Gabapentin Aurobindo:

Nazwa międzynarodowa:
Gabapentinum
Podmiot odpowiedzialny:
AUROBINDO PHARMA (MALTA)LIMITED, MALTA
Pozwolenie w Polsce
17913
Pozwolenie w Europie
-
Producenci:
APL SWIFT SERVICES (MALTA) LTD., MALTA
Postać
kapsułki twarde
Dawka
0,1 g
Lek refundowany
Nie
Kategoria
Lek na receptę
Kod ATC
N03AX12
                         UK-H-1165-001-003-IB-003 variation for Gabapentin Aurobindo capsules, hard is approved by
                                     RMS-UK on 19.12.2012

               ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

                         Gabapentin Aurobindo, 100 mg, kapsułki twarde
                         Gabapentin Aurobindo, 300 mg, kapsułki twarde
                         Gabapentin Aurobindo, 400 mg, kapsułki twarde

                                          (Gabapentyna)

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.
- Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
- Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości.
- Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może
  zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
- Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy
niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Gabapentin Aurobindo i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gabapentin Aurobindo
3. Jak stosować lek Gabapentin Aurobindo
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Gabapentin Aurobindo
6. Inne informacje

1.        CO TO JEST LEK GABAPENTIN AUROBINDO I W JAKIM CELU SIĘ GO
          STOSUJE

Gabapentin Aurobindo należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu
neuropatycznego (długotrwałego bólu wskutek uszkodzenia nerwów).

Gabapentin Aurobindo stosuje się w leczeniu:

- różnych postaci padaczki (napadów drgawkowych ograniczonych początkowo do pewnych okolic
mózgu, niezależnie od tego, czy napady rozprzestrzeniają się do innych okolic mózgu, czy nie).
Lekarz przepisuje Gabapentin Aurobindo w celu leczenia padaczki, jeśli wcześniej stosowane leczenie
nie pozwala na pełne zapobieganie napadom padaczkowym. Gabapentin Aurobindo należy
przyjmować jako uzupełnienie obecnego leczenia, chyba że lekarz zaleci inaczej. Gabapentin
Aurobindo można także stosować jako jedyny lek w leczeniu dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12
lat;

- obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwałego bólu wywołanego uszkodzeniem nerwów).
Szereg różnych chorób może powodować obwodowy ból neuropatyczny (obejmujący głównie nogi i
(lub) ręce), na przykład cukrzyca lub półpasiec. Ból odczuwa się jako uczucie gorąca, pieczenie,
pulsowanie, rwanie, ból przenikliwy, kłucie, skurcze, bolesność, mrowienie, drętwienie, uczucie
kłucia itd.


2.        INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU GABAPENTIN
          AUROBINDO

Kiedy nie stosować leku Gabapentin Aurobindo
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na gabapentynę lub którykolwiek z pozostałych
składników leku Gabapentin Aurobindo.
Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Gabapentin Aurobindo
- jeśli u pacjenta występuje choroba nerek, lekarz może zastosować inny schemat dawkowania,
- jeśli pacjent jest poddawany hemodializie (usuwanie produktów przemiany materii w przypadku
niewydolności nerek), należy o tym powiedzieć lekarzowi,
- jeśli u pacjenta występują bóle mięśniowe i (lub) osłabienie mięśni,
- jeśli u pacjenta występują objawy takie jak uporczywy ból żołądka, nudności i wymioty, należy
natychmiast zwrócić się do lekarza, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki.

U niewielkiej liczby osób, którym podawano leki przeciwpadaczkowe, na przykład gabapentynę,
występowały myśli o zrobieniu sobie krzywdy lub samobójcze. Jeśli takie myśli się pojawią, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Ważna informacja dotycząca potencjalnie poważnych reakcji
U niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących lek Gabapentin Aurobindo mogą wystąpić reakcje
alergiczne lub reakcje skórne, w tym reakcje ciężkie, które mogą prowadzić do poważnych
komplikacji przy braku leczenia. Podczas przyjmowania leku Gabapentin Aurobindo pacjent powinien
znać te objawy i uważnie obserwować się pod kątem ich wystąpienia.
Opis objawów znajduje się w punkcie 4 „Ze względu na możliwe, poważne konsekwencje
zdrowotne należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku wystąpi
którykolwiek z następujących objawów”.

Uwaga: butelka z HDPE zawiera środek suszący. Nie połykać.

Przyjmowanie innych leków
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio
lekach, również tych, które wydawane są bez recepty.

Leki zawierające morfinę
Jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające morfinę, należy o tym powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie,
ponieważ morfina może nasilać działanie leku Gabapentin Aurobindo.

Leki zobojętniające kwas żołądkowe stosowane w przypadku niestrawności
Jeśli jednocześnie stosuje się lek Gabapentin Aurobindo oraz leki zobojętniające kwas żołądkowy,
zawierające glin i magnez, wchłanianie leku Gabapentin Aurobindo z żołądka może się zmniejszyć.
Zaleca się zatem przyjmowanie leku Gabapentin Aurobindo najwcześniej dwie godziny po przyjęciu
leku zobojętniającego.

W przypadku stosowania leku Gabapentin Aurobindo:
- nie należy spodziewać się interakcji z innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub doustnymi lekami
antykoncepcyjnymi,
- lek może zakłócać wyniki niektórych badań laboratoryjnych; jeśli konieczne jest badanie moczu,
należy powiedzieć lekarzowi lub personelowi medycznemu, że przyjmuje się ten lek.

Przyjmowanie leku Gabapentin Aurobindo z jedzeniem i piciem
Gabapentin Aurobindo można zażywać z jedzeniem lub bez.

Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Ciąża:
Leku Gabapentin Aurobindo nie należy przyjmować w okresie ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej.
Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję.

Nie przeprowadzono badań dotyczących konkretnie przyjmowania gabapentyny przez kobiety w
ciąży, jednak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych stwierdzano zwiększone ryzyko
uszkodzenia płodu, w szczególności jeśli stosowano jednocześnie więcej niż jeden lek
przeciwpadaczkowy. Jeśli więc jest to możliwe, należy w okresie ciąży stosować tylko jeden lek
przeciwpadaczkowy i to wyłącznie pod kontrolą lekarza.

Jeśli pacjentka zaszła w ciążę, sądzi, że jest w ciąży lub planuje ciążę podczas stosowania leku
Gabapentin Aurobindo, należy natychmiast zwrócić się do lekarza. Nie wolno nagle odstawiać tego
leku, ponieważ spowodować to może przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi
konsekwencjami dla matki i dla dziecka.

Karmienie piersią:
Gabapentyna, substancja czynna leku Gabapentin Aurobindo, przenika do mleka kobiecego.
Ponieważ wpływ na niemowlę nie jest znany, nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania
leku Gabapentin Aurobindo.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
Lek Gabapentin Aurobindo może wywoływać zawroty głowy, senność i zmęczenie. Nie wolno
prowadzić pojazdów, obsługiwać skomplikowanych maszyn lub wykonywać innych potencjalnie
niebezpiecznych czynności, jeśli pacjent nie stwierdził, jak lek wpływa na zdolność do wykonywania
tych czynności.


3.     JAK STOSOWAĆ LEK GABAPENTIN AUROBINDO

Lek Gabapentin Aurobindo należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie
wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Lekarz określi dawkę odpowiednią dla pacjenta.

Jeśli pacjentowi wydaje się, że działanie leku Gabapentin Aurobindo jest zbyt mocne lub zbyt słabe,
należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) należy przyjmować normalną dawkę
leku Gabapentin Aurobindo, chyba że pacjent ma chore nerki.

Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania i (lub) dawkę, jeśli pacjent ma chore nerki.

Należy kontynuować przyjmowanie leku Gabapentin Aurobindo, dopóki lekarz nie zaleci przerwanie
stosowania.

Sposób i droga podawania
Lek Gabapentin Aurobindo jest przeznaczony do stosowania doustnego. Zawsze należy połykać
kapsułki w całości, popijając dużą ilością wody.

Typowe dawkowanie w padaczce:
Dorośli i młodzież:
Należy przyjmować zaleconą liczbę kapsułek. Lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę. Dawka
początkowa wynosi zazwyczaj od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie dawkę można zwiększyć
zgodnie z zaleceniem lekarza maksymalnie do 3600 mg na dobę; lekarz zaleci przyjmowanie leku w 3
oddzielnych dawkach: jedną rano, drugą po południu i trzecią wieczorem.

Dzieci w wieku 6 lat i starsze:
Lekarz określi dawkę podawaną dziecku na podstawie masy ciała. Leczenie rozpoczyna się od niskiej
dawki początkowej, którą przez około 3 dni stopniowo się zwiększa. Typowa dawka w leczeniu
padaczki wynosi 25 do 35 mg na kg masy ciała na dobę. Jest ona zazwyczaj podawana w 3
oddzielnych dawkach każdego dnia, zazwyczaj jedna rano, druga po południu i trzecia wieczorem
Nie zaleca się podawania leku Gabapentin Aurobindo dzieciom w wieku poniżej 6 lat.

Typowe dawkowanie w bólu neuropatycznym:
Dorośli:
Przyjmować liczbę kapsułek zaleconą przez lekarza. Lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę.
Dawka początkowa wynosi zazwyczaj od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie dawkę można
zwiększyć zgodnie z zaleceniem lekarza maksymalnie do 3600 mg na dobę; lekarz zaleci
przyjmowanie leku w 3 oddzielnych dawkach: jedną rano, drugą po południu i trzecią wieczorem.

W przypadku chorób nerek lub hemodializy
Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania i (lub) dawkę, jeśli pacjent ma chore nerki lub jest
poddawany hemodializie.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Gabapentin Aurobindo
Dawka większa niż zalecana może doprowadzić do nasilenia działań niepożądanych, w tym utraty
przytomności, zawrotów głowy, podwójnego widzenia, niewyraźnego mówienia, senności i biegunki.
Należy skontaktować się z lekarzem lub z oddziałem ratunkowym najbliższego szpitala, jeśli pacjent
przyjmie dawkę leku Gabapentin Aurobindo większą niż przepisana przez lekarza. Należy wziąć ze
sobą kapsułki, których pacjent nie przyjął, a także opakowanie i ulotkę, dzięki czemu personel szpitala
będzie mógł stwierdzić, jaki lek został przyjęty.

Pominięcie zastosowania leku Gabapentin Aurobindo
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę leku, można go zastosować natychmiast po przypomnieniu sobie,
chyba że zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu
uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Gabapentin Aurobindo
Nie należy przerywać stosowania leku Gabapentin Aurobindo, chyba że lekarz tak zaleci. Jeśli
leczenie ma zostać zakończone, powinno się to odbywać stopniowo, co najmniej w ciągu tygodnia.
Jeśli pacjent przerwie stosowanie leku Gabapentin Aurobindo nagle lub zanim zaleci to lekarz, istnieje
zwiększone ryzyko napadów drgawkowych.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.


4.      MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, Gabapentin Aurobindo może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego
one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku wystąpi jeden z
następujących objawów, ponieważ mogą one być ciężkie:
    • ciężkie reakcje skórne wymagające natychmiastowej pomocy lekarskiej, na przykład
       obrzęk warg i twarzy, wysypka i zaczerwienienie skóry i (lub) wypadanie włosów (mogą
       to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej),
    • uporczywy ból żołądka, nudności i wymioty, ponieważ mogą to być objawy ostrego
       zapalenia trzustki.
    • lek Gabapentin Aurobindo może powodować poważne lub zagrażające życiu reakcje
       alergiczne, które mogą dotyczyć skóry lub innych części ciała, na przykład wątroby lub
       krwinek. Przy takim odczynie może występować wysypka. Taka reakcja może wymagać
       przyjęcia do szpitala lub przerwania stosowania leku Gabapentin Aurobindo. Należy
       natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych
       objawów:
           • wysypka skórna
           • pokrzywka
           • gorączka
           • nieustępujące powiększenie węzłów chłonnych
           • obrzęk warg i języka
           • zażółcenie skóry lub białek oczu
            •   nietypowe siniaki lub krwawienie
            •   silne zmęczenie lub osłabienie
            •   nieoczekiwany ból mięśni
            •   częste zakażenia

Te objawy mogą być pierwszą oznaką poważnego odczynu. Lekarz powinien zbadać pacjenta i
podjąć decyzję o kontynuowaniu przyjmowania leku Gabapentin Aurobindo.

Jeśli pacjent jest poddawany hemodializie, należy powiedzieć lekarzowi, jeśli występują bóle
mięśniowe i (lub) osłabienie mięśni,

Inne działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• zakażenia wirusowe
• senność, zawroty głowy, brak koordynacji ruchów
• uczucie zmęczenia, gorączka

Częste działania niepożądane (występują u więcej niż 1 na 100 pacjentów):
• zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zapalenie ucha lub
   inne zakażenia
• mała liczba krwinek białych
• jadłowstręt, wzmożone łaknienie
• wrogość wobec innych osób, splątanie, zmiany nastroju, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia
   myślenia
• drgawki, gwałtowne ruchy, zaburzenia mowy, utrata pamięci, drżenie, problemy ze snem, bóle
   głowy, nadwrażliwość skóry, osłabienie czucia (drętwienie), problemy z koordynacją ruchów,
   nietypowe ruchy oczu, nasilenie, zmniejszenie lub brak odruchów
• niewyraźne widzenie, podwójne widzenie
• zawroty głowy
• podwyższone ciśnienie krwi, zaczerwienienie lub rozszerzenie naczyń krwionośnych
• trudności z oddychaniem, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, suchość nosa
• wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból żołądka,
   niestrawność, zaparcia, suchość w jamie ustnej lub gardle, wzdęcia
• obrzęk twarzy, sinienie, wysypka, świąd, trądzik
• bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, tiki
• utrudniony wzwód (impotencja)
• obrzęk nóg i rąk, trudności z chodzeniem, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy
   grypopodobne
• zmniejszona liczba białych krwinek, zwiększenie masy ciała
• przypadkowe urazy, złamania, otarcia

Dodatkowo w badaniach klinicznych u dzieci obserwowano agresywne zachowania i gwałtowne
ruchy.

Niezbyt częste działania niepożądane (występują u więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
• reakcje alergiczne, na przykład pokrzywka
• osłabienie ruchów
• szybkie bicie serca
• obrzęk, który może obejmować twarz, tułów i kończyny
• nieprawidłowe wyniki badań krwi, wskazujące na chorobę wątroby

Następujące działania niepożądane stwierdzano po wprowadzeniu leku do obrotu:

•   zmniejszona liczba płytek krwi
•    omamy
•    nieprawidłowe ruchy, na przykład skręcanie, gwałtowne ruchy i sztywność
•    dzwonienie w uszach
•    grupa działań niepożądanych, do których mogą należeć jednocześnie obrzęk węzłów chłonnych
     (pojedyncze, niewielkie, wypukłe guzki pod skórą), gorączka, wysypka i zapalenie wątroby.
•    żółknięcie skóry i białkówki oka (żółtaczka)
•    zapalenie wątroby
•    ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu
•    zwiększenie masy tkanki piersi, powiększenie piersi
•    działania niepożądane po nagłym odstawieniu gabapentyny (lęk, bezsenność, nudności, ból,
     pocenie się), ból w klatce piersiowej
•    zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy
niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.


5.      JAK PRZECHOWYWAĆ LEK GABAPENTIN AUROBINDO

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Nie stosować leku Gabapentin Aurobindo po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie,
pudełku i butelce po literach EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Opakowanie typu blister: przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym.
Butelka z HDPE: przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym.
Zużyć w ciągu 12 miesięcy do pierwszego otwarcia butelki z HDPE.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

6.      INNE INFORMACJE

Co zawiera lek Gabapentin Aurobindo
- Substancją czynną leku jest gabapentyna.
Każda kapsułka twarda 100 mg zawiera 100 mg gabapentyny.
Każda kapsułka twarda 300 mg zawiera 300 mg gabapentyny.
Każda kapsułka twarda 400 mg zawiera 400 mg gabapentyny.

- Pozostałe składniki:
Zawartość kapsułki: skrobia kukurydziana i talk.
Otoczka kapsułki:
100 mg: tytanu dwutlenek (E171), sodu laurylosiarczan, żelatyna.
300 mg: żelaza tlenek żółty (E172), tytanu dwutlenek (E171), sodu laurylosiarczan, żelatyna.
400 mg: czerwony tlenek żelaza (E172), żelaza tlenek żółty (E172), tytanu dwutlenek (E171), sodu
laurylosiarczan, żelatyna.
Tusz do nadruku: szelak, glikol propylenowy, żelaza tlenek czarny, potasu wodorotlenek

Jak wygląda lek Gabapentin Aurobindo i co zawiera opakowanie
Kapsułki twarde

Gabapentin Aurobindo 100 mg: twarde kapsułki z nadrukiem „D” na białym wieczku i „02” na białej
części dolnej, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Gabapentin Aurobindo 300 mg: twarde kapsułki z nadrukiem „D” na żółtym wieczku i „03” na żółtej
części dolnej, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Gabapentin Aurobindo 400 mg: twarde kapsułki z nadrukiem „D” na pomarańczowym wieczku i „04”
na pomarańczowej części dolnej, zawierające biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.

Kapsułki Gabapentin Aurobindo 100 mg są dostępne:
- w opakowaniach typu blister z poliamidu/aluminium/PWC i aluminium po 10, 20, 30, 50, 60, 90,
100 i 200 kapsułek twardych.
- w butelkach z HDPE z polipropylenowym wieczkiem oraz środkiem suszącym (żel krzemionkowy):
100, 200 i 1000 kapsułek twardych.

Kapsułki Gabapentin Aurobindo 300 mg są dostępne:
- w opakowaniach typu blister z poliamidu/aluminium/PWC i aluminium po 10, 20, 30, 50, 60, 90,
100 i 200 kapsułek twardych.
- w butelkach z HDPE z polipropylenowym wieczkiem oraz środkiem suszącym (żel krzemionkowy):
100, 200 i 1000 kapsułek twardych.

Kapsułki Gabapentin Aurobindo 400 mg są dostępne:
- w opakowaniach typu blister z poliamidu/aluminium/PWC i aluminium po 10, 20, 30, 50, 60, 90,
100, 200 i 300 kapsułek twardych.
- w butelkach z HDPE z polipropylenowym wieczkiem oraz środkiem suszącym (żel krzemionkowy):
100, 200, 300 i 500 kapsułek twardych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Aurobindo Pharma Limited
Ares, Odyssey Business Park, West End Road
South Ruislip HA4 6QD
Wielka Brytania

Wytwórca
APL Swift Services (Malta) Limited
HF26, Hal Far Industrial Estate
Hal Far, Birzebbugia, BBG 3000
Malta

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich EOG pod
następującymi nazwami:
Austria               Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg Hartkapseln
Belgia                Gabapentine Aurobindo 100, 300, 400 mg, capsules, hard
Bułgaria              Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg капсула, твърда
Republika Czeska      Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg tvrdé tobolky
Dania                 Gabapentin Aurobindo
Finlandia             Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg kapseli, kova
Francja               Gabapentine Aurobindo 100, 300, 400 mg, gélules
Niemcy                Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg Hartkapseln
Grecja                Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg καψάκια, σκληρά
Węgry                 Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg kemény kapszula
Irlandia              Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg capsules, hard
Włochy                Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg capsule rigide
Łotwa                 Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg cietās kapsulas
Litwa                 Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg kietos kapsulės
Holandia              Gabapentine Aurobindo 100, 300, 400 mg, capsules, hard
Norwegia              Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg kapsler, hard
Polska                Gabapentin Aurobindo
Portugalia            Gabapentina Aurobindo
Rumunia               Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg capsule
Słowacja              Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg tvrdé kapsuly
Słowenia              Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg trde kapsule
Hiszpania             Gabapentina Aurobindo 100, 300, 400 mg cápsulas duras
Szwecja               Gabapentin Aurobindo 100, 300, 400 mg kapslar, hårda
Wielka Brytania       Gabapentin 100, 300, 400 mg capsules, hard

Data ostatniego zatwierdzenia ulotki

                
                             UK-H-1165-001-003-IB-003 variation for Gabapentin Aurobindo capsules, hard is approved by
                                     RMS-UK on 19.12.2012

                     CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.        NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Gabapentin Aurobindo, 100 mg, kapsułki twarde


2.        SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka twarda 100 mg zawiera 100 mg gabapentyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.


3.        POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułki twarde

Kapsułki twarde z nadrukiem „D” na białym wieczku i „02” na białej części dolnej, zawierające biały
lub prawie biały, krystaliczny proszek.


4.        SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1       Wskazania do stosowania

Padaczka

Gabapentyna Aurobindo wskazana jest jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych,
także wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych (patrz punkt 5.1).

Gabapentyna Aurobindo wskazana jest do stosowania w monoterapii napadów częściowych, także
wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.

Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego

Gabapentyna Aurobindo wskazana jest do stosowania w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego,
np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

4.2       Dawkowanie i sposób podawania

Lek przeznaczony do stosowania doustnego.
Gabapentynę Aurobindo można przyjmować niezależnie od posiłków. Kapsułki należy połykać w
całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia opisano w
tabeli 1. Schemat ten zaleca się u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Instrukcje
dotyczące dawkowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat podano w osobnym podpunkcie w dalszej
części niniejszego punktu.

Tabela 1:
Schemat dawkowania na początku leczenia
Dzień 1 – 300 mg raz na dobę
Dzień 2 – 300 mg dwa razy na dobę
Dzień 3 – 300 mg trzy razy na dobę
Przerwanie stosowania gabapentyny
Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się
stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania.

Padaczka
Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od
indywidualnej tolerancji i skuteczności.

Dorośli i młodzież:
W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg/dobę. Leczenie można
rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w tabeli 1 lub podając 300 mg trzy razy na dobę w
pierwszym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i
tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę.
U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny
czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień, do dawki 2400 mg/dobę - łącznie dwa
tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie trzy tygodnie. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze
tolerowane w długookresowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna
być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie
powinien być dłuższy niż 12 godzin, by zapobiec napadom przełomowym.

Dzieci w wieku 6 lat i starsze:
Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest
przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni. Dawka skuteczna gabapentyny u
dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były
dobrze tolerowane w długookresowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być
podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie
powinien być dłuższy niż 12 godzin.

Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia
gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi lekami
przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w
surowicy innych leków przeciwpadaczkowych.

Obwodowy ból neuropatyczny

Dorośli
Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w tabeli 1. Leczenie można też
rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie - zależnie od
indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji - dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3
dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze
zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1
tydzień, do dawki 2400 mg/dobę - łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie trzy
tygodnie.

Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu
neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w
badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania
leku przez okres dłuższy niż 5 miesięcy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz
prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia.

Instrukcje dla wszystkich wskazań do stosowania
U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, u pacjentów po przeszczepie narządu itp.,
dawkowanie należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy
kolejnym zwiększeniem dawki.

Stosowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
U osób w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z
wiekiem wydolność nerek (patrz tabela 2). Senność, obrzęki obwodowe, osłabienie mogą występować
częściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) poddawanych hemodializie zaleca się
modyfikowanie dawkowania w sposób opisany w tabeli 2. W celu zgodnego z zaleceniami
dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek można zastosować kapsułki zawierające 100
mg gabapentyny.

            Tabela 2
            Dawkowanie gabapentyny u dorosłych w zależności od wydolności nerek
            Klirens kreatyniny (ml/min)       Całkowita dawka dobowaa (mg/dobę)
            ≥80                               900-3600
            50-79                             600-1800
            30-49                             300-900
            15-29                             150b-600
            < 15c                             150b-300
a
  Całkowita dawka dobowa powinna być podawana w trzech dawkach podzielonych. Zmniejszenie
dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny < 79 ml/min).
b
  Należy podawać 300 mg co drugi dzień.
c
  W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny < 15 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć
proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5
ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny
wynoszącym 15 ml/min).

Stosowanie leku u pacjentów poddawanych hemodializie

W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie
otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a
następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. W dniach pomiędzy
hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki
podtrzymującej należy oprzeć na zaleceniach dotyczących dawkowania zawartych w tabeli 2. Oprócz
dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy.

4.3    Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na gabapentynę lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.

4.4    Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów, którym podawano leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań, zgłaszano myśli i
zachowania samobójcze. Metaanaliza randomizowanych badań kontrolowanych placebo, dotyczących
leków przeciwpadaczkowych także wykazała niewielkie zwiększenia ryzyka myśli i zachowań
samobójczych. Mechanizm tego ryzyka nie jest znany, zaś dostępne dane nie wykluczają możliwości
zwiększenia ryzyka w przypadku gabapentyny.

Należy więc kontrolować, czy u pacjenta nie wystąpiły objawy myśli i zachowań samobójczych, oraz
rozważyć odpowiednie leczenie. Pacjentów oraz ich opiekunów należy poinformować, aby zwrócili
się o pomoc lekarską w przypadku wystąpienia objawów myśli i zachowań samobójczych.

Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki, powinno się
rozważyć odstawienie gabapentyny (patrz punkt 4.8).
Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu
gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać
stan padaczkowy (patrz punkt 4.2).

Podobnie jak to ma miejsce w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, podczas stosowania
gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub
pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych.

Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków
przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię, leczonych więcej niż jednym lekiem
przeciwpadaczkowym, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń.

Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak
napady nieświadomości. U niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym u
pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować
ostrożnie.

Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych.
W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym
senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku
65 lat i starszych aniżeli u pacjentów młodszych. Oprócz tego badania kliniczne w tej grupie nie
wskazują, aby profil zdarzeń niepożądanych różnił się od profilu zdarzeń niepożądanych
obserwowanego u młodszych pacjentów.

Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36
tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i
młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście
potencjalnych zagrożeń.


Osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. Drug Rash with Eosinophilia and
Systemic Symptoms - DRESS)
U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, stwierdzono
występowanie ciężkich, zagrażających życiu, układowych reakcji nadwrażliwości, takich jak osutka
polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (patrz punkt 4.8).

Należy podkreślić, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów
chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. W przypadku wystąpienia takich
objawów należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się potwierdzić innej etiologii tych
objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny.

Badania laboratoryjne
Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest
uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu
paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową,
turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczać ten parametr od razu inną
metodą.

Uwaga: butelka z HDPE zawiera środek suszący. Nie połykać.

4.5    Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W badaniu u zdrowych ochotników (N = 12), kiedy 2 godziny przed podaniem 600 mg gabapentyny w
kapsułce podawano 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC
dla gabapentyny uległa zwiększeniu o 44% w porównaniu do AUC dla gabapentyny podawanej bez
morfiny. Z tego względu pacjentów należy uważnie obserwować celem wykrycia objawów
zahamowania czynności OUN, takich jak senność, a dawkę gabapentyny lub morfiny odpowiednio
zmniejszać.

Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym lub
karbamazepiną.

Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z
padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna.

Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających
noretyndron i (lub) etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym
którejkolwiek z tych substancji.

Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i
magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie
gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku neutralizującego.

Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.

Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jej jednoczesnego
stosowania z cymetydyną, nie ma jak się uważa większego znaczenia klinicznego.

4.6    Ciąże i laktacje

Zagrożenia związane z padaczką oraz ogólnie stosowaniem leków przeciwpadaczkowych

U potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych zwiększa się 2-
3-krotnie. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia, wady wrodzone układu
krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych
jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych aniżeli monoterapia, w
związku z czym jeśli to tylko możliwe, należy stosować monoterapię. Kobiety, które mogą zajść w
ciążę, lub kobiety w wieku rozrodczym powinny otrzymać poradę specjalisty. Jeżeli kobieta planuje
zajście w ciążę, konieczność leczenia przeciwpadaczkowego należy ponownie rozpatrzyć. Nie wolno
nagle odstawiać leków przeciwpadaczkowych, gdyż spowodować to może przełomowe napady
drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dziecka.
Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie ustalono,
czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki
czy leczeniem przeciwpadaczkowym.

Zagrożenia związane ze stosowaniem gabapentyny

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Potencjalne
zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Gabapentyny nie powinno się stosować w okresie ciąży,
chyba że potencjalne korzyści dla matki w sposób oczywisty przeważają nad potencjalnym
zagrożeniem dla płodu.

Nie stwierdzono, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży związane jest ze zwiększonym
ryzykiem wad wrodzonych u dziecka ze względu na obecność padaczki oraz równoczesnego
stosowania leków przeciwpadaczkowych podczas każdej z opisywanych ciąż.

Gabapentyna przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta
karmione piersią nie jest znany, podczas podawania tego leku kobietom karmiącym piersią należy
zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie
wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.
4.7     Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Gabapentyna oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać
senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeżeli ich nasilenie jest niewielkie lub
umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne w przypadku
pacjentów prowadzących pojazdy mechaniczne lub obsługujących urządzenia mechaniczne w ruchu.
Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub zaraz po zwiększeniu dawki.

4.8     Działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z
padaczką (wspomagający lub w monoterapii) oraz u pacjentów z bólem neuropatycznym wymieniono
razem w zestawieniu poniżej według grup i częstości występowania (bardzo często (≥1/10); często
(≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do ≤1/100); rzadko ≥1/10 000 do ≤1/1000) i bardzo
rzadko (< 1/10 000). Jeżeli działanie niepożądane stwierdzane było z różną częstością w badaniach
klinicznych, wymienione zostało w kategorii o największej z obserwowanych częstości występowania.

Dodatkowe działania niepożądane zaobserwowane po wprowadzeniu produktu do obrotu
zakwalifikowano do grupy o nieznanej częstości (działania te nie mogą być określone na podstawie
dostępnych badań) i oznaczono kursywą poniżej.

Działania niepożądane w każdej kategorii częstości występowania uporządkowano według malejącej
ciężkości tych działań.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Bardzo często:      zakażenia wirusowe
Często:             zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych,
                    zakażenie, zapalenie ucha środkowego

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Często:             leukopenia
Częstość nieznana: małopłytkowość

Zaburzenia układu immunologicznego
Niezbyt często:    reakcje alergiczne (np. pokrzywka)
Częstość nieznana: zespół nadwrażliwości, reakcja ogólna o zmiennych objawach, które mogą
                   obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, limfadenopatię, eozynofilię
                   oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Często: jadłowstręt, wzmożone łaknienie

Zaburzenia psychiczne
Często:            wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, nerwowość, lęk,
                   nerwowość, zaburzenia myślenia
Częstość nieznana: omamy

Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często:     senność, zawroty głowy, ataksja,
Często:            drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy,
                   zaburzenia czucia, takie jak parestezja lub niedoczulica, zaburzenia koordynacji,
                   oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy,
Niezbyt często:    zmniejszona ruchliwość
Częstość nieznana: inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia)
Zaburzenia oka
Często:             zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie

Zaburzenia ucha i błędnika
Często:             zawroty głowy
Częstość nieznana: szumy uszne

Zaburzenia serca
Niezbyt często:     kołatanie

Zaburzenia naczyniowe
Często:            nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często:            duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa

Zaburzenia żołądka i jelit
Często:            wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból
                   brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w
                   gardle, wzdęcia
Częstość nieznana: zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: zapalenie wątroby, żółtaczka

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często:             obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie zasinień
                    wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik
Częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy,
                    łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (patrz punkt 4.4)

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości:
Często:            bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni
Częstość nieznana: drgawki kloniczne mięśni

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość nieznana: ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Często:            impotencja
Częstość nieznana: hypertropia piersi, ginekomastia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często:     zmęczenie, gorączka
Często:             obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół
                    grypowy
Niezbyt często:     obrzęki uogólnione
Częstość nieznana: objawy odstawienia (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie), bóle w
                    klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn,
                    w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy
                    stosowaniem gabapentyny a zgonem.

Badania diagnostyczne
Często:            zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała
Niezbyt często:    zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby SGOT (AST), SGPT
                   (ALT) oraz bilirubiny
Częstość nieznana: zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą
Urazy i zatrucia
Często:            przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka

Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek
przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny
(patrz punkt 4.4).

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie
wraz ze zwiększoną aktywnością kinazy kreatynowej.

Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano
wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych
często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.

4.9     Przedawkowanie

Po przedawkowaniu gabapentyny dawkami do 49 g nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu
działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie,
zamazana mowa, senność, ospałość i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne
wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po
większych jej dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego leku podczas przedawkowania i
minimalizować tym samym jego działania toksyczne.

Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi
działającymi na OUN, może powodować śpiączkę.

Choć gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe
doświadczenia postępowanie to nie jest zwykle konieczne. U pacjentów z zaawansowaną
niewydolnością nerek zastosowanie hemodializy może być wskazane.

Nie udało się ustalić dawki śmiertelnej gabapentyny pomimo podawania myszom i szczurom dużych
dawek 8000 mg/kg doustnie. Do objawów ostrej toksyczności u zwierząt zalicza się ataksję,
zaburzenia oddychania, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.


5.      WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1     Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwpadaczkowe
Kod ATC: N03AX12

Dokładny mechanizm działania gabapentyny nie jest znany.

Gabapentyna pod względem budowy chemicznej podobna jest do neurotransmitera GABA (kwas
gamma-aminomasłowy), lecz jej mechanizm działania różni się od mechanizmu działania innych
substancji czynnych wchodzących w interakcję z synapsami GABA-ergicznymi: walproinianu,
barbituranów, benzodiazepin, inhibitorów transaminazy GABA, inhibitorów wychwytu GABA,
agonistów GABA oraz proleków GABA. Badania in vitro, w których wykorzystywano znakowaną
gabapentynę, scharakteryzowały nowe peptydowe miejsce wiązania w tkance mózgowej szczura,
między innymi w obrębie kory nowej i hipokampa, co może mieć związek z działaniem
przeciwdrgawkowym i przeciwbólowym gabapentyny i jej pochodnych strukturalnych.

Miejsce wiązania gabapentyny zostało zidentyfikowane w obrębie podjednostki alfa2-delta kanałów
wapniowych bramkowanych napięciem.
Gabapentyna w klinicznie istotnych stężeniach nie wiąże się w mózgu z innymi powszechnymi
receptorami dla leków lub neurotransmiterów, takimi jak receptor GABAA, GABAB,
benzodiazepinowy, glutaminianu, glicyny czy N-metylo-D-asparaginianu.

W warunkach in vitro gabapentyna nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi, czym różni się od
fenytoiny i karbamazepiny. W niektórych układach doświadczalnych in vitro gabapentyna częściowo
osłabia reakcje na agonistę glutaminianu N-metylo-D-asparaginian (NMDA), jednak tylko w
stężeniach większych niż 100 μM, których w warunkach in vivo nie osiąga się. Gabapentyna
nieznacznie zmniejsza uwalnianie neurotransmiterów monoaminowych w warunkach in vitro.

Podawanie gabapentyny szczurom zwiększa obrót GABA w kilku obszarach mózgu w sposób
podobny do walproinianu sodu, choć w innych regionach. Znaczenie opisanych kierunków działań
gabapentyny dla działania przeciwdrgawkowego pozostaje nieustalone. U zwierząt gabapentyna
szybko przenika do mózgu, zapobiegając napadom wywoływanym maksymalnymi elektrowstrząsami,
związkami chemicznymi wywołującymi drgawki, w tym inhibitorami syntezy GABA, oraz w
genetycznych modelach padaczki.

Badanie kliniczne dotyczące terapii dodanej napadów częściowych u dzieci w wieku od 3 do 12 lat
wykazało widoczną, ale nieznaczącą statystycznie różnicę w 50% odpowiedzi na leczenie na korzyść
grupy gabapentyny w porównaniu z grupą placebo. Dodatkowe analizy post-hoc odpowiedzi na
leczenie w zależności od wieku nie wykazały statystycznie istotnego wpływu wieku, ani jako
zmiennej ciągłej, ani dychotomicznej (grupy wiekowe 3-5 oraz 6-12 lat).

Dane ze wspomnianych analiz post-hoc podsumowano w poniższej tabeli:
        Odpowiedź (≥ 50% popraw) w zależności od leczenia i wieku populacji MITT*
        Kategoria wiekowa     Placebo               Gabapentyna               Wartość P
        < 6 lat               4/21 (19,0%)          4/17 (23,5%)              0,7362
        od 6 do 12 lat        17/99 (17,2%)         20/96 (20,8%)             0,5144
*Zmodyfikowana populacja oceniana według zasady „intent to treat” (MITT) została określona jako
wszyscy pacjenci zrandomizowani do badanego leku, którzy poza tym mieli nadające się do oceny
dzienniczki napadów dostępne za 28 dni, zarówno w czasie fazy wstępnej, jak i fazy podwójnie ślepej.

5.2      Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2 - 3 godzinach.

Dostępność biologiczna gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) wykazuje tendencję do
zmniejszania się wraz ze zwiększaniem dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna kapsułki 300 mg
wynosi około 60%.

Nie stwierdzono, aby pożywienie, w tym dieta bogatotłuszczowa, miało klinicznie istotny wpływ na
farmakokinetykę gabapentyny.

Na farmakokinetykę gabapentyny nie ma wpływu jej wielokrotne podawanie. Choć w badaniach
klinicznych stężenie gabapentyny w osoczu wahało się od 2 μg/ml do 20 μg/ml, stężenia te nie miały
wartości predykcyjnej, jeżeli chodzi o bezpieczeństwo czy skuteczność. Parametry farmakokinetyczne
podano w tabeli 3.

                                              Tabela 3
      Podsumowanie średnich parametrów farmakokinetycznych gabapentyny w stanie stacjonarnym
                             podczas stosowania leku co 8 godzin (%CV)
          Parametr farmakokinetyczny 300 mg (N = 7) 400 mg (N = 14) 800 mg (N = 14)
                                       Średnia % CV Średnia % CV Średnia % CV
                 Cmax (µg/ml)            4,02     (24)     5,74    (38)  8,71       (29)
                    Tmax (h)              2,7     (18)      2,1    (54)   1,6       (76)
                    T1/2 (h)              5,2     (12)     10,8    (89)  10,6       (41)
             AUC0-t (µg.h/ml)           24,8     (24)      34,5     (34)     51,4      (27)
               Ae% (%)                  b,d,     b,d,      47,2     (25)     34,4      (37)

Cmax= maksymalne stężenie leku w osoczu w stanie stacjonarnym
tmax = czas do osiągnięcia Cmax
t1/2 = okres półtrwania eliminacji
AUC(0-8) = pole powierzchni pod krzywą stężenia leku w osoczu w stanie stacjonarnym w zależności
od czasu dla okresu od podania leku do 8 godzin po podaniu
Ae% = odsetek dawki, która została wydalona z moczem w postaci niezmienionej od chwili podania
leku do 8 godzin po podaniu
b.d. = brak danych

Dystrybucja
Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 litrów. U
pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20%
stężenia w stanie stacjonarnym osiągniętego w osoczu. Gabapentyna obecna jest w mleku kobiet
karmiących piersią.

Metabolizm
Nie ma dowodów na to, że człowiek metabolizuje gabapentynę. Nie indukuje ona wątrobowych
oksydaz o mieszanej funkcji uczestniczących w metabolizmie leków.

Wydalanie
Gabapentyna usuwana jest z organizmu przez nerki wyłącznie w postaci niezmienionej. Okres
półtrwania w fazie eliminacji gabapentyny nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 godzin.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens gabapentyny
z osocza jest zmniejszony. Stała szybkości eliminacji gabapentyny, klirens z osocza oraz klirens
nerkowy wykazują zależność proporcjonalną do klirensu kreatyniny.

Gabapentyna usuwana jest z osocza przez hemodializę. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub
poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 4.2).

Farmakokinetykę gabapentyny u dzieci ustalono w grupie pięćdziesięciu zdrowych osób o rozpiętości
wieku od 1 miesiąca do 12 lat. Stężenie gabapentyny w osoczu u dzieci powyżej 5 lat jest ogólnie
podobne do stwierdzanego u dorosłych przy przeliczeniu dawki leku w mg na kilogram masy ciała.

Liniowość/nieliniowość
Dostępność biologiczna gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem
dawki, co wpływa na nieliniowość parametrów farmakokinetycznych, do których zalicza się parametr
dostępności biologicznej (F), np. Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetykę procesu eliminacji (parametry
farmakokinetyczne, które są niezależne od wartości F, na przykład CLr i t1/2) najlepiej opisuje model
liniowy. Stężenie gabapentyny w osoczu w stanie stacjonarnym daje się przewidywać z danych
dotyczących podania jednorazowego.

5.3     Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Działanie rakotwórcze
Przez okres dwóch lat myszom i szczurom podawano gabapentynę z dietą w dawce 200, 600 i 2000
mg/kg/dobę w przypadku myszy i 250, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w przypadku szczurów. Statystycznie
znamienny wzrost częstości występowania nowotworów z komórek zrazikowych trzustki stwierdzono
wyłącznie u samców szczura przy najwyższej dawce gabapentyny. Maksymalne stężenie gabapentyny
w osoczu szczurów otrzymujących dawkę 2000 mg/kg/dobę 10-krotnie przekraczało stężenia leku w
osoczu u ludzi otrzymujących 3600 mg gabapentyny na dobę. Nowotwory z komórek zrazikowych
trzustki to nowotwory o niskim stopniu złośliwości - nie wpływały na przeżywalność samców
szczurów, nie dawały przerzutów, nie naciekały okolicznych tkanek i były podobne do nowotworów
obserwowanych u zwierząt kontrolnych. Znaczenie rozwoju wspomnianych nowotworów z komórek
zrazikowych trzustki występujących u samców szczura dla ryzyka rakotwórczego u ludzi jest niejasne.

Działanie mutagenne
Nie wykazano, aby gabapentyna posiadała potencjał genotoksyczny. W standardowych oznaczeniach
in vitro opartych na komórkach bakterii lub ssaków lek ten nie wykazywał działania mutagennego.
Gabapentyna nie powodowała strukturalnych aberracji chromosomowych w komórkach ssaków ani w
warunkach in vitro, ani in vivo, i nie indukowała powstawania mikrojąderek w szpiku kostnym
chomika.

Negatywny wpływ na płodność
Nie obserwowano żadnych działań niepożądanych, jeżeli chodzi o płodność lub rozrodczość u
szczurów, którym podawano dawki do 2000 mg/kg (około 5-krotnie przekraczająca maksymalną
dawkę u człowieka wyrażoną w mg/m2).


Działanie teratogenne
Gabapentyna nie zwiększała częstości występowania wad wrodzonych w porównaniu z kontrolą u
potomstwa myszy, szczurów i królików w dawkach do odpowiednio 50, 30 i 25 razy wyższych niż
dobowa dawka u ludzi wynosząca 3600 mg (te dawki odpowiadały odpowiednio czterokrotności,
pięciokrotności i ośmiokrotności dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m2).

U gryzoni gabapentyna powodowała opóźnienie kostnienia w obrębie kości czaszki, kręgów, kończyn
przednich i kończyn tylnych, co wskazywałoby na opóźnienie rozwoju płodowego. Efekty te
obserwowano, kiedy ciężarne myszy w okresie organogenezy otrzymywały doustnie dawki wynoszące
1000 lub 3000 mg/kg/dobę oraz kiedy szczury otrzymywały dawki wynoszące 500, 1000 lub 2000
mg/kg przed i w trakcie kopulacji oraz przez cały okres ciąży. Dawki te odpowiadają około 1- do 5-
krotności dawki u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2.

Działania nie stwierdzono u ciężarnych myszy, którym podawano dawkę 500 mg/kg/dobę (około
połowy dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m2).

W badaniu płodności i ogólnej rozrodczości szczurów obserwowano zwiększoną częstość
występowania wodniaka moczowodu i (lub) wodonercza przy dawce wynoszącej 2000 mg/kg/dobę,
przy dawce wynoszącej 1500 mg/kg/dobę w badaniu teratologicznym, oraz przy dawce wynoszącej
500, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w badaniu perinatalnym i postnatalnym. Znaczenie tych obserwacji nie
jest znane, jednak mogą one być związane z opóźnionym rozwojem. Dawki te również odpowiadają
około 1- do 5-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2.


W badaniu dotyczącym teratologii na królikach, przy dawkach wynoszących 60, 300 i 1500
mg/kg/dobę podawanych w okresie organogenezy miała miejsce zwiększona częstość występowania
utraty płodu po zagnieżdżeniu. Dawki te odpowiadają około 1/4 do 8-krotności dawki dobowej u
człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2.

6.     DANE FARMACEUTYCZNE

6.1    Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki:
Skrobia kukurydziana
Talk

Otoczka kapsułki:
Tytanu dwutlenek (E171)
Sodu laurylosiarczan
Żelatyna
Tusz do nadruku:
Szelak
Glikol propylenowy
Żelaza tlenek czarny
Potasu wodorotlenek

6.2    Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3    Okres ważności

2 lata
Okres ważności butelki z HDPE po otwarciu: 12 miesięcy

6.4    Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Opakowanie typu blister: przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym.
Butelka z HDPE: przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym.

6.5    Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie typu blister: poliamid /aluminium /PCW i folia aluminiowa:
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 i 200 kapsułek twardych

Butelki z HDPE z polipropylenowym wieczkiem oraz środkiem suszącym (żel krzemionkowy):
100, 200 i 1000 kapsułek twardych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6    Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez szczególnych wymagań.

7.     PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
       DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aurobindo Pharma Limited
Ares, Odyssey Business Park, West End Road
South Ruislip HA4 6QD
Wielka Brytania

8.     NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 17913

9.     DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
       OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

12.07.2011

10.    DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
       CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

                    

Inne leki Gabapentinum: