Naklofen:

Nazwa międzynarodowa:
Diclofenacum natricum
Podmiot odpowiedzialny:
KRKA D.D. NOVO MESTO, SŁOWENIA
Pozwolenie w Polsce
2419
Pozwolenie w Europie
-
Producenci:
KRKA D.D. NOVO MESTO, SŁOWENIA
Postać
roztwór do wstrzyknięć
Dawka
0,075 g/3ml
Lek refundowany
Tak
Kategoria
Lek na receptę
Kod ATC
M01AB05
Informacje w trakcie uzupełniania
                                            CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO


1.     NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Naklofen, 75 mg/3 ml, roztwór do wstrzykiwań


2.     SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

3 ml roztworu do wstrzykiwań (1 ampułka) zawiera 75 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum
natricum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.


3.     POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań

Roztwór do wstrzykiwań: roztwór przeźroczysty, bezbarwny do lekko żółtego.


4.     SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1    Wskazania do stosowania

Leczenie zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej:
• reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa,
• choroba zwyrodnieniowa stawów,
• reumatyzm pozastawowy.

4.2    Dawkowanie i sposób podawania

Podanie domięśniowe.
Produkt leczniczy Naklofen w postaci roztworu do wstrzykiwań stosowany jest w leczeniu stanów
ostrych. Wstrzyknięcia powinny być jak najszybciej zastąpione przez lek podawany w innej postaci
(tabletki dojelitowe, tabletki o przedłużonym uwalnianiu lub czopki). Produkt leczniczy nie powinien
być podawany dłużej niż 2 dni. Produkt leczniczy stosuje się zazwyczaj w dawce 75 mg - jedna
ampułka na dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Nie należy
stosować większej dawki niż 150 mg na dobę.
Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach, dawka dobowa może zostać zwiększona do dwóch wstrzyknięć
po 75 mg, w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w każdy pośladek).

Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej
dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia
i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Nie zaleca się mieszania leku z innymi lekami w jednej strzykawce.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Naklofen w postaci roztworu do wstrzykiwań u dzieci
i młodzieży ze względu na dawkę.

4.3    Przeciwwskazania

-      znana nadwrażliwość na diklofenak lub którykolwiek inny składnik produktu leczniczego
-      czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja
-      ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6)
-      ciężka niewydolność wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4)
-      stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna
       serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych
-      podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), nie należy stosować produktu
       leczniczego Naklofen u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków
       hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy,
       pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ostrzeżenia

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia
objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód
pokarmowy i układ krążenia poniżej).

Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się
śmiercią, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia,
z lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu
pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku.
W przypadkach, gdy u pacjentów otrzymujących Naklofen pojawi się krwawienie lub owrzodzenie
przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić.

W związku z zastosowaniem NLPZ, w tym produktu leczniczego Naklofen, bardzo rzadko
raportowano o ciężkich reakcjach skórnych, niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym
złuszczającym zapaleniu skóry, zespole Stevensa-Johnsona i martwicy toksyczno-rozpływnej
naskórka (patrz punkt 4.8). U pacjentów będących w najwyższej grupie ryzyka wystąpienia tych
reakcji w początkowym okresie leczenia w większości przypadków reakcje te pojawiły się w
pierwszym miesiącu leczenia. Produkt leczniczy Naklofen należy odstawić od razu po wystąpieniu
wysypki skórnej, zmian chorobowych błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów
nadwrażliwości.
Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), rzadko mogą
wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy
produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Naklofen może maskować objawy
przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu
leczniczego.

Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane
u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które maja trudności z zajściem w ciążę lub które
są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania
diklofenaku.

Środki ostrożności

Ogólne
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Naklofen z ogólno-działającymi
NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów
dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działań
niepożądanych.

Produkt leczniczy Naklofen należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób
w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Alkohol benzylowy jest przeciwwskazany u niemowląt i dzieci poniżej 3 roku życia.
Pirosiarczyny mogą wywoływać reakcje o charakterze alergicznym, w tym objawy anafilaksji oraz
skurcz oskrzeli u nadwrażliwych pacjentów, zwłaszcza u pacjentów z astmą lub alergią w wywiadzie.

Astma w wywiadzie
U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa,
(np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu
oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa)
częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (astma
wywołana podaniem leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u
tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy
lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje,
np. pacjentów z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką oraz u pacjentów z astmą oskrzelową,
przyjmujących produkt leczniczy Naklofen w postaci roztworu do wstrzykiwań, ze względu na
możliwość zaostrzenia objawów choroby.

Wpływ na przewód pokarmowy
U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym
chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację tak jak w przypadku
innych NLPZ niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i należy szczególnie ostrożnie zalecać produkt
leczniczy Naklofen tym pacjentom (patrz punkt 4.8).
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się po zastosowaniu większych dawek NLPZ
i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie, gdy
przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową
żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją,
oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem
najmniejszych skutecznych dawek.

U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy
protonowej lub mizoprostolem) jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne
stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących
zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit.

Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci
w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych
(szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów
otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby
wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające
ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu
zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być objęci ścisłą
kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia choroby (patrz punkt 4.8).

Wpływ na czynność wątroby
Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Naklofen
pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu.
Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Naklofen może zwiększać
aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem
leczniczym Naklofen zaleca się, profilaktyczne, regularne kontrolowanie czynności wątroby.
Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Naklofen, jeśli utrzymują się nieprawidłowe
wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki
lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka
itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi.
Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Naklofen u pacjentów z porfirią wątrobową,
ponieważ może on wywołać zaostrzenie choroby.
Wpływ na czynność nerek
W związku z leczeniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania
obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną
czynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku,
u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność
nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie
około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). W takich
przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Naklofen jako środek ostrożności, zaleca się
monitorowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego Naklofen zwykle powoduje
powrót do stanu poprzedzającego leczenie.

Wpływ na wskaźniki hematologiczne
W trakcie długotrwałego leczenie produktem leczniczym Naklofen, podobnie jak w przypadku
stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się kontrolowanie
wskaźników hematologicznych.
Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Naklofen może,
przemijająco hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być
dokładnie kontrolowani.

Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg
Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową
niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i
wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem
NLPZ.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie
w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim
zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń
dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze
względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w
dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia
objawowego i odpowiedź na leczenie.

4.5    Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Równoczesne stosowanie dikofenaku oraz:
-       litu może zwiększać stężenie litu w surowicy krwi. Zaleca się monitorowanie stężenia litu w
surowicy.
-       digoksyny może zwiększać stężenie digoksyny w surowicy krwi. Zaleca się monitorowanie
stężenia digoksyny w surowicy.
-       leków moczopędnych i leków zmniejszających ciśnienie krwi: podobnie jak w przypadku
innych NLPZ jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami
zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptor β-adrenergiczny, inhibitory ACE)
może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy
ostrożnie stosować Naklofen jednocześnie z lekiem moczopędnym lub zmniejszającym ciśnienie
tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio
nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia
skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy
angiotensyny. U pacjentów, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, należy regularnie
kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas
należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
-       innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) lub kortykosteroidów może
zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz
punkt 4.4).
-        leków przeciwzakrzepowych i leków przeciwpłytkowych może zwiększać ryzyko krwawienia
(patrz punkt 4.4).
-        cyklosporyny i takrolimusa: diklofenak jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne może
zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusa ze względu na wpływ na
prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach
mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących cyklosporyny i takrolimusa. Działanie to może
wynikać z nerkowego wpływu antyprostaglandynowego NLPZ i inhibitora kalcyneuryny.
-        metotreksatu zwiększa toksyczność metotreksatu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania
niesteroidowych leków przeciwzapalnych w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu
metotreksatem.
-        selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień
z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
-        chinolonów przeciwbakteryjnych może powodować wystąpienie drgawek.
-        glikozydów nasercowych: jednoczesne stosowanie glikozydów nasercowych i NLPZ może
spowodować zaostrzenie choroby wieńcowej, zmniejszyć przepływ nerkowy i zwiększyć stężenie
glikozydów we krwi.
-        mifeprystonu: niesteroidowe leki przeciwzapalne nie powinny być stosowane przez 8 do12 dni
po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą zmniejszać jego skuteczność.
Diklofenak zwykle nie wpływa na działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Jednakże
wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego,
które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia
diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas
terapii skojarzonej.

4.6    Ciąża i laktacja

Nie badano stosowania diklofenaku u kobiet w ciąży. Dlatego produkt leczniczy Naklofen nie
powinien być stosowany podczas dwóch pierwszych trymestrów ciąży chyba, że korzyść dla matki
przewyższa ryzyko dla płodu. Tak jak w przypadku innych NLPZ stosowanie w trzecim trymestrze
ciąży jest przeciwwskazane ze względu na prawdopodobieństwo zahamowania kurczliwości macicy i
(lub) przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach.
Z tego względu Naklofen nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia
wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

       4.7     Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania
               urządzeń mechanicznych w ruchu

Produkt leczniczy Naklofen ma łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia
pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjenci przyjmujący produkt leczniczy Naklofen, u
których występują zawroty głowy i (lub) inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego nie
powinni prowadzić pojazdów oraz obsługiwać niebezpiecznych urządzeń mechanicznych.

4.8    Działania niepożądane

Działania niepożądane mogące pojawić się podczas leczenia diklofenakiem zostały sklasyfikowane
według częstości występowania:
- bardzo często (≥ 1/10)
- często (≥ 1/100 do < 1/10),
- niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100),
- rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000),
- bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych
danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna),
agranulocytoza

Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs)
Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy)

Zaburzenia psychiczne
Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia
psychotyczne

Zaburzenia układu nerwowego
Często: ból głowy, zawroty głowy
Rzadko: senność
Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon
mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu

Zaburzenia oka
Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenia, podwójne widzenie

Zaburzenia ucha i błędnika
Często: zawroty głowy
Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu

Zaburzenia serca
Bardzo rzadko: kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia
sercowego

Zaburzenia naczyniowe
Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko: astma (w tym duszność)
Bardzo rzadko: zapalenie płuc

Zaburzenia żołądka i jelit
Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja
Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty,
krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub
bez i perforacją)
Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia
okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, języka, zaburzenia w
obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz
Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby
Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często: wysypka
Rzadko: pokrzywka
Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-
Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry,
łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy,
śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: podrażnienie, ból, stwardnianie w miejscu podania
Rzadko: obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i
niewydolności serca.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie
w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np.
zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki
ostrożności dotyczące stosowania).

W razie wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy odstawić produkt leczniczy Naklofen.

4.9    Przedawkowanie

Objawy
Brak charakterystycznego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku.
Przedawkowanie może wywołać takie objawy jak: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego,
biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić
ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.

Leczenie przedawkowania
Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zasadniczo obejmuje
stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe.
Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne
zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz
zaburzenia oddychania.
Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie są pomocne w przyspieszeniu eliminowania
niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami
i rozległy metabolizm.
Nie ma swoistego antidotum.


5.     WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1   Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne
kwasu octowego; Kod ATC: M01AB05.

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o właściwościach przeciwbólowych,
przeciwzapalnych oraz przeciwgorączkowych. Diklofenak blokuje syntezę prostaglandyn poprzez
hamowanie aktywności cyklooksygenazy. Podczas stosowania diklofenaku stwierdzono zmniejszone
stężenie prostaglandyn w moczu, błonie śluzowej żołądka i płynie maziowym.

5.2    Właściwości farmakokinetyczne

Dystrybucja
Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi występuje w ciągu pół godziny. Diklofenak wiąże się
w 99% z białkami osocza, głównie z albuminami.
Diklofenak przedostaje się łatwo do płynu maziowego, w którym osiąga 60 do 70% stężenia
w surowicy krwi. Po upływie trzech do sześciu godzin od podania leku stężenie substancji czynnej
oraz jej metabolitów w płynie maziowym osiąga wartości wyższe od tych w surowicy krwi.
Diklofenak jest wydalany z płynu maziowego wolniej niż z surowicy krwi.

Metabolizm i eliminacja
Okres półtrwania diklofenaku wynosi 1 do 2 godzin. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami
czynności nerek lub wątroby pozostaje niezmieniony.
Diklofenak jest niemal w całości metabolizowany w wątrobie, głównie na drodze hydroksylacji
i metoksylacji. Około 70% diklofenaku wydalane jest z moczem w postaci farmakologicznie
nieaktywnych metabolitów. Jedynie 1% leku ulega wydaleniu w formie niezmienionej. Pozostałe
metabolity wydalane są z żółcią i kałem.
Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku nie różnią się znacząco u osób w podeszłym
wieku.

5.3     Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania dotyczące ostrej toksyczności, prowadzone u różnych gatunków zwierząt, nie wykazały
szczególnej wrażliwości. W zależności od sposobu podawania oraz płci zwierząt, stwierdzono
następujące wartości LD50: od 116 do 470 mg diklofenaku/kg m.c. u myszy, od 80 do196 mg
diklofenaku/kg m.c. u szczurów, około 100 mg diklofenaku/kg m.c. u królików oraz 50 mg
diklofenaku/kg m.c. u psów. Wartość LD50 u małp wynosiła 3200 mg diklofenaku/kg m.c.
Badania nad przewlekłą toksycznością przeprowadzano u szczurów i psów. Po zastosowaniu stężeń
toksycznych, tj. dawek przekraczających 0,5 lub 2,0 mg/kg m.c. (w zależności od gatunku zwierząt),
obserwowano owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz zmiany ilości erytrocytów i leukocytów.
Długoterminowe badania dotyczące działania rakotwórczego u myszy i szczurów (do 2 mg
diklofenaku/kg m.c./dobę) nie wykazały znaczącego wzrostu częstości występowania nowotworów.
Ponadto nie stwierdzono, aby lek posiadał właściwości mutagenne.
Embriotoksyczność i teratogenność diklofenaku badano u szczurów, myszy i królików. Śmierć płodu i
wolniejszy rozwój obserwowano jedynie w przypadku podawania matkom dawek toksycznych
substancji czynnej. Nie stwierdzono zmian. Czas trwania ciąży i porodu uległ wydłużeniu.


6.      DANE FARMACEUTYCZNE

6.1     Wykaz substancji pomocniczych

Alkohol benzylowy, glikol propylenowy, sodu pirosiarczyn, sodu wodorotlenek, woda do
wstrzykiwań.

6.2     Niezgodności farmaceutyczne

Nie zaleca się mieszania leku z innymi lekami w jednej strzykawce.

6.3     Okres ważności

5 lat

6.4     Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C w opakowaniu zewnętrznym.

6.5     Rodzaj i zawartość opakowania

Ampułka z bezbarwnego szkła z niebieskim pierścieniem.
5 ampułek zawierających 3 ml roztworu do wstrzykiwań, w tekturowym pudełku.
6.6     Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania leku do stosowania

Brak szczególnych wymagań.


        7.   PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
        DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Krka, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia


8.      NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/2419


9.      DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
        OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

30.09.1991 r. / 14.06.1999 r. / 06.10.2004 r. / 10.06.2005 r. / 22.12.2008 r.


        10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
        CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

18.10.2013

                    
# Uprawnienia Poziom odpłatności Wysokość dopłaty Dokument
uprawniający do zniżki
1 Ubezpieczony 50% 5.03 Recepta biała (Rp)
2 Chory wg wskazań -
3 Chory wg wskazań pozarejestracyjnych (Leczenie przeciwbólowe u pacjentów z chorobą nowotworową) 50% 5.03 Recepta biała (Rp)
4 Zasłużony Honorowy Dawca Krwi, Zasłużony Dawca Przeszczepu Bezpłatny 2.40 Recepta biała (Rp)
5 Inwalida wojenny i rodzina, Osoba represjonowana i rodzina, Cywilna niewidoma ofiara działań wojennych Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
6 Inwalida wojskowy i rodzina Bezpłatny 2.40 Recepta biała (Rp)
7 Pełniący obowiązki obronne Bezpłatny 0.00 Recepta biała (Rp)
8 Chory na azbestozę -

Inne leki Diclofenacum natricum: