Entocort:

Nazwa międzynarodowa:
Budesonidum
Podmiot odpowiedzialny:
ASTRAZENECA AB, SZWECJA
Pozwolenie w Polsce
4303
Pozwolenie w Europie
-
Producenci:
ASTRAZENECA AB, SZWECJA
Postać
kapsułki o przedłużonym uwalnianiu twarde
Dawka
3 mg
Lek refundowany
Tak
Kategoria
Lek na receptę
Kod ATC
A07EA06
                                 ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

                 ENTOCORT, 3 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
                                     Budesonidum


Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.
•     Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
•     Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości.
•     Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym.
      Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
•     Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy
      niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.


Spis treści ulotki:
1.     Co to jest lek Entocort i w jakim celu się go stosuje
2.     Informacje ważne przed zastosowaniem leku Entocort
3.    Jak stosować lek Entocort
4.     Możliwe działania niepożądane
5.     Jak przechowywać lek Entocort
6.    Inne informacje


1.    CO TO JEST LEK ENTOCORT I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Budezonid, substancja czynna leku Entocort, należy do grupy leków nazywanych
glikokortykosteroidami. Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu choroby
Crohna nie jest w pełni poznany. Prawdopodobnie polega na działaniu przeciwzapalnym.

Lek Entocort wykazuje działanie miejscowe. Wskazaniem do stosowania jest choroba Crohna o
łagodnym lub umiarkowanym nasileniu obejmująca jelito kręte i (lub) okrężnicę wstępującą.


2.    INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU ENTOCORT

Kiedy nie stosować leku Entocort:
• u pacjentów z zakażeniami bakteryjnymi, grzybiczymi lub wirusowymi
• u pacjentów uczulonych na budezonid lub którykolwiek ze składników leku.

Należy poinformować lekarza prowadzącego o wszystkich niepokojących reakcjach, które
występowały po zażyciu leku zawierającego budezonid lub którykolwiek składnik wymieniony
w części „Skład”.
Należy również poinformować lekarza o niepokojących reakcjach, które występowały po zażyciu
innych leków.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Entocort
Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza prowadzącego o wszystkich problemach
zdrowotnych, a przede wszystkim o gruźlicy, nadciśnieniu tętniczym, cukrzycy, osteoporozie,
wrzodach trawiennych, psychozach, niewydolności serca, jaskrze, zaćmie, niedawno wykonanych
zabiegach zespoleń jelitowych, z występowaniem w rodzinie cukrzycy, jaskry.

Szczególną opieką należy otoczyć pacjentów, u których zamienia się leczenie glikokortykosteroidami
o silnym działaniu ogólnym na lek Entocort.
Jeżeli Entocort został przepisany osobie, która była do tej pory leczona innymi lekami zawierającymi
glikokortykosteroidy, podczas zmiany rodzaju leku mogą się ujawnić istniejące wcześniej reakcje
alergiczne, np. katar, wyprysk. W takim przypadku należy zgłosić się do lekarza, który może zalecić
zażywanie leków przeciwuczuleniowych.

Pacjent zażywający Entocort powinien przed zabiegiem chirurgicznym lub inną sytuacją stresową
zgłosić się do lekarza, który może zalecić stosowanie dodatkowo innych leków zawierających
glikokortykosteroidy.

Nie należy nagle przerywać stosowania leku Entocort. Jeśli będzie konieczne zaprzestanie
przyjmowania leku Entocort, lekarz może zalecić stopniowe zmniejszanie dawki. W okresie
zmniejszania dawki leku Entocort niektórzy pacjenci odczuwają pogorszenie stanu zdrowia z powodu
występowania takich objawów, jak bóle mięśni i stawów, uczucie zmęczenia, bóle głowy, nudności i
wymioty. W takim przypadku należy się zgłosić do lekarza, który może zalecić stosowanie dodatkowo
innych leków.

W razie wystąpienia jakichkolwiek stanów zapalnych należy poinformować lekarza. Zażywając lek
Entocort, należy unikać kontaktu z osobami chorymi na odrę lub ospę wietrzną. Choroby te mogą
mieć cięższy przebieg u osób zażywających lek Entocort.

Stosowanie leku Entocort u dzieci
Lek Entocort można stosować u dzieci powyżej 8 lat i o masie ciała powyżej 25 kg.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Entocort u pacjentów w okresie wzrostu. Zaleca
się kontrolowanie wzrostu dzieci i młodzieży podczas leczenia.

Stosowanie leku Entocort u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na wydalanie glikokortykosteroidów.
U osób z niewydolnością wątroby zwiększa się biodostępność budezonidu podanego doustnie.
U pacjentów z cukrzycą leczonych insuliną należy rozważyć zwiększenie jej dawki, jeżeli
jednocześnie podaje się glikokortykosteroidy.

Stosowanie innych leków
Należy poinformować lekarza o wszystkich lekach stosowanych ostatnio lub obecnie, w tym kroplach
do oczu, lekach podawanych we wstrzyknięciach, lekach kupionych bez recepty. Należy bezwzględnie
poinformować lekarza o stosowaniu następujących leków: ketokonazol (lek stosowany w zakażeniach
grzybiczych), karbamazepina (lek stosowany w leczeniu padaczki), cymetydyna (lek stosowany w
leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy), estrogeny (stosowane w leczeniu zaburzeń
hormonalnych), doustne środki antykoncepcyjne, cholestyramina (stosowana w leczeniu
zwiększonego stężenia związków tłuszczowych we krwi), leki zobojętniające treść żołądka.
Należy również poinformować lekarza o niepokojących reakcjach, które występowały po zażyciu
innych leków.

Stosowanie leku Entocort z jedzeniem i piciem
Należy unikać picia soku grejpfrutowego lub jedzenia grejpfrutów podczas zażywania leku Entocort.
Grejpfruty zwiększają biodostępność budezonidu. Inne owoce nie mają takiego działania.

Ciąża i karmienie piersią
Przed zastosowaniem leku Entocort należy się poradzić lekarza.
W okresie ciąży i karmienia piersią wszystkie leki należy stosować ostrożnie.
Jeśli kobieta leczona lekiem Entocort zajdzie w ciążę, powinna jak najszybciej poinformować o tym
lekarza.

Nie należy stosować leku Entocort u kobiet karmiących piersią, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Entocort nie wpływa na sprawność psychofizyczną kierowców i operatorów maszyn.


3.    JAK STOSOWAĆ LEK ENTOCORT

Lek Entocort należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy
ponownie skontaktować się z lekarzem.
Dawka leku Entocort jest ustalana indywidualnie dla każdego pacjenta.
Kapsułki leku Entocort należy połknąć w całości i popić wodą. Nie należy ich ani żuć, ani kruszyć.
Pacjenci, którzy mogą mieć trudności z połknięciem kapsułki w całości mogą ją otworzyć i po
delikatnym wymieszaniu jej zawartości z łyżką stołową soku jabłkowego, wypić.

Najczęściej zalecane dawkowanie u dorosłych
Leczenie w razie zaostrzenia się objawów choroby: zalecana dawka wynosi 9 mg (3 kapsułki) raz na
dobę. W większości przypadków taka dawka leku jest stosowana do 8 tygodni. Leczenie długotrwałe:
zalecana dawka wynosi 6 mg na dobę (2 kapsułki). Zależnie od nasilenia objawów choroby lekarz
może zmienić dawkę leku Entocort.
Nie należy przerywać zażywania preparatu bez kontaktu z lekarzem, nawet jeżeli objawy choroby
ustąpią lub zmniejszą się.

Dzieci
Zalecana dawka dobowa w łagodnym lub umiarkowanym nasileniu choroby Crohna u dzieci w wieku
8 lat lub starszych i masie ciała powyżej 25 kg wynosi 9 mg (3 kapsułki). Lek można stosować w tej
dawce nie dłużej niż 8 tygodni. Pełny skutek leczniczy jest zwykle osiągany w ciągu 2 do 4 tygodni.
Nie ma doświadczeń w stosowaniu leku Entocort w czasie dłuższym niż 12 tygodni.

Pacjenci w podeszłym wieku
Zaleca się stosować w takich samych dawkach jak u pacjentów dorosłych. Doświadczenia kliniczne ze
stosowaniem leku Entocort u pacjentów w wieku podeszłym są jednak ograniczone.
Uwaga. Jeżeli Entocort zastępuje dotychczas stosowany inny lek zawierający glikokortykosteroid (np.
prednizon, prednizolon lub metyloprednizolon), mogą nawrócić objawy, które już wcześniej
występowały, np. wysypka, bóle mięśniowe, bóle stawów. Jeżeli wystąpi jeden z wymienionych
objawów lub pojawią się nowe objawy, takie jak ból głowy, zmęczenie, nudności lub wymioty, należy
jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

W celu prawidłowego zastąpienia prednizolonu u pacjentów zależnych od steroidów zaleca się dawkę
6 mg (2 kapsułki) raz dziennie. Po rozpoczęciu podawania leku Entocort kapsułki należy stopniowo
zmniejszać dawkę prednizolonu aż do całkowitego zaprzestania.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Entocort
Zawsze należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza. Jeżeli lek Entocort został zażyty jednorazowo w
dawce większej niż zalecona, nie powinny wystąpić żadne niepokojące objawy. Jeśli Entocort jest
zażywany długotrwale (miesiąc lub dłużej) w dawce większej niż zalecona, mogą wystąpić działania
niepożądane (patrz: „Możliwe działania niepożądane”).
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.

Pominięcie zastosowania leku Entocort
Lek Entocort należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza, regularnie o tej samej porze. Jeżeli
pominięta została jedna dawka leku, następną dawkę leku zaleconą przez lekarza należy zażyć o
zwykłej porze.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Lek Entocort należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarskimi.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.


4.    MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek Entocort może powodować działania niepożądane. Działania niepożądane po zażyciu
leku Entocort są najczęściej słabo lub średnio nasilone.
W razie wystąpienia wymienionych działań niepożądanych należy skontaktować się z lekarzem:
Często występujące działania niepożądane:
objawy niestrawności, zaburzenia miesiączkowania, skurcze mięśni, nieregularne lub szybkie bicie
serca, niewyraźne widzenie, wysypki skórne, obrzęk twarzy.

Podczas leczenia lekiem Entocort mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące układu
wewnątrzwydzielniczego, np. objawy charakterystyczne dla zespołu Cushinga: otyłość twarzy
i tułowia, różowe rozstępy skóry, podwyższone ciśnienie tętnicze.

Po zastosowaniu leku Entocort może się również zmniejszyć stężenie potasu w surowicy. Dlatego
lekarz może zalecić wykonanie badania krwi.

Niezbyt często obserwowane działania niepożądane:
Drżenia.

Bardzo rzadko, po zastosowaniu leku Entocort, obserwowano reakcje anafilaktyczne.

U niektórych osób podczas stosowania leku Entocort mogą wystąpić również inne, niewymienione w
tej ulotce działania niepożądane. Jeśli wystąpią inne działania niepożądane, niewymienione w ulotce,
należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.


5.     JAK PRZECHOWYWAĆ LEK ENTOCORT

Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Po wyjęciu kapsułki należy dokładnie
zamknąć pojemnik z lekiem.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30o C.
Leku nie należy stosować po upływie terminu ważności, który jest umieszczony na opakowaniu.


6.     INNE INFORMACJE

Co zawiera lek Entocort
Substancją czynną leku jest budezonid. Jedna kapsułka zawiera 3 mg budezonidu.
Pozostałe składniki leku to: etyloceluloza, tributylu acetylocytrynian, kopolimer kwasu
metakrylowego typu C, trietylu cytrynian, środek przeciwpieniący, polisorbat 80, talk, peletki cukrowe
(sacharoza + skrobia kukurydziana), żelatyna, sodu laurylosiarczan, olej jadalny, krzemu dwutlenek
koloidalny, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek czarny (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172),
tytanu dwutlenek (E 171). Skład atramentu do napisu na kapsułkach: szelak, żelaza tlenek czarny,
lecytyna sojowa, silikon, potasu wodorotlenek, amonu wodorotlenek.

Jak wygląda lek Entocort i co zawiera opakowanie
Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda, korpus w kolorze jasnoszarym, wieczko w kolorze
różowym. Na wieczku kapsułki znajduje się czarny napis: „CIR 3 mg”.
Pojemnik z polipropylenu, zawierający 100 kapsułek, umieszczony w tekturowym pudełku.

Podmiot odpowiedzialny

AstraZeneca AB
S-151 85 Sodertalje
Szwecja

Wytwórca
AstraZeneca UK Limited, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Wielka Brytania

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu
odpowiedzialnego.

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Postępu 18, Neptun
02-676 Warszawa

Data zatwierdzenia ulotki:

                
                        CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO


1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Entocort, 3 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde



2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Budesonidum
Jedna kapsułka zawiera 3 mg budezonidu.
Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1.



3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, korpus w kolorze jasnoszarym, wieczko w kolorze
różowym. Na wieczku kapsułki znajduje się czarny napis: „CIR 3 mg”.



4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

     •   Choroba Crohna o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu obejmująca jelito kręte i (lub)
         okrężnicę wstępującą.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą. Kapsułek nie należy rozgryzać ani żuć. W razie
trudności z połykaniem kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość połknąć po wymieszaniu z łyżką
stołową soku jabłkowego. Produkt należy zażywać rano.
Podczas odstawiania produktu Entocort, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę (patrz punkt 4.4).

Dorośli
Dawkę produktu Entocort należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, zależnie od nasilenia
choroby. Zawsze należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu Entocort.
Podczas zaostrzenia choroby zalecana dawka dobowa wynosi 9 mg (3 kapsułki) raz na dobę. Produkt
należy stosować w tej dawce nie dłużej niż 8 tygodni. Następnie, w celu utrzymania remisji, zaleca
się podawanie produktu Entocort w dawce 6 mg (2 kapsułki) raz na dobę.
W celu zastąpienia prednizolonu u pacjentów zależnych od steroidów zaleca się dawkę 6 mg
(2 kapsułki) raz na dobę. Po wprowadzeniu do leczenia produktu Entocort dawka stosowanego
dotychczas prednizolonu powinna być stopniowo zmniejszana.

Pacjenci w podeszłym wieku
Dawki stosowane u pacjentów w wieku podeszłym są takie same, jak u dorosłych. Doświadczenia w
stosowaniu produktu Entocort u osób w podeszłym wieku są jednak ograniczone.




                                               1(7)
Dzieci w wieku 8 lat i starsze, o masie ciała większej niż 25 kg
Zalecana dawka dobowa w chorobie Crohna o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu u dzieci
wynosi 9 mg (3 kapsułki) na dobę. Preparat należy stosować w tej dawce nie dłużej niż 8 tygodni.
Pełny skutek leczniczy jest zwykle osiągany w ciągu 2 do 4 tygodni.
Nie ma doświadczeń w stosowaniu produktu Entocort dłużej niż 12 tygodni.

Pacjenci z niewydolnością wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększa się biodostępność budezonidu. W sytuacjach
stresowych, podczas gorączki lub wysiłku należy rozważyć rozpoczęcie podawania dodatkowo
glikokortykosteroidu o działaniu ogólnym lub zwiększenie dawki produktu Entocort. U pacjentów z
cukrzycą leczonych insuliną należy rozważyć zwiększenie jej dawki, jeżeli jednocześnie podaje się
glikokortykosteroidy.

4.3. Przeciwwskazania

Zakażenia bakteryjne, grzybicze lub wirusowe.
Nadwrażliwość na budezonid lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność u pacjentów z gruźlicą, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą,
osteoporozą, wrzodem trawiennym, psychozami, niewydolnością serca, jaskrą, zaćmą, po niedawno
wykonanych zabiegach zespoleń jelitowych, z pozytywnym wywiadem rodzinnym w kierunku
cukrzycy i jaskry, innymi schorzeniami, w których glikokortykosteroidy mogą wywierać
niekorzystny wpływ.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, u których zamienia się leczenie
glikokortykosteroidami o silnym działaniu ogólnym na produkt Entocort. U tych pacjentów mogą
wystąpić objawy związane ze zmniejszeniem dawki glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym
(zahamowanie czynności kory nadnerczy). Podczas odstawiania produktów prednizolonu i
rozpoczynania leczenia produktem Entocort mogą wystąpić działania niepożądane (patrz punkt 4.8).

W razie wystąpienia jakiegokolwiek zakażenia podczas stosowania produktu Entocort należy
zachować szczególne środki ostrożności i rozpocząć leczenie przyczynowe. Ospa wietrzna i odra
mogą mieć cięższy przebieg u osób leczonych glikokortykosteroidami podawanymi doustnie.
Dlatego pacjenci, którzy nie chorowali na ospę wietrzną i odrę, lub u których odporność na te
choroby wygasła, powinni unikać kontaktu z chorymi na ospę wietrzną i odrę. W razie kontaktu
pacjenta zażywającego produkt Entocort z chorym na ospę wietrzną lub odrę należy rozważyć
podanie specyficznych przeciwciał przeciwko ospie wietrznej lub dożylnie koncentratu przeciwciał o
szerokim zakresie swoistości. Jeśli wystąpią objawy ospy wietrznej, można rozważyć podanie leków
przeciwwirusowych.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Entocort u pacjentów w okresie wzrostu.
Podczas leczenia należy kontrolować wzrost u dzieci i młodzieży. Po długotrwałym stosowaniu
produktu Entocort może się zmniejszyć endogenne wydzielanie ACTH. Dlatego w razie odstawiania
produktu Entocort należy stopniowo zmniejszać jego dawkę. W okresie zmniejszania dawki produktu
Entocort niektórzy pacjenci odczuwają pogorszenie stanu zdrowia z powodu występowania
niespecyficznych objawów jak bóle mięśni i stawów. W rzadkich przypadkach może wystąpić
niewydolność kory nadnerczy. Niewydolność kory nadnerczy należy podejrzewać, gdy wystąpią takie
objawy, jak uczucie zmęczenia, ból głowy, nudności i wymioty. W takich przypadkach konieczne może
być zwiększenie dawki glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym. Zmiana leczenia z
glikokortykosteroidów o silniejszym działaniu ogólnym na produkt Entocort może ujawnić reakcje
alergiczne, np. zapalenie błony śluzowej nosa lub wyprysk, które były wcześniej tłumione przez lek o
silnym działaniu ogólnym. Takie reakcje alergiczne należy leczyć objawowo lekami
przeciwhistaminowymi i (lub) środkami o działaniu miejscowym.

                                                2(7)
Budezonid może zmniejszyć odpowiedź osi podwzgórze-przysadka-nadnercza na stres. Przed
planowanymi zabiegami chirurgicznymi lub w innych sytuacjach stresowych zaleca się dodatkowe
podanie glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym.

Głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie budezonidu jest CYP 3A4, należący do
układu enzymatycznego cytochromu P450. Substancje takie, jak ketokonazol lub sok grejpfrutowy,
które zmniejszają aktywność tego enzymu, mogą powodować zwiększenie biodostępności budezonidu.
Nie zaleca się w związku z tym jednoczesnego podawania budezonidu z ketokonazolem i (lub) sokiem
grejpfrutowym (patrz punkt 4.5). Podczas długotrwałego podawania budezonidu w dużych dawkach
mogą wystąpić objawy ogólne charakterystyczne dla dużego stężenia glikokortykosteroidów w
surowicy i zahamowania czynności kory nadnerczy.

Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na eliminację glikokortykosteroidów. Po podaniu
doustnym budezonidu pacjentom z niewydolnością wątroby zwiększa się jego biodostępność.
Farmakokinetyka budezonidu podanego dożylnie jest taka sama u osób zdrowych oraz u pacjentów z
marskością wątroby.
Doświadczenia kliniczne dotyczące leczenia budezonidem lub innym glikokortykosteroidem u
pacjentów, u których wystąpiło wznowienie choroby Crohna po długotrwałym leczeniu, są
ograniczone.
Nie ma wyników badań porównujących skuteczność i bezpieczeństwo długotrwałego stosowania
budezonidu i glikokortykosteroidów podawanych w sposób przerywany (kursy).

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Podczas jednoczesnego podawania budezonidu w dawce 3 mg raz na dobę i ketokonazolu w dawce
100 mg dwa razy na dobę zaobserwowano 6 razy większe stężenie budezonidu w surowicy. Jeżeli
ketokonazol był podany 12 godzin po podaniu budezonidu stężenie było 3 razy większe. Nie ma
doświadczeń dotyczących dawkowania budezonidu u pacjentów zażywających jednocześnie
ketokonazol i w związku z tym nie należy stosować tych leków jednocześnie. Podobny wpływ na
stężenie budezonidu mogą mieć inne substancje zmniejszające aktywność izoenzymu CYP 3A4.
Podczas leczenia budezonidem nie należy pić soku grejpfrutowego.

Podczas jednoczesnego podawania budezonidu i substancji zwiększających aktywność izoenzymu
CYP 3A4, np. karbamazepiny, prawdopodobnie stężenie budezonidu będzie mniejsze. Należy w
związku z tym rozważyć zmianę dawki budezonidu.
Zwiększenie stężenia budezonidu obserwowano również u pacjentek zażywających estrogeny
i doustne środki antykoncepcyjne. Nie zaobserwowano zwiększenia stężenia budezonidu podczas
jego jednoczesnego podawania ze środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi małe dawki
hormonów.

W dawkach zalecanych cymetydyna wywiera niewielki, klinicznie nieistotny wpływ na
farmakokinetykę budezonidu. Omeprazol nie wywiera żadnego wpływu na farmakokinetykę
budezonidu podawanego doustnie.

Nie można wykluczyć interakcji budezonidu z cholestyraminą lub środkami zobojętniającymi treść
żołądka. Zaleca się podawanie budezonidu dwie godziny po zażyciu lub przed zażyciem
wymienionych leków.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację




                                              3(7)
Ciąża
Podobnie jak w przypadku innych glikokortykosteroidów podanie doustne budezonidu ciężarnym
zwierzętom jest związane z występowaniem zaburzeń rozwoju płodu (rozszczep podniebienia, wady
rozwojowe układu kostnego). Znaczenie tych zjawisk w odniesieniu do ludzi nie zostało
udokumentowane. Zaobserwowano występowanie mniejszej masy urodzeniowej noworodków
i mniejszej masy łożyska po długotrwałym stosowaniu budezonidu przez matki. Ryzyko wystąpienia
niewydolności kory nadnerczy u noworodka było większe, jeżeli matka długotrwale zażywała budezonid.
Podobnie jak w przypadku innych leków przed rozpoczęciem podawania produktu Entocort podczas
ciąży należy rozważyć, czy przewidywane korzyści dla matki są większe niż ryzyko dla płodu.

Laktacja
Brak danych dotyczących przenikania budezonidu do mleka matki. Przed rozpoczęciem podawania
produktu Entocort podczas karmienia piersią należy rozważyć, czy przewidywane korzyści dla matki
są większe niż ryzyko dla dziecka.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Entocort nie wpływa na sprawność psychofizyczną kierowców i operatorów maszyn.

4.8. Działania niepożądane

Działania niepożądane występujące często (≥1/100 do < 1/10)
Zaburzenia serca: kołatanie serca.
Zaburzenia endokrynologiczne: zahamowanie wydzielania endogennego ACTH i kortyzolu, objawy
charakterystyczne dla zespołu Cushinga.
Zaburzenia żołądka i jelit: dyspepsja.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: skurcze mięśni.
Zaburzenia oka: zaburzenia ostrości widzenia.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie odporności na zakażenia.

Działania niepożądane występujące niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100)
Zaburzenia układu nerwowego: drżenia.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (<1/10000)
Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne

W badaniach klinicznych zaobserwowano, że po zastosowaniu produktu Entocort w dawce 9 mg na dobę
częstość działań niepożądanych jest mniejsza niż po podaniu prednizolonu w dawce 40 mg na dobę.
Podczas leczenia glikokortykosteroidami obserwowano również inne działania niepożądane
i w związku z tym mogą one wystąpić podczas stosowania budezonidu: obrzęki, nadciśnienie
tętnicze, zaniki skóry, zaburzenia gojenia się ran, hipokaliemia, retencja sodu, zwiększona
glukoneogeneza, działania niepożądane związane z katabolizmem, osteoporoza, zanik mięśni,
opóźnienie wzrostu u dzieci, uczynnienie zakażeń (np. gruźlicy), zaburzenia gospodarki
węglowodanowej, zaostrzenia zaburzeń psychicznych, jaskra, zaćma, zakrzepica, łagodne
nadciśnienie wewnątrzczaszkowe. Wystąpienie tych działań zależy od zastosowanej dawki, czasu
zażywania leku i wrażliwości osobniczej.

4.9. Przedawkowanie

Ostre przedawkowanie produktu Entocort, nawet po zażyciu bardzo dużych dawek, nie powinno
stanowić problemu klinicznego. Nie ma specyficznego antidotum dla budezonidu.



                                               4(7)
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Glikokortykosteroid do stosowania miejscowego.
Kod ATC: A07E A06

Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu choroby Crohna nie jest znany.
Prawdopodobnie polega on na działaniu przeciwzapalnym, tj. zahamowaniu uwalniania mediatorów
reakcji zapalnej oraz zahamowaniu reakcji z udziałem cytokin. Wewnętrzna aktywność budezonidu,
mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest około 15 razy większa niż
prednizolonu.
Dane z badań kliniczno-farmakologicznych oraz kontrolowanych badań klinicznych wskazują,
że preparat Entocort ma działanie miejscowe. Przy porównywalnej z prednizolonem skuteczności
klinicznej Entocort wykazuje znacząco mniejszy wpływ na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza
(zarówno na poranne stężenie kortyzolu w surowicy, jak i dobowe stężenie kortyzolu w moczu
i surowicy), ogólnoustrojowe wskaźniki reakcji zapalnej, stężenie glukozy i aktywność fosfatazy
zasadowej.

W próbie z ACTH Entocort w dawkach zalecanych słabiej wpływał na czynność nadnerczy niż
prednizolon.
W dwuletnich badaniach klinicznych dotyczących zmiany wysycenia mineralnego kości u pacjentów
nie leczonych wcześniej steroidami stwierdzono, że Entocort wykazuje słabszy wpływ na
zmniejszanie wysycenia mineralnego kości niż prednizolon. Nie wykazano różnicy między grupami
pacjentów leczonych już uprzednio steroidami.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po doustnym podaniu czystego, zmikronizowanego budezonidu jest on szybko i całkowicie
wchłaniany. Po zażyciu produktu Entocort w kapsułkach budezonid wchłania się głównie w jelicie
krętym i okrężnicy wstępującej. Po zastosowaniu pojedynczej dawki produktu Entocort
biodostępność budezonidu u pacjentów z czynną chorobą Crohna wynosi od 12 do 20%. U zdrowych
ochotników biodostępność budezonidu po zażyciu produktu Entocort wynosi od 9 do 12%.

Podczas stosowania zalecanych dawek stężenia budezonidu w osoczu dzieci są większe niż
u dorosłych.

Dystrybucja
Objętość dystrybucji wynosi 3 l/kg masy ciała. Od 85 do 90% budezonidu wiąże się z białkami
osocza. Po podaniu doustnym 9 mg (3 kapsułki) produktu Entocort maksymalne stężenie w surowicy
występuje po 3 godzinach do 5 godzin i wynosi od 5 do 10 nmol/l.

Metabolizm
Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę około 90% budezonidu jest metabolizowane.
Metabolity budezonidu wykazują małą aktywność glikokortykosteroidową. Aktywność dwóch
głównych metabolitów budezonidu, 6β-hydroksybudezonidu i 16α-hydroksyprednizolonu, wynosi
mniej niż 1% aktywności budezonidu. Głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie
budezonidu jest CYP 3A4, należący do układu enzymatycznego cytochromu P450.

Wydalanie
Wchłanianie jest głównym czynnikiem wpływającym na parametry wydalania budezonidu podanego w
postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (produkt Entocort). Okres półtrwania budezonidu wynosi
około 4 godzin. Metabolity są wydalane głównie przez nerki, w postaci wolnej lub sprzężonej. W moczu
nie stwierdzano niezmienionego budezonidu. Budezonid ma duży klirens 1,2 l/min. Średni okres
                                                5(7)
półtrwania po podaniu dożylnym wynosi od 2 do 3 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych parametry
farmakokinetyczne budezonidu zależą wprost proporcjonalnie od zażytej dawki preparatu.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania ostrej i przewlekłej toksyczności wykazały, że ogólne działanie budezonidu na ustrój (np.
zmniejszenie przyrostu masy ciała, zanik kory nadnerczy i tkanki limfoidalnej) jest w porównaniu z
działaniem innych glikokortykosteroidów mniejsze lub podobne.
W przeprowadzonych badaniach budezonid nie wykazywał działania mutagennego. Zwiększenie
częstości występowania glejaków mózgu u samców szczurów, obserwowane w przeprowadzonym
badaniu dotyczącym kancerogenności, nie zostało potwierdzone w kolejnych badaniach. Częstość
występowania glejaków w grupie leczonej budezonidem, prednizolonem lub triamcynolonem i
grupie kontrolnej była taka sama.
Podczas badań nad kancerogennością u samców szczurów wykryto zmiany w wątrobie (pierwotne
nowotwory wywodzące się z komórek wątroby). W kolejnych badaniach zmiany te wykryto zarówno w
grupie, której podawano budezonid, jak i w grupie, której podawano inne glikokortykosteroidy.
Najprawdopodobniej powstawanie tych zmian jest związane z działaniem na specyficzny receptor i jest
typowe dla całej grupy leków.
Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie znalazły potwierdzenia podczas stosowania
klinicznego budezonidu u ludzi.



6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Substancje pomocnicze
Etyloceluloza, tributylu acetylocytrynian, kopolimer kwasu metakrylowego typu C, trietylu
cytrynian, środek przeciwpieniący, polisorbat 80, talk, peletki cukrowe (sacharoza + skrobia
kukurydziana). Skład kapsułki: żelatyna, sodu laurylosiarczan, olej jadalny, krzemu dwutlenek
koloidalny, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek czarny (E 172), żelaza tlenek żółty (E
172), tytanu dwutlenek (E 171).
Skład atramentu do napisu na kapsułkach: szelak, żelaza tlenek czarny, lecytyna sojowa, silikon,
potasu wodorotlenek, amonu wodorotlenek.

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

6.3. Okres ważności

3 lata

6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30oC.
Leku nie stosować po upływie terminu ważności, który jest podany na opakowaniu.

6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

Pojemnik z polipropylenu w tekturowym pudełku, zawierający 100 kapsułek.




                                                6(7)
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
     stosowania

Bez szczególnych wymagań.



7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
    DOPUSZCZENIE DO OBROTU

AstraZeneca AB
S-151 85 Sodertalje
Szwecja



8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
    / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

23-07-1999
06-10-2004
01-07-2005
21-07-2008
15-09-2009



10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
    CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO




                                            7(7)

                    
# Uprawnienia Poziom odpłatności Wysokość dopłaty Dokument
uprawniający do zniżki
1 Ubezpieczony 100% 277.51 Recepta biała (Rp)
2 Chory wg wskazań (Choroba Leśniowskiego-Crohna) Ryczałt 3.56 Recepta biała (Rp)
3 Chory wg wskazań pozarejestracyjnych (Postać jelitowa choroby przeszczep przeciwko gospodarzowi, Mikroskopowe zapalenie jelita) Ryczałt 3.56 Recepta biała (Rp)
4 Zasłużony Honorowy Dawca Krwi, Zasłużony Dawca Przeszczepu -
5 Inwalida wojenny i rodzina, Osoba represjonowana i rodzina, Cywilna niewidoma ofiara działań wojennych Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
6 Inwalida wojskowy i rodzina -
7 Pełniący obowiązki obronne Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
8 Chory na azbestozę -

Inne leki Budesonidum: