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych
często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych{aktualny adres, nr telefonu i faksu ww.
Departamentu} e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

4.9   Przedawkowanie

Po przedawkowaniu gabapentyny dawkami do 49 g nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu
działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie,
niewyraźna mowa, senność, ospałość i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne
wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po
większych jej dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego leku po przedawkowaniu i
minimalizować tym samym jego działania toksyczne.

Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi lekami działającymi hamująco na
ośrodkowy układ nerwowy, może powodować śpiączkę.

Choć gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe
doświadczenia postępowanie to nie jest zwykle konieczne. Jednak u pacjentów z ciężką
niewydolnością nerek zastosowanie hemodializy może być wskazane.

Nie udało się ustalić dawki letalnej gabapentyny podanej doustnie mimo podawania myszom i
szczurom tak dużych dawek jak 8000 mg/kg mc. Do objawów ostrej toksyczności u zwierząt zalicza
się ataksję, problemy z oddychaniem, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.


5.    WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1   Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwpadaczkowe
Kod ATC: N03AX12

Szczegółowy mechanizm działania gabapentyny nie jest znany.
Gabapentyna pod względem budowy chemicznej podobna jest do neurotransmitera GABA (kwas
gamma-aminomasłowy), lecz mechanizm jej działania różni się od mechanizmu działania innych
substancji czynnych wchodzących w interakcję z synapsami GABA-ergicznymi: walproinianu,
barbituranów, benzodiazepin, inhibitorów transaminazy GABA, inhibitorów wychwytu GABA,
agonistów GABA oraz prekursorów GABA. Badania in vitro, w których wykorzystywano znakowaną
gabapentynę, wskazały nowe peptydowe miejsce wiązania w tkance mózgowej szczura, między
innymi w obrębie kory nowej i hipokampa, co może mieć związek z działaniem przeciwdrgawkowym
i przeciwbólowym gabapentyny i jej pochodnych strukturalnych. Miejsce wiązania gabapentyny
zostało zidentyfikowane w obrębie podjednostki alfa2-delta kanałów wapniowych bramkowanych
napięciem.

Gabapentyna w klinicznie istotnych stężeniach nie wiąże się w mózgu z innymi typowymi
receptorami leków lub neurotransmiterów, takimi jak receptor GABAA, GABAB, benzodiazepinowy,
glutaminianowy, glicynowy czy N-metylo-D-asparaginianowy.

W warunkach in vitro gabapentyna nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi, w czym różni się
od fenytoiny i karbamazepiny. W niektórych układach doświadczalnych in vitro gabapentyna
częściowo osłabia reakcje na agonistę glutaminianu N-metylo-D-asparaginian (NMDA), jednak tylko
w stężeniach większych niż 100 µM, których w warunkach in vivo się nie osiąga. Gabapentyna
nieznacznie zmniejsza uwalnianie neurotransmiterów monoaminowych w warunkach in vitro.
Podawanie gabapentyny szczurom zwiększa obrót GABA w kilku obszarach mózgu w sposób
podobny jak walproinian sodu, choć w innych regionach. Nie ustalono znaczenia opisanych
kierunków działań gabapentyny dla efektu przeciwdrgawkowego. U zwierząt gabapentyna szybko
przenika do mózgu, zapobiegając napadom wywołanym maksymalnymi elektrowstrząsami,
związkami chemicznymi wywołującymi drgawki, w tym inhibitorami syntezy GABA, oraz w
genetycznych modelach napadów.

Badanie kliniczne dotyczące terapii wspomagającej napadów częściowych u dzieci w wieku od 3 do
12 lat wykazało widoczną, ale nieznaczącą statystycznie różnicę w 50% odpowiedzi na leczenie na
korzyść grupy gabapentyny w porównaniu z grupą placebo. Dodatkowe analizy post-hoc (po fakcie)
odpowiedzi na leczenie w zależności od wieku nie wykazały statystycznie istotnego wpływu wieku,
ani jako zmiennej ciągłej, ani dychotomicznej (grupy wiekowe 3-5 oraz 6-12 lat). Dane ze
wspomnianych analiz post-hoc podsumowano w poniższej tabeli:

Odpowiedź (≥50% popraw) w zależności od leczenia i wieku populacji MITT*
Kategoria wiekowa    Placebo                   Gabapentyna             Wartość - P
<6 lat               4/21 (19,0%)              4/17 (23,5%)            0,7362
Od 6 do 12 lat       17/99 (17,2%)             20/96 (20,8%)           0,5144

*Populacja MITT (zmodyfikowana populacja oceniana według zasady „intent to treat”) została
określona jako: wszyscy pacjenci zrandomizowani do analizowanego leczenia, którzy poza tym mieli
nadające się do oceny dzienniczki napadów z zapisami z 28 dni, zarówno z okresu przed terapią, jak i
podczas podwójnie ślepej fazy.

5.2   Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach.
Dostępność biologiczna gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) wykazuje tendencję do
zmniejszania się wraz ze zwiększeniem dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna kapsułki 300 mg
wynosi około 60%. Nie stwierdzono, aby pożywienie, w tym dieta bogatotłuszczowa, miało klinicznie
istotny wpływ na farmakokinetykę gabapentyny.
Farmakokinetyki gabapentyny nie zmienia też wielokrotne podawanie. Choć w badaniach klinicznych
stężenie gabapentyny w osoczu wahało się od 2 µg/ml do 20 µg/ml, stężenia te nie miały wartości
predykcyjnej, jeżeli chodzi o bezpieczeństwo czy skuteczność. Parametry farmakokinetyczne podano
w Tabeli 3.

Tabela 3
Podsumowanie średnich parametrów farmakokinetycznych gabapentyny w stanie stacjonarnym
podczas stosowania leku co 8 godzin (%CV)

Parametr                          300 mg                       400 mg               800 mg
farmakokinetyczny                 (N = 7)                     (N = 14)             (N = 14)
                            średnio       %CV           średnio      %CV     średnio      %CV
Cmax (µg/ml)                  4,02         (24)           5,74        (38)     8,71        (29)
tmax (h)                      2,7          (18)           2,1         (54)     1,6         (76)
t1/2 (h)                      5,2          (12)           10,8        (89)     10,6        (41)
AUC (0-8) (µg·h/ml)           24,8         (24)           34,5        (34)     51,4        (27)
Ae% (%)                   brak danych  brak danych        47,2        (25)     34,4        (37)
Cmax = maksymalne stężenie leku w osoczu w stanie stacjonarnym
tmax = czas do osiągnięcia Cmax
t1/2 = okres półtrwania eliminacji
AUC (0-8) = pole powierzchni pod krzywą stężenia leku w osoczu w zależności od czasu dla okresu
od podania leku do 8 godzin po podaniu
Ae% = odsetek dawki, która została wydalona z moczem w postaci niezmienionej od chwili podania
leku do 8 godzin po podaniu

Dystrybucja

Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 litrów. U
pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20%
stężenia w stanie stacjonarnym osiąganego w osoczu. Gabapentyna obecna jest w mleku kobiet
karmiących piersią.

Metabolizm

Brak dowodów na to, że organizm ludzki metabolizuje gabapentynę. Nie indukuje ona wątrobowych
oksydaz o mieszanej funkcji uczestniczących w metabolizmie leków.

Wydalanie

Gabapentyna usuwana jest z organizmu w postaci niezmienionej wyłącznie przez nerki. Okres
półtrwania eliminacji gabapentyny nie zależy od dawki i wynosi średnio od 5 do 7 godzin.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens
gabapentyny z osocza jest zmniejszony. Stała szybkości eliminacji gabapentyny, klirens z osocza oraz
klirens nerkowy wykazują zależność proporcjonalną do klirensu kreatyniny.
Gabapentyna usuwana jest z osocza przez hemodializę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
lub poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 4.2).

Farmakokinetykę gabapentyny u dzieci ustalono w grupie pięćdziesięciu zdrowych osób (rozpiętość
wieku od 1 miesiąca do 12 lat). Stężenie gabapentyny w osoczu u dzieci w wieku powyżej 5 lat jest na
ogół podobne do stwierdzanego u dorosłych przy przeliczeniu dawki leku w mg na kilogram masy
ciała.

Liniowość/nieliniowość
Dostępność biologiczna gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem
dawki, co wpływa na nieliniowość parametrów farmakokinetycznych, do których zalicza się parametr
dostępności biologicznej (F), np. Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetykę procesu eliminacji (parametry
farmakokinetyczne, które są niezależne od wartości F, na przykład CLr i t1/2) najlepiej opisuje model
liniowy. Stężenie gabapentyny w osoczu w stanie stacjonarnym daje się przewidywać z danych
dotyczących podania jednorazowego.

5.3   Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Działanie rakotwórcze

Przeprowadzono badanie, w którym przez okres dwóch lat myszom i szczurom podawano
gabapentynę z pokarmem. Dawki podawanej gabapentyny wynosiły 200, 600 i 2000 mg/kg mc./dobę
w przypadku myszy i 250, 1000 i 2000 mg/kg mc./dobę w przypadku szczurów. Statystycznie
znamienny wzrost częstości występowania nowotworów z komórek zrazikowych trzustki stwierdzono
wyłącznie u samców szczura przy największej dawce gabapentyny. Maksymalne stężenie
gabapentyny w osoczu szczurów otrzymujących dawkę 2000 mg/kg mc./dobę 10-krotnie przekraczało
stężenia leku w osoczu u ludzi otrzymujących 3600 mg gabapentyny na dobę. Nowotwory z komórek
zrazikowych trzustki to nowotwory o niskim stopniu złośliwości – nie wpływały na przeżywalność
samców szczurów, nie dawały przerzutów, nie naciekały okolicznych tkanek i były podobne do
nowotworów obserwowanych u zwierząt kontrolnych. Znaczenie rozwoju wspomnianych
nowotworów z komórek zrazikowych trzustki występujących u samców szczura dla ryzyka
rakotwórczego u ludzi jest niejasne.

Działanie mutagenne

Nie wykazano, aby gabapentyna miała potencjał genotoksyczny. W standardowych oznaczeniach in
vitro opartych na komórkach bakterii lub ssaków lek ten nie wykazywał działania mutagennego.
Gabapentyna nie powodowała strukturalnych aberracji chromosomowych w komórkach ssaków ani w
warunkach in vitro, ani in vivo, i nie indukowała powstawania mikrojąderek w szpiku kostnym
chomika.

Negatywny wpływ na płodność

Nie obserwowano żadnych działań niepożądanych, jeżeli chodzi o płodność czy rozrodczość, u
szczurów, którym podawano dawki do 2000 mg/kg mc. (około 5-krotnie przekraczająca maksymalną
dawkę u człowieka wyrażoną w mg/m2).

Działania teratogenne

Gabapentyna nie zwiększała częstości występowania wad wrodzonych w porównaniu z kontrolą u
potomstwa myszy, szczurów i królików w dawkach do odpowiednio 50, 30 i 25 razy większych niż
dobowa dawka u ludzi wynosząca 3600 mg (dawki te odpowiadały odpowiednio czterokrotności,
pięciokrotności i ośmiokrotności dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m2).

U gryzoni gabapentyna powodowała opóźnienie kostnienia w obrębie kości czaszki, kręgów, kończyn
przednich i tylnych, co wskazywałoby na opóźnienie rozwoju płodowego. Efekty te obserwowano,
kiedy ciężarne myszy w okresie organogenezy otrzymywały doustnie dawki wynoszące 1000 lub
3000 mg/kg mc./dobę oraz kiedy szczury otrzymywały dawki wynoszące 500, 1000 lub 2000 mg/kg
mc. przed kopulacją oraz przez cały okres ciąży. Dawki te odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki
u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2.

Działania teratogennego nie stwierdzono u ciężarnych myszy, którym podawano dawkę 500 mg/kg
mc./dobę (około połowy dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m2).

W badaniu płodności i ogólnej rozrodczości szczurów obserwowano zwiększoną częstość
występowania wodniaka moczowodu i (lub) wodonercza po dawce wynoszącej 2000 mg/kg mc./dobę,
po dawce wynoszącej 1500 mg/kg mc./dobę w badaniu teratologicznym, oraz dawce wynoszącej 500,
1000 i 2000 mg/kg mc./dobę w badaniu perinatalnym i postnatalnym. Znaczenie tych obserwacji nie
jest znane, jednak mogą one być związane z opóźnionym rozwojem. Dawki te również odpowiadają
około 1- do 5-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2.

W badaniu teratologicznym na królikach po dawkach wynoszących 60, 300 i 1500 mg/kg mc./dobę
podawanych w okresie organogenezy miała miejsce zwiększona częstość utraty płodu po
zagnieżdżeniu. Dawki te odpowiadają około ¼ do 8-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej
3600 mg w przeliczeniu na mg/m2.


6.    DANE FARMACEUTYCZNE

6.1   Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Powidon K30
Celuloza mikrokrystaliczna
Krospowidon typ A
Talk
Uwodorniony olej roślinny typ I

Otoczka (Opadry Y-1-7000 H white):
Hypromeloza 5cP
Tytanu dwutlenek (E171)
Makrogol 400

6.2   Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3   Okres ważności

18 miesięcy

6.4   Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Butelki: Butelki powinny być szczelnie zamknięte, przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, blistry przechowywać w opakowaniu
zewnętrznym.

6.5   Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka
Biała, okrągła butelka z HDPE z metalową nakrętką, polietylenową okładziną i polistyrenową
pieczęcią piankową. Butelka zawiera cylinder (z żelem silikonowym jako osuszacz).

Wielkości opakowań: jedna butelka zawiera 28, 50, 90, 100, 200 lub 500 tabletek powlekanych.

Blistry
    1. Blister z PVC/PE/PVDC/PE/PVC/Aluminium
    2. Blister z PVC/PE/PVDC/Aluminium
    3. Blister z Aluminium/Aluminium
Wielkości opakowań: 10, 20, 28, 50, 84, 90, 100 lub 200 tabletek powlekanych

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6   Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak szczególnych wymagań.


7.    PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
      DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
ul. Emilii Plater 53
00-113 Warszawa


8.    NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 11816


9.    DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
      / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.09.2005 r.
Data przedłużenia pozwolenia: 09.06.2009 r.


10.   DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
      CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO


05.03.2014

                    
# Uprawnienia Poziom odpłatności Wysokość dopłaty Dokument
uprawniający do zniżki
1 Ubezpieczony 100% 132.48 Recepta biała (Rp)
2 Chory wg wskazań (Padaczka oporna na leczenie) Ryczałt 4.74 Recepta biała (Rp)
3 Chory wg wskazań pozarejestracyjnych (ból inny niż określony w ChPL - leczenie wspomagające u chorych na nowotwory) Ryczałt 4.74 Recepta biała (Rp)
4 Zasłużony Honorowy Dawca Krwi, Zasłużony Dawca Przeszczepu -
5 Inwalida wojenny i rodzina, Osoba represjonowana i rodzina, Cywilna niewidoma ofiara działań wojennych Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
6 Inwalida wojskowy i rodzina -
7 Pełniący obowiązki obronne Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
8 Chory na azbestozę -

Inne leki Gabapentinum: