Xalacom:

Nazwa międzynarodowa:
Latanoprostum, Timololum
Podmiot odpowiedzialny:
PFIZER EUROPE MA EEIG, WIELKA BRYTANIA
Pozwolenie w Polsce
10572
Pozwolenie w Europie
-
Producenci:
PFIZER MANUFACTURING BELGIUM NV, BELGIA
Postać
krople do oczu roztwór
Dawka
(0,05mg+5mg)/ml
Lek refundowany
Tak
Kategoria
Lek na receptę
Kod ATC
S01ED51
                    ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKAXalacom, (0,05 mg + 5 mg)/ml, krople do oczu, roztwór
(Latanoprostum + Timololum)
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.
Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości.
Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek
może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Xalacom i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Xalacom
3. Jak stosować lek Xalacom
4. Możliwe działania niepożądane
6. Inne informacje
1. CO TO JEST LEK XALACOM I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE
Lek Xalacom to krople do oczu zawierające dwie substancje czynne obniżające ciśnienie w gałce ocznej. Obie substancje czynne mają inny mechanizm działania. Tymolol obniża ciśnienie w gałce ocznej poprzez zmniejszenie ilości płynu produkowanego w oku. Natomiast latanoprost obniża ciśnienie w gałce ocznej poprzez zwiększenie odpływu płynu z gałki ocznej do krwioobiegu.
Każda butelka leku Xalacom zawiera 2,5 ml roztworu kropli.
Lek Xalacom jest stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Obydwa stany związane są z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym i mogą wpływać na jakość widzenia.
2. INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU XALACOM
Kiedy nie stosować leku Xalacom
jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na substancje czynne lub którykolwiek z pozostałych składników leku,
jeśli u pacjenta występuje astma lub u pacjenta z astmą w wywiadzie, a także gdy pacjent z innych powodów cierpi na zaburzenia oddychania,
jeśli u pacjenta występują choroby serca, takie jak niewydolność serca lub zaburzenia rytmu serca
w czasie ciąży lub planowania ciąży w najbliższym czasie,
w okresie karmienia piersią.
Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Xalacom
U osób z cukrzycą, niskim stężeniem cukru we krwi (hipoglikemią), nadczynnością tarczycy lub z występowaniem tych chorób w przeszłości.
Pacjent powinien poinformować lekarza, jeśli występują bądź występowały u niego w przeszłości: astma, niskie ciśnienie krwi, ciężkie choroby naczyń lub serca, zaburzenia krążenia obwodowego (np. chłodne, blade dłonie), bóle w okolicy serca.
Pacjenci, u których zabarwienie tęczówki jest mieszaniną kolorów takich jak niebiesko-szaro-brązowy, zielono-brązowy czy żółto-brązowy mogą zauważyć powolne, ale nasilające się brązowe zabarwienie tęczówki. Zmiana koloru tęczówki rzadko występuje u osób z oczami jednolicie niebieskimi, szarymi, zielonymi lub brązowymi. Jeśli leczeniu poddawane jest tylko jedno oko, może to skutkować różnicą w zabarwieniu tęczówki. Jest to zmiana nieszkodliwa, ale prawdopodobnie trwała. Jeśli kolor tęczówki jest mieszany lub ich brązowienie jest zauważalne i postępuje, należy skonsultować się z lekarzem.
Lek Xalacom należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których wystąpiło w przeszłości opryszczkowe zapalenie rogówki. Należy unikać stosowania u pacjentów z obecnie występującym opryszczkowym zapaleniem rogówki oraz u pacjentów cierpiących na nawracające opryszczkowe zapalenie rogówki związane ze stosowaniem analogów prostaglandyn.
Lek zawiera chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący.
Chlorek benzalkoniowy może powodować keratopatię lub toksyczne wrzodziejące zapalenie rogówki
(Patrz „Ważne informacje o niektórych składnikach leku Xalacom”).
Stosowanie innych leków
Jeśli pacjent przyjmuje leki obniżające ciśnienie krwi (np. leki blokujące kanały wapniowe, guanetydyna, leki beta-adrenolityczne, leki przeciwarytmiczne, leki o działaniu pobudzającym układ przywspółczulny np. pilokarpina, leki przeciwwymiotne), leki nasercowe (np. glikozydy nasercowe), leki ułatwiające oddawanie moczu lub wpływające na czynność jelit, leki przeciwdziałające zatkaniu nosa, leki przeciwcukrzycowe lub leki przeciwko astmie zawierające adrenalinę, powinien poinformować o tym lekarza.
Jeśli pacjent ma wątpliwości, czy przyjmuje lek z którejkolwiek z tych grup, powinien zapytać o to lekarza.
Stosowanie leku Xalacom z jedzeniem i piciem
Nie dotyczy.
Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Ciąża
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjentka jest w ciąży lub planuje ciążę w najbliższym czasie.
Leku Xalacom nie należy stosować w czasie ciąży.
Karmienie piersią
Prowadzenie pojazdów i obsługiwania maszyn
Po zastosowaniu leku Xalacom może wystąpić nieostre widzenie, dlatego też lek może zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów i (lub) obsługi maszyn. Jeśli pacjent odczuwa tego typu dolegliwości powinien poinformować o tym lekarza.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Xalacom
Stosowanie soczewek kontaktowych:
Lek może powodować podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Substancja zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych.
JAK STOSOWAĆ LEK XALACOM
Lek Xalacom należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Zazwyczaj stosowana dawka to 1 kropla do chorego oka (oczu) raz na dobę. Jeśli pacjent stosuje jednocześnie inne krople, należy je podać po co najmniej 5-minutowej przerwie. Nie należy przekraczać dawki zaleconej przez lekarza.
W przypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.
Aby prawidłowo podać lek Xalacom należy postępować zgodnie z instrukcją:
Rys. 1 Rys. 2 Rys. 3
1. Odkręcić za pomocą skrzydełek bezbarwną nasadkę zabezpieczającą (Rys. 1).
2. Odkręcić nakrętkę (Rys. 2).
3. Delikatnie odchylić palcem dolną powiekę chorego oka.
4. Umieścić końcówkę buteleczki blisko oka i nacisnąć delikatnie, tak, aby do oka wpadła jedna kropla (Rys. 3).
5. Aby zapobiec zakażeniu kropli nie należy dotykać końcówką buteleczki do oka ani do żadnej innej powierzchni.
6. Puścić powiekę dolną i zamknąć oko.
7. Trzymać oko zamknięte i ucisnąć palcem okolicę kąta oka (w miejscu, gdzie oko styka się z nosem) przez jedną minutę.
8. Po użyciu zakręcić nakrętkę.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Xalacom
W razie przyjęcia większej dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Pominięcie zastosowania leku Xalacom
W razie pominięcia dawki należy przyjąć następną o wyznaczonej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku.
Przerwanie stosowania leku Xalacom
O przerwaniu leczenia decyduje lekarz.
W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Jak każdy lek, Xalacom może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych leku Xalacom. Podano również częstości ich występowania w przypadkach, gdy takie informacje są dostępne.
Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 osób)
Często (częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 osób)
Niezbyt często (częściej niż u 1 na 1000, ale rzadziej niż u 1 na 100 osób)
Rzadko (częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Bardzo często:
Podrażnienie oczu (w tym uczucie pieczenia, chropowatości, swędzenia, kłucia lub uczucie obecności ciała obcego w oku), ból oczu.
Niezbyt często:
Częstość nieznana:
Latanoprost:
Do najczęstszych działań niepożądanych należy brązowienie tęczówki u osób z oczami zielono-brązowymi, żółto-brązowymi i niebiesko-szaro-brązowymi. Do zmiany tej rzadko dochodzi u osób z oczami jednolicie niebieskimi, szarymi, zielonymi lub brązowymi.
Inne działania niepożądane opisano poniżej:
ciemnienie, pogrubienie i wydłużenie rzęs, punkcikowate ubytki nabłonka, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk rogówki i jej nadżerki, obrzęk plamki (u pacjentów z afakią, pseudofakią i przerwaną tylną torebką soczewki, lub u pacjentów z grup ryzyka wystąpienia obrzęku plamki), torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki / błony naczyniowej, suchość oczu, rzęsy wyrastające w kierunku oka i powodujące podrażnienia oka, ciemnienie skóry powiek, tworzenie się w tęczówce miejsc wypełnionych płynem (torbiele tęczówki),
ból głowy, zawroty głowy, bóle w klatce piersiowej,
pogorszenie dławicy piersiowej,
ból stawów, ból mięśni,
Tymolol:
szumy w uszach,
obniżenie ciśnienia tętniczego, objaw Raynauda (napadowy skurcz tętnic w obrębie rąk, rzadziej stóp), objaw chłodnych rąk i stóp, obrzęki,
skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej występującymi zaburzeniami skurczowymi oskrzeli), duszność, kaszel,
ból głowy, osłabienie, zmęczenie,
depresja, bezsenność, koszmary nocne, utrata pamięci, obniżone libido,
zawroty głowy, parestezje (zaburzenie czucia), niedokrwienie mózgu, udar mózgu, zaostrzenie przebiegu miastenii, omdlenia,
nudności, biegunka, niestrawność, uczucie suchości w jamie ustnej,
choroba Peyroniego (stwardnienie plastyczne prącia),
objawy przedmiotowe i podmiotowe reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa lub uogólniona wysypka skórna, układowy toczeń trzewny/rumieniowaty (SLE).
U niektórych osób w czasie stosowania leku Xalacom mogą wystąpić inne działania niepożądane.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
5. Jak Przechowywać lek XALACOM
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Przed otwarciem opakowania lek należy przechowywać w lodówce (2°C - 8°C). Chronić przed światłem.
Po pierwszym otwarciu lek Xalacom może być przechowywany przez okres 4 tygodni w temperaturze poniżej 25°C. Po upływie tego czasu lek należy wyrzucić.
Butelkę należy chronić przed światłem i przechowywać w opakowaniu zewnętrznym.
Nie stosować leku Xalacom po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Inne informacje
Co zawiera lek Xalacom
1 ml kropli zawiera dwie substancje czynne: 0,05 mg latanoprostu i 5 mg tymololu (w postaci maleinianu tymololu 6,8 mg).
Inne składniki leku: benzalkoniowy chlorek, disodu wodorofosforan bezwodny, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu chlorek, kwas solny 10% (do ustalenia pH 6,0), sodu wodorotlenek 10% (do ustalenia pH 6,0), woda do wstrzykiwań.
Jedna kropla roztworu zawiera około 1,5 mikrograma latanoprostu i 150 mikrogramów tymololu.
Jak wygląda lek Xalacom i co zawiera opakowanie
Lek Xalacom to przejrzysty bezbarwny roztwór.
Opakowanie zawiera:
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Pfizer Polska Sp. z o.o.
ul. Postępu 17 B
Data zatwierdzenia ulotki:

                
                        CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGOSKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 ml kropli zawiera:
5,0 mg
Jedna kropla zawiera około 1,5 mikrograma latanoprostu i 150 mikrogramów tymololu.
Substancje pomocnicze wykazujące działanie biologiczne: chlorek benzalkoniowy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang. IOP) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których reakcja na miejscowo stosowane leki β-adrenolityczne lub analogi prostaglandyn jest niewystarczająca.
Dawkowanie i sposób podawania
Zalecane dawkowanie u osób dorosłych (w tym u pacjentów w podeszłym wieku):
Zalecane jest podawanie 1 kropli do oka lub obydwu oczu objętych procesem chorobowym raz na dobę.
W przypadku pominięcia jednej dawki, należy kontynuować leczenie podając kolejną zaplanowaną dawkę. Nie należy przekraczać zalecanej dawki – 1 kropla raz na dobę do oka lub obydwu oczu objętych procesem chorobowym.
Jeżeli stosowane są inne miejscowe leki okulistyczne, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę między ich podaniem.
Dawkowanie u dzieci i młodzieży:
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu Xalacom u dzieci
i młodzieży.
Choroby przebiegające z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astma oskrzelowa, astma w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.
Bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników produktu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Działania ogólne:
Tak jak inne miejscowo stosowane leki okulistyczne, substancje czynne produktu leczniczego Xalacom mogą być wchłaniane do krwioobiegu. Tymolol - lek β-adrenolityczny może spowodować te same rodzaje działań niepożądanych, jak w przypadku podawanych ogólnie leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Przed rozpoczęciem terapii tymololem należy odpowiednio leczyć niewydolność serca. Pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy obserwować w kierunku występowania oznak niewydolności serca oraz sprawdzać częstość tętna. Po zastosowaniu tymololu donoszono o występowaniu objawów ze strony układu oddechowego i układu krążenia, w tym zgonów w wyniku nagłego skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą, oraz rzadko zgonów w wyniku niewydolności serca. β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub chorych na cukrzycę (szczególnie tych z chwiejną cukrzycą), ponieważ mogą one maskować objawy ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą maskować objawy nadczynności tarczycy oraz spowodować nasilenie dławicy naczynioskurczowej (zespołu Prinzmetala), ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego i centralnego oraz niedociśnienia.
Reakcje nadwrażliwości:
z poważnymi reakcjami anafilaktycznymi wywołanymi przez różne alergeny w wywiadzie,
mogą wykazywać brak odpowiedzi na dawki adrenaliny zazwyczaj stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.
Jednoczesne stosowanie innych leków:
Mogą wystąpić interakcje tymololu z innymi lekami (patrz również punkt 4.5).
Podawany jednocześnie z innym doustnym produktem β-adrenolitycznym, produkt Xalacom może prowadzić do nasilenia działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znanych działań związanych z ogólnoustrojową blokadą receptorów β-adrenergicznych. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających β-adrenolityków lub dwóch miejscowo działających prostaglandyn.
Działania dotyczące oczu:
Latanoprost może stopniowo zmieniać kolor oczu poprzez zwiększenie ilości brązowego pigmentu w tęczówce. Podobnie jak w przypadku stosowania innych produktów zawierających latanoprost u 16-20% wszystkich pacjentów leczonych kroplami do oczu Xalacom przez okres do roku, występowało nasilenie pigmentacji tęczówki (na podstawie dokumentacji fotograficznej). Takie działanie obserwuje się przede wszystkim u pacjentów o tęczówkach mieszanego koloru, np. zielono-brązowych, żółto-brązowych lub niebiesko-szaro-brązowych, a związane jest to ze zwiększaniem zawartości melaniny w melanocytach zrębu tęczówki. Zazwyczaj brązowe zabarwienie wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie w kierunku obwodu tęczówki, ale zdarza się, że cała tęczówka lub tylko jej część staje się bardziej brązowa. U pacjentów z jednobarwnymi tęczówkami koloru niebieskiego, szarego, zielonego lub brązowego w okresie dwóch lat obserwacji klinicznych leczenia latanoprostem taka zmiana była obserwowana jedynie w pojedynczych przypadkach.
Zmiana koloru tęczówki jest bardzo powolna i przez wiele miesięcy, a nawet lat może pozostawać niezauważona. Nie wiąże się ona z żadnymi objawami niepożądanymi czy zmianami patologicznymi.
Po zaprzestaniu leczenia nie obserwuje się dalszego zwiększania ilości brązowego pigmentu w tęczówce, ale zmiana jej zabarwienia w trakcie leczenia może być trwała.
Znamiona ani plamki obecne na tęczówkach przed leczeniem nie ulegają zmianom w czasie terapii.
Leczenie nie powoduje odkładania się pigmentu w siatce włókien kolagenowych w kącie przesączania oka lub innych miejscach komory przedniej oka. Pacjenci powinni być jednak regularnie badani i jeżeli dojdzie do zwiększenia pigmentacji tęczówki oraz w zależności od stanu klinicznego, można rozważyć odstawienie leku.
Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości zmiany zabarwienia tęczówki leczonego oka. Leczenie jednego oka może prowadzić do trwałej heterochromii (różnicy w zabarwieniu tęczówek).
Produkt leczniczy Xalacom należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których wystąpiło w przeszłości opryszczkowe zapalenie rogówki. Należy unikać stosowania u pacjentów z obecnie występującym opryszczkowym zapaleniem rogówki oraz u pacjentów cierpiących na nawracające opryszczkowe zapalenie rogówki związane ze stosowaniem analogów prostaglandyn.
Obecnie brakuje obserwacji klinicznych lub są one niewystarczające w zakresie stosowania latanoprostu w: jaskrze zapalnej, neowaskularnej, przewlekłej zamkniętego kąta przesączania, wrodzonej, jaskrze z otwartym kątem przesączania u pacjentów z pseudofakią oraz jaskrze barwnikowej. Jakkolwiek latanoprost nie działa na źrenice, nie był dotychczas stosowany w ostrych atakach jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku w tych stanach chorobowych do czasu uzyskania kompletnych danych.
W trakcie leczenia latanoprostem obserwowano obrzęk plamki, w tym również jego torbielowatą postać. Objaw ten był wykrywany głównie u pacjentów z afakią, pseudofakią z przerwaną tylną torebką soczewki, jak również u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia obrzęku plamki. Produkt Xalacom należy ostrożnie stosować u tych pacjentów.
W wyniku stosowania leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe (np. tymolol, acetazolamid) obserwowano odwarstwianie naczyniówki po zabiegach filtracji.
Produkt Xalacom zawiera chlorek benzalkoniowy, powszechnie stosowany środek konserwujący w preparatach okulistycznych, który może jednak powodować punktowate zapalenie rogówki i/lub, toksyczne wrzodziejące zapalenie rogówki lub podrażnienie oka i zmieniać kolor soczewek kontaktowych. U pacjentów z zespołem suchego oka i u pacjentów ze zmianami dotyczącymi rogówki częste lub długotrwałe stosowanie produktu Xalacom wymaga ścisłego monitorowania. Ze względu na fakt, że chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez soczewki kontaktowe, przed podaniem produktu Xalacom należy je zdjąć. Soczewki można nałożyć ponownie po upływie 15 minut od podania kropli (patrz punkt 4.2).
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji lekowych dla produktu Xalacom.
Istnieje możliwość nasilenia działania produktu i wywołania niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii podczas równoczesnego stosowania kropli do oczu zawierających tymolol z doustnymi lekami blokującymi kanały wapniowe, guanetydyną lub lekami β-adrenolitycznymi, przeciwarytmicznymi, glikozydami naparstnicy lub parasympatykomimetykami.
Podwyższenie ciśnienia krwi w wyniku nagłego odstawienia klonidyny może być nasilone podczas stosowania leków β-adrenolitycznych.
Donoszono o paradoksalnym zwiększeniu ciśnienia wewnątrzgałkowego po jednoczesnym podaniu do oka dwu analogów prostaglandyn. Z tego powodu stosowanie dwu lub więcej prostaglandyn, analogów prostaglandyn lub pochodnych prostaglandyn nie jest zalecane.
W trakcie jednoczesnego podawania tymololu z adrenaliną sporadycznie zgłaszano przypadki rozszerzenia źrenic.
Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działanie związane z systemową blokadą beta-adrenergiczną może być nasilony w przypadku stosowania produktu Xalacom u pacjentów przyjmujących doustne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne. Z tego powodu równoczesne stosowanie dwu lub więcej miejscowych leków blokujących receptory beta-adrenergiczne nie jest zalecane. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie hipoglikemizujące doustnych leków przeciwcukrzycowych. Mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii (patrz punkt 4.4).
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Latanoprost:
Nie przeprowadzono stosownych kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na procesy rozmnażania (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.
Tymolol:
Karmienie piersią
Tymolol przenika do mleka matki. Latanoprost oraz jego metabolity również mogą przenikać do mleka matki. Dlatego też nie należy stosować produktu u kobiet karmiących piersią.
Wpływ leku na zdolność prowadzenia mechanicznych i obsługiwania maszyn
Tak jak w przypadku innych kropli do oczu, po zakropleniu może wystąpić przemijający okres nieostrego widzenia.
Działania niepożądane
W przypadku latanoprostu, większość działań niepożądanych dotyczy wzroku.
Na podstawie dokumentacji fotograficznej stwierdzono, że u 16-20% wszystkich pacjentów leczonych kroplami do oczu Xalacom przez okres roku, występowało nasilenie pigmentacji tęczówki. W badaniu otwartym, oceniającym profil bezpieczeństwa latanoprostu w okresie 5 lat zwiększona pigmentacja tęczówki wystąpiła u 33% pacjentów. Najczęściej dochodziło do tego zjawiska u pacjentów z zielono--brązowymi, żółto-brązowymi lub niebiesko-szaro-brązowymi tęczówkami. U pacjentów z jednobarwnymi tęczówkami koloru niebieskiego, szarego, zielonego lub brązowego zmiana pigmentacji była rzadko obserwowana.
U 37% pacjentów obserwowano ciemniejsze zabarwienie, pogrubienie oraz wydłużenie rzęs.
Najczęściej stwierdzanymi w przebiegu obserwacji klinicznej działaniami niepożądanymi produktu były: podrażnienie oka, objawiające się bolesnością i pieczeniem (12%), przekrwienie oka (7,4%), choroby rogówki (3,0%), zapalenie spojówek (3,0%), zapalenie powiek (2,5%), bolesność oka (2,3%), bóle głowy (2,3%) oraz wysypka skórna (1,3%).
W przypadku tymololu, najczęściej obserwuje się ogólnoustrojowe działania niepożądane w tym: bradykardie, zaburzenie rytmu serca, zastoinową niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne.
Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych produktu Xalacom.
Częstość występowania pogrupowano według następującej klasyfikacji: bardzo często (≥1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często: ból głowy.
Zaburzenia oka:
Bardzo często: nasilenie pigmentacji tęczówki
Często: podrażnienie oczu (w tym uczucie kłucia, pieczenia i swędzenia), ból oczu
Niezbyt często: przekrwienie oczu, zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie, zapalenie powiek, zaburzenia rogówki
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często: wysypka skórna, świąd
Opisywano dodatkowe działania niepożądane, związane ze stosowaniem poszczególnych składników produktu Xalacom, obserwowane w badaniach klinicznych, zgłaszane spontanicznie lub opisywane w literaturze. Częstość nieznana.
Latanoprost:
Zaburzenia oka: Zmiana rzęs i włosów pierwotnych (zwiększona długość, grubość, pigmentacja oraz ilość), punkcikowate ubytki nabłonka, obrzęk okołooczołodowy, obrzęk rogówki i jej nadżerki, obrzęk plamki (u pacjentów z afakią, pseudofakią i przerwaną tylną torebką soczewki, lub u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia obrzęku plamki), torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki/błony naczyniowej, suchość oczu, nieprawidłowo skierowane rzęsy, czasami prowadzące do podrażnienia oka, torbiel tęczówki
Zaburzenia serca: pogorszenie dławicy piersiowej u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą, ból w klatce piersiowej
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: astma, zaostrzenie astmy, duszność, ból w klatce piersiowej
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ciemnienie skóry powiek
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból stawów, ból mięśni.
Tymolol:
Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne
Zaburzenia serca: bradykardia, zaburzenia rytmu, blok serca, zastoinowa niewydolność serca, uczucie kołatania serca, zatrzymanie krążenia, obrzęki, chromanie przestankowe, ból w klatce piersiowej
Zaburzenia naczyniowe: obniżenie ciśnienia tętniczego, objaw Raynauda, objaw chłodnych rąk i stóp, obrzęki
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej występującymi zaburzeniami skurczowymi oskrzeli), duszność, kaszel
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ból głowy, osłabienie, zmęczenie,
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: łysienie, wysypka  łuszczycopodobna lub nasilenie objawów łuszczycy
Zaburzenia psychiczne: depresja, bezsenność, koszmary senne, utrata pamięci, obniżone libido
Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, parestezje, niedokrwienie mózgu, udar mózgu, zaostrzenie przebiegu miastenii, omdlenia
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, biegunka, niestrawność, uczucie suchości w jamie ustnej,
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: choroba Peyroniego
Zaburzenia układu immunologicznego: objawy przedmiotowe i podmiotowe reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa lub uogólniona wysypka skórna, układowy toczeń trzewny/rumieniowaty (SLE).
Przedawkowanie
Objawy uogólnionego przedawkowania tymololu to: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli oraz zatrzymanie akcji serca. Jeżeli objawy te wystąpią, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. W przeprowadzonych badaniach ustalono, że tymolol nie jest usuwany z organizmu podczas dializy.
Oprócz objawów podrażnienia oka oraz przekrwienia spojówek nie zaobserwowano innych ocznych lub ogólnych objawów przedawkowania latanoprostu.
Jeżeli dojdzie do przypadkowego spożycia latanoprostu, mogą być przydatne następujące informacje:
leczenie: płukanie żołądka, jeżeli konieczne,
leczenie objawowe,
latanoprost jest w dużym stopniu metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę,
dożylny wlew 3 μg/kg u zdrowych ochotników nie wywoływał żadnych objawów, natomiast dawka 5,5 - 10 μg/kg wywołała nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, osłabienie, uderzenia gorąca i nadmierne pocenie,
objawy te miały słabe lub umiarkowane nasilenie i ustępowały po odstawieniu leku, po upływie 4 godzin od zakończenia wlewu.
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Właściwości farmakodynamiczne
(Leki oftalmologiczne – leki blokujące receptory β- adrenergiczne - tymolol, produkty złożone).
Mechanizm działania
Produkt Xalacom zawiera dwie substancje czynne: latanoprost oraz tymolol. Obydwie substancje obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) w wyniku różnych mechanizmów działania, a ich wspólne podanie prowadzi do większego obniżenia IOP, w porównaniu do działania którejkolwiek substancji stosowanej osobno.
Latanoprost, analog prostaglandyny F2α jest selektywnym prostanoidowym agonistą receptorów FP, który prowadzi do obniżenia IOP poprzez zwiększanie odpływu cieczy wodnistej. Główny mechanizm działania to zwiększanie przepływu naczyniówkowo-twardówkowego. Ponadto u ludzi obserwuje się również pewne ułatwienie przepływu (zmniejszenie oporu odpływu przez siateczkę beleczkowatą). Latanoprost nie ma istotnego wpływu na produkcję cieczy wodnistej, barierę krew-ciecz wodnista, jak również na wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Długotrwałe leczenie latanoprostem oczu u małp, które poddano pozatorebkowemu usunięciu soczewki, nie wpłynęło na czynność naczyń krwionośnych siatkówki, co zostało udowodnione w badaniu angiografii fluorescencyjnej. Podczas krótkotrwałego leczenia pacjentów z pseudofakią latanoprost również nie wywoływał przecieku fluoresceiny do tylnego odcinka oka.
Tymolol jest nieselektywnym β-adrenolitykiem, działającym na receptory adrenergiczne β1 oraz β2, niemającym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani nieswoistego działania błonowego. Nie działa bezpośrednio hamująco na czynność mięśnia sercowego. Tymolol obniża IOP poprzez zmniejszanie wytwarzania cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym. Nie jest do końca jasny dokładny mechanizm działania leku, ale prawdopodobne jest jego działanie hamujące wytwarzanie cyklicznego AMP. Nie stwierdzono istotnego wpływu tymololu na przepuszczalność bariery krew-ciecz wodnista dla białek osocza. W badaniach na królikach długotrwałe leczenie tymololem nie miało wpływu na wewnątrzgałkowy przepływ krwi.
Działania farmakodynamiczne w obserwacji klinicznej.
W badaniach ustalających dawkę, produkt Xalacom spowodował istotnie większe obniżenie średniego dziennego IOP w porównaniu do monoterapii tymololem lub latanoprostem podawanymi raz na dobę.
W dwóch trwających sześć miesięcy dobrze kontrolowanych badaniach klinicznych, z zastosowaniem podwójnie ślepej próby, działanie produktu Xalacom obniżające IOP porównano z monoterapią latanoprostem lub tymololem u pacjentów z IOP o wartości przynajmniej 25 mmHg lub większej. Po początkowym, 2 do 4 tygodniowym okresie leczenia tymololem (średnie obniżenie IOP o 5 mmHg od włączenia do badania), zanotowano dodatkowe zmniejszenie średniego IOP odpowiednio o 3,1 mm Hg po 6 miesięcznym leczeniu produktem Xalacom, 2,0 mmHg po 6-miesięcznym leczeniu latanoprostem i 0,6 mmHg po 6-miesięcznym leczeniu tymololem podawanym dwa razy na dobę.
Działanie produktu Xalacom rozpoczyna się po godzinie od podania i osiąga maksymalne nasilenie w ciągu od sześciu do ośmiu godzin. Po wielokrotnym powtarzaniu schematu leczenia osiągano odpowiednie obniżenie IOP po 24 godzinach od podania leku.
Właściwości farmakokinetyczne
Latanoprost
Latanoprost jest nieaktywnym estrem izopropylowym, który po hydrolizie do kwasu latanoprostowego zachodzącej w rogówce przy udziale esteraz, uzyskuje aktywność biologiczną. Estry kwasu latanoprostowego dobrze wchłaniają się poprzez rogówkę i są w całości hydrolizowane podczas przenikania przez nią. Badania przeprowadzone u ludzi wykazały, że maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej prawie 15 do 30 ng/ml, występuje po około 2 godzinach od podania miejscowego samego latanoprostu. Po miejscowym podaniu do worka spojówkowego u małp dystrybucja latanoprostu odbywa się przede wszystkim w odcinku przednim oka, w spojówce i powiekach.
Klirens osoczowy kwasu latanoprostowego wynosi 0,4 l/godz./kg/mc., natomiast współczynnik objętości dystrybucji jest niewielki i wynosi 0,16 l/kg, przyczyniając się do krótkiego okresu półtrwania leku w osoczu, wynoszącego 17 minut. Po miejscowym podaniu leku, ogólnoustrojowa biodostępność kwasu latanoprostowego wynosi 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87%.
W oku kwas latanoprostowy praktycznie nie jest metabolizowany. Metabolizm przebiega głównie w wątrobie. Podstawowe metabolity latanoprostu 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor nie wykazują lub wykazują nieznaczną aktywność biologiczną w badaniach na zwierzętach i są wydalane głównie w moczu.
Tymolol
Maksymalne stężenie tymololu w cieczy wodnistej osiągane jest po około 1 godzinie po miejscowym zakropleniu leku. Część dawki przenika do krwioobiegu i maksymalne stężenie w osoczu o wartości
1 ng/ml osiągane jest po 10 do 20 minut, po miejscowym podaniu jednej kropli leku do każdego oka raz na dobę (300 μg/dobę). Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 6 godzin. Tymolol jest metabolizowany w wątrobie. Metabolity tymololu są wydalane w moczu wraz z częścią leku w postaci niezmienionej.
Nie zaobserwowano żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy latanoprostem i tymololem. Jedyną różnicą była tendencja do utrzymywania się 2-krotnie większych stężeń latanoprostu w cieczy wodnistej po upływie 1 do 4 godzin od podania produktu Xalacom, w porównaniu z monoterapią.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Profil bezpieczeństwa miejscowego i ogólnoustrojowego poszczególnych składników leku jest dobrze poznany. Ponadto nie obserwowano żadnych niepożądanych objawów ogólnych lub ocznych u królików leczonych zewnętrznie produktem złożonym lub mieszaniną roztworów latanoprostu i tymololu w kroplach do oczu. Badania bezpieczeństwa farmakologicznego, genotoksyczności oraz działania rakotwórczego obydwu składników leku nie wykazały szczególnych zagrożeń u ludzi. Latanoprost nie wpływał na gojenie się ran rogówki u królików, natomiast tymolol hamował ten proces u królików i małp podczas podawania kropli częściej niż 1 raz na dobę.
Podczas stosowania latanoprostu nie stwierdzono wpływu na płodność samców i samic szczurów oraz wpływu teratogennego u szczurów i królików. Nie zaobserwowano embriotoksyczności u szczurów po zastosowaniu dożylnych dawek o wielkości do 250 μg/kg/dobę. Jednakże latanoprost powodował uszkodzenia zarodka i płodu polegające na zwiększonym występowaniu późnej resorpcji i aborcji oraz zmniejszeniu masy ciała płodów u królików w przypadku dawek dożylnych o wielkości 5 μg/kg/dobę i większych (w przybliżeniu 100-krotność dawki terapeutycznej). Tymolol nie wykazał wpływu na płodność samców i samic szczurów, ani działania teratogennego u myszy, szczurów i królików.
DANE FARMACEUTYCZNE
Woda do wstrzykiwań
Niezgodności farmaceutyczne
Badania in vitro wykazały, że pod wpływem zmieszania leku z kroplami do oczu zawierającymi tiomersal następowało wytrącenie substancji. Jeśli jest konieczne podawanie leków zawierających tiomersal należy zachować odstęp co najmniej 5 minut między ich zakropleniem a podaniem produktu Xalacom.
Okres ważności
2 lata.
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze od 2oC do 8 oC. Chronić przed światłem.
Po pierwszym otwarciu butelkę można przechowywać w temperaturze poniżej 25o C, nie dłużej niż 4  tygodnie.
Butelkę należy przechowywać w opakowaniu zewnętrznym.
Rodzaj i zawartość opakowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Przed pierwszym użyciem leku należy usunąć nasadkę.
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Europe MA EEIG
10572
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
29.04.2004r./ 17.12.2008r.
1
1

                    
# Uprawnienia Poziom odpłatności Wysokość dopłaty Dokument
uprawniający do zniżki
1 Ubezpieczony 100% 42.81 Recepta biała (Rp)
2 Chory wg wskazań (Jaskra) Ryczałt 8.30 Recepta biała (Rp)
3 Zasłużony Honorowy Dawca Krwi, Zasłużony Dawca Przeszczepu -
4 Inwalida wojenny i rodzina, Osoba represjonowana i rodzina, Cywilna niewidoma ofiara działań wojennych Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
5 Inwalida wojskowy i rodzina -
6 Pełniący obowiązki obronne Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
7 Chory na azbestozę -

Inne leki Latanoprostum, Timololum: