Bactrim:

Nazwa międzynarodowa:
Sulfamethoxazolum, Trimethoprimum
Podmiot odpowiedzialny:
ROCHE POLSKA SP. Z O.O., POLSKA
Pozwolenie w Polsce
2762
Pozwolenie w Europie
-
Producenci:
ROCHE POLSKA SP. Z O.O., POLSKA
Postać
tabletki
Dawka
0,4g+0,08g
Lek refundowany
Nie
Kategoria
Lek na receptę
Kod ATC
J01EE01
                                         Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika

                                  Bactrim (400 mg + 80 mg) tabletki

                                Sulfamethoxazolum + Trimethoprimum


Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona
informacje ważne dla pacjenta.
-      Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
-      W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
-      Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek
       może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
-      Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy
-      niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Patrz punkt 4.


Spis treści ulotki

1.    Co to jest lek Bactrim i w jakim celu się go stosuje
2.    Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bactrim
3.    Jak stosować lek Bactrim
4.    Możliwe działania niepożądane
5.    Jak przechowywać lek Bactrim
6.    Zawartość opakowania i inne informacje


1.    Co to jest lek Bactrim i w jakim celu się go stosuje

Lek Bactrim ma działanie przeciwbakteryjne. Zawiera substancje czynne: sulfametoksazol i trimetoprim.
Połączenie tych dwóch substancji znane jest pod nazwą ko-trimoksazol.

Przed zaleceniem zastosowania leku lekarz weźmie pod uwagę wrażliwość na lek drobnoustrojów
powodujących zakażenie oraz możliwość wystąpienia działań niepożądanych.
Wskazania lecznicze są ograniczone do zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek.

Wskazania do stosowania:
-    zakażenie dróg oddechowych - w przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, gdy
     istnieją powody przemawiające za przewagą zastosowania ko-trimoksazolu nad leczeniem
     pojedynczym antybiotykiem;
-    zapalenie ucha środkowego, gdy istnieją powody przemawiające za przewagą zastosowania
     ko-trimoksazolu nad leczeniem pojedynczym antybiotykiem;
-    leczenie i profilaktyka (pierwotna i wtórna) zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii
     u dorosłych i dzieci;
-    zakażenie układu moczowego i wrzód miękki;
-    zakażenie przewodu pokarmowego, w tym dur brzuszny i biegunki podróżnych.


2.    Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bactrim

Kiedy nie stosować leku Bactrim
-   jeśli pacjent ma uczulenie na substancje czynne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
    (wymienionych w punkcie 6).
-     u pacjentów z istotnym uszkodzeniem miąższu wątroby;
-     u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, kiedy nie można monitorować stężenia leku w osoczu
      krwi;
-     u pacjentów przyjmujących dofetylid;
-     u dzieci do 6. tygodnia życia.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
-    Jeśli u pacjenta wystąpi wysypka skórna lub inne ciężkie działania niepożądane - należy wówczas
     natychmiast przerwać stosowanie leku.
-    Jeśli u pacjenta występuje ciężka alergia lub astma oskrzelowa.
-    Jeśli u pacjenta występuje porfiria lub zaburzenia czynności tarczycy.

Podwyższone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o dużym nasileniu istnieje:
-     u osób w podeszłym wieku,
-     u pacjentów, u których jednocześnie występują inne choroby np.: zaburzenie czynności nerek lub
      wątroby,
-     u pacjentów równocześnie przyjmujących inne leki.
- Podczas stosowania leku Bactrim zgłaszano potencjalnie zagrażające życiu wysypki skórne (zespół
   Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno rozpływna naskórka), pojawiające się na tułowiu, jako
   czerwonawe krosty lub okrągłe plamy często ze zlokalizowanymi w centralnej części pęcherzami.
- Dodatkowe objawy mogą wiązać się z występowaniem owrzodzenia jamy ustnej, gardła, nosa,
   narządów płciowych i zapaleniem spojówek (czerwone i spuchnięte oczy).
- Potencjalnie zagrażającym życiu wysypkom skórnym często towarzyszą objawy grypopodobne.
   Wysypka może przechodzić w rozległe pęcherze lub może dochodzić do złuszczania się skóry.
- Największe ryzyko pojawienia się ciężkich reakcji skórnych występuje w ciągu pierwszych tygodni
   leczenia.
- Jeśli u pacjenta podczas stosowania leku Bactrim wystąpił zespół Stevensa-Johnsona lub martwica
   toksyczno rozpływna naskórka, pacjent nie może już nigdy stosować leku Bactrim.
- Jeśli u pacjenta wystąpi wysypka lub objawy skórne, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem
   i poinformować go, że pacjent zażywa lek Bactrim.

Podczas długotrwałego stosowania leku Bactrim lekarz zaleci regularne wykonywanie badania krwi,
moczu oraz czynności nerek. Należy w okresie leczenia przyjmować odpowiednio dużo płynów.

Jeśli u pacjenta występuje niedobór kwasu folinowego, mogą wystąpić objawy niepożądane dotyczące
krwi. Ustępują one po podaniu kwasu folinowego.

Nie należy stosować produktu Bactrim u pacjentów z niedoborem enzymu G6PD, z wyjątkiem absolutnej
konieczności. W takim wypadku stosuje się wyłącznie minimalne dawki leku.

Stosowanie leku Bactrim u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z niewydolnością nerek lekarz zaleci dawkę dostosowaną dla danego pacjenta w zależności
od wyników badań (klirens kreatyniny).

Stosowanie leku Bactrim u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Lek należy stosować ostrożnie. Lekarz zleci częstsze badania krwi.

Stosowanie leku Bactrim u dzieci
Do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat przeznaczony jest głównie Bactrim w postaci syropu
(200 mg + 40 mg)/5 ml.

Stosowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek stosuje się takie dawki, jak zalecane u
dorosłych.

Stosowanie leku u pacjentów z niedoborem folianów
U pacjentów z niedoborem kwasu foliowego (u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z wcześniej
istniejącym niedoborem kwasu foliowego lub u pacjentów z niewydolnością nerek) częściej występują
objawy niepożądane dotyczące krwi. Objawy te ustępują po podaniu kwasu folinowego.
Lekarz zleci przeprowadzenie okresowych badań krwi.

Lek Bactrim a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a
także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Nie stosować leku Bactrim, jeśli pacjent przyjmuje dofetylid.
Podczas stosowania leku Bactrim równocześnie z poniżej wymienionymi lekami mogą wystąpić poważne
działania niepożądane: leki moczopędne, szczególnie tiazydy, digoksyna, warfaryna (i inne doustne leki
przeciwzakrzepowe), fenytoina, cyklosporyna, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, metotreksat,
pirymetamina, doustne leki przeciwcukrzycowe, indometacyna, amantadyna.
W przypadku przyjmowania przez pacjenta wyżej wymienionych leków, lekarz zadecyduje, czy pacjent
może równocześnie przyjmować lek Bactrim.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Bactrim, jeśli konieczne jest wykonanie oznaczenia
stężenia kreatyniny lub metotreksatu. Lekarz zleci wykonanie oznaczenia laboratoryjnego właściwą
metodą.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Lekarz rozważy zastosowanie leku Bactrim u pacjentek w ciąży lub karmiących piersią.
Lek może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku gdy spodziewane korzyści z leczenia
przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. W takim przypadku zaleca się podawanie pacjentce
również kwasu foliowego w dawce 5 mg na dobę. W miarę możliwości należy unikać stosowania leku
Bactrim w ostatnim okresie ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia żółtaczki jąder podkorowych mózgu
u noworodka.
Ponieważ substancje czynne leku Bactrim przenikają do mleka kobiecego, lekarz rozważy ryzyko dla
dziecka (żółtaczka jąder podkorowych mózgu, nadwrażliwość) wobec oczekiwanych korzyści
terapeutycznych dla matki.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.


3.    Jak stosować lek Bactrim

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się
do lekarza.
Lek Bactrim stosowany jest doustnie. Najkorzystniej jest go przyjmować po posiłku z odpowiednią ilością
płynów.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat z prawidłową czynnością nerek

Dawka – przyjmowana co 12 godzin             Liczba tabletek
                                                Bactrim
Standardowa                                        2
Wysoka, w ciężkich zakażeniach                     3
Minimalna, w długotrwałym leczeniu                 1

W przypadku ostrych zakażeń Bactrim podaje się przez co najmniej 5 dni lub do momentu, gdy u pacjenta
przez co najmniej 2 dni nie będą już występowały objawy zakażenia. Jeśli po tygodniowym leczeniu nie
nastąpi kliniczna poprawa, należy ponownie zgłosić się do lekarza.

Leczenie wrzodu miękkiego
2 tabletki leku Bactrim dwa razy na dobę. Jeśli po 7 dniach nie będzie widocznych oznak poprawy, lekarz
rozważy podawanie leku przez kolejne 7 dni.

Leczenie dawką pojedynczą w niepowikłanym, ostrym zapaleniu dróg moczowych u kobiet
4 do 6 tabletek leku Bactrim stosowanych jednorazowo, przyjmowanych w miarę możliwości wieczorem
po kolacji lub przed snem.

Dawkowanie u osób poddawanych hemodializom
Po zastosowaniu zwykłych dawek nasycających, podaje się co 24-48 godzin połowę lub jedną trzecią
dawki początkowej jako dawki podtrzymujące.

Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii
W leczeniu stosuje się dawkę nie wyższą niż 100 mg/kg mc./dobę sulfametoksazolu i 20 mg/kg mc./dobę
trimetoprimu w równych dawkach podzielonych podawanych co 6 godzin, przez 14 dni.

Maksymalne dawki w zależności od masy ciała pacjentów z zapaleniem płuc wywołanym przez
Pneumocystis carinii.
         Masa ciała               Liczba tabletek produktu Bactrim
             [kg]                         podawanych co 6 godzin
              16                                   1
              24                                 1i½
              32                                   2
              40                                 2i½
              48                                   3
              64                                   4
              80                                   5

W profilaktyce zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii zalecana dawka u młodzieży i
dorosłych to 2 tabletki leku Bactrim raz na dobę. Wyniki badania przeprowadzonego u pacjentów
zakażonych wirusem HIV wskazują również na skuteczność zastosowania 1 tabletki leku Bactrim raz na
dobę. Nie określono optymalnej dawki profilaktycznej leku.

U dzieci, w profilaktyce zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii, zalecana dawka dobowa
wynosi 750 mg/m2 pc./dobę sulfametoksazolu z 150 mg/m2 pc./dobę trimetoprimu podzielonych na dwie
równe dawki, przez kolejne 3 dni w tygodniu. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekroczyć
1600 mg sulfametoksazolu i 320 mg trimetoprimu.

Dawki leku Bactrim (400 mg + 80 mg) tabletki zalecane u dzieci w profilaktyce zapalenia płuc
wywołanego przez Pneumocystis carinii.
                                   Dawka co 12 godzin
     Powierzchnia ciała
               2                       liczba tabletek
            (m )
                                           Bactrim
            0,53                              ½
            1,06                              1

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek
Zalecany schemat dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek:
Klirens kreatyniny > 30 ml/min: standardowe dawkowanie.
Klirens kreatyniny 15 – 30 ml/min: połowa standardowej dawki.
Klirens kreatyniny < 15 ml/min: nie zaleca się stosowania leku Bactrim.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.


4.    Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W zalecanych dawkach Bactrim jest z reguły dobrze tolerowany.

Często występującymi działaniami niepożądanymi (rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów, ale częściej niż
u 1 na 100 pacjentów) są reakcje skórne i nudności (z wymiotami lub bez).

Rzadko występującymi działaniami niepożądanymi (rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów, ale częściej niż
u 1 na 10 000 pacjentów) są:
-     zaburzenia krwi i układu chłonnego: większość obserwowanych zmian w obrazie krwi przebiega
      łagodnie, bezobjawowo i ustępuje po odstawieniu leku. Najczęściej obserwowanymi zmianami były
      zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia, granulocytopenia) i płytek krwi
      (trombocytopenia);
-     zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka.

Bardzo rzadko występującymi możliwymi działaniami niepożądanymi (rzadziej niż u 1 na 10 000
pacjentów) są:
-     zakażenia grzybicze, takie jak zakażenia drożdżakami;
-     zaburzenia krwi i układu chłonnego, takie jak znaczne zmniejszenie ilości lub całkowity zanik
      białych krwinek (agranulocytoza), zmniejszenie ilości czerwonych krwinek (niedokrwistość),
      równoczesne zmniejszenie ilości krwinek białych, czerwonych oraz płytek krwi (pancytopenia),
      nieprawidłowa budowa hemoglobiny (methemoglobinemia);
-     reakcje nadwrażliwości. Podobnie jak w przypadku innych leków, mogą pojawić się reakcje
      alergiczne u pacjentów nadwrażliwych na składniki produktu: np. gorączka, obrzęk
      naczynioruchowy (obrzęk mogący obejmować twarz i gardło, niekiedy powodujący groźną dla
      życia duszność), reakcje anafilaktoidalne (o przebiegu podobnym do opisanych powyżej reakcji
      alergicznych) oraz choroba posurowicza (reakcje skórne, bóle mięśni i stawów, gorączka).
     Opisywano występowanie nacieków płucnych. Objawiać się one mogą kaszlem, skróceniem
     oddechu (zadyszką). Jeśli podobne objawy wystąpią lub nieoczekiwanie nastąpi ich nasilenie,
     należy zgłosić się do lekarza, który rozważy przerwanie stosowania leku Bactrim. Zgłaszano
     również przypadki guzkowego zapalenia tętnic oraz alergicznego zapalenia mięśnia sercowego;
-    zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Duże dawki leku Bactrim, jakie stosuje się w leczeniu
     zapalenia płuc wywoływanego przez Pneumocystis carinii, wywołują u znacznej liczby pacjentów
     postępujące zwiększenie stężenia potasu w surowicy, ustępujące po przerwaniu leczenia.
     Trimetoprim, nawet po zastosowaniu w standardowych dawkach, może spowodować wystąpienie
     dużego stężenia potasu we krwi (hiperkaliemię) u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu potasu, z
     niewydolnością nerek lub przyjmujących produkty lecznicze zwiększające stężenie potasu.
     Uzasadnione jest więc dokładne kontrolowanie stężenia potasu we krwi.
     Notowano przypadki zmniejszenia stężenia sodu we krwi (hiponatremii). Notowano przypadki
     zmniejszenia stężenia cukru we krwi (hipoglikemii) u osób niechorujących na cukrzycę leczonych
     ko-trimoksazolem, występującej zwykle po kilku dniach leczenia. Na szczególne ryzyko narażeni są
     pacjenci z zaburzoną czynnością nerek, chorobami wątroby, niedożywieni lub otrzymujący duże
     dawki ko-trimoksazolu;
-    pojedyncze przypadki wystąpienia omamów;
-    zburzenia układu nerwowego (neuropatie, w tym neuropatia obwodowa i parestezje), zapalenie
     błony naczyniowej oka. Zgłaszano przypadki niebakteryjnego zapalenia opon
     mózgowo-rdzeniowych lub wystąpienia podobnych jak w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych
     objawów, bezładu (ataksji), drgawek, szumów usznych i zawrotów głowy;
-    rzekomobłoniaste zapalenie jelit i okrężnicy. Donoszono o przypadkach ostrego zapalenia trzustki.
     Niektóre z nich występowały u pacjentów z ciężkimi chorobami, w tym u chorych na AIDS;
-    zapalenie wątroby, podwyższenie aktywności enzymów (aminotransferaz) i stężenia bilirubiny,
     zastój żółci (cholestaza), martwica wątroby oraz pojedyncze przypadki zespołu zanikania
     przewodów żółciowych;
-    nadwrażliwość na światło (podobnie jak w przypadku innych leków zawierających sulfonamidy),
     rumień wielopostaciowy (wysypki na skórze o różnym stopniu nasilenia, w tym prowadzące do
     śmierci, mogące wiązać się z występowaniem pęcherzy na błonach śluzowych oraz złuszczaniem
     się naskórka ze zmienionych chorobowo obszarów skóry), wysypka polekowa, której towarzyszy
     zwiększenie liczby krwinek białych kwasochłonnych we krwi oraz objawy ogólnoustrojowe (z ang.
     DRESS), plamica i choroba Schönleina–Henocha (martwicze zapalenie małych naczyń). Zgłaszano
     potencjalnie zagrażające życiu wysypki skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno -
     rozpływna naskórka - zespół Lyell’a) (patrz punkt 2).
-    bóle stawów i bóle mięśni, pojedyncze przypadki rozpadu tkanki mięśniowej (rabdomiolizy);
-    zaburzenie czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie azotu
     mocznikowego krwi (BUN), zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy i krystaluria.
     Sulfonamidy, w tym Bactrim, mogą powodować zwiększone wydalanie moczu, szczególnie u
     pacjentów z obrzękiem pochodzenia sercowego.

Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów zakażonych wirusem HIV
Rodzaje zdarzeń niepożądanych w tej grupie pacjentów są podobne do występujących w ogólnej populacji
pacjentów stosujących lek Bactrim. Niektóre zdarzenia niepożądane mogą występować jednak częściej i
mieć inny obraz kliniczny. Różnice te dotyczą następujących objawów:

Bardzo często:
zmniejszenie liczby niektórych rodzajów krwinek (leukopenia, granulocytopenia i trombocytopenia);
zwiększenie stężenia potasu w surowicy;
jadłowstręt, nudności z wymiotami lub bez, biegunka;
wysypka plamisto-grudkowa, zwykle ze świądem;
gorączka, zwykle z pojawieniem się wysypki plamisto-grudkowej.
Niezbyt często:
zmniejszenie stężenia sodu lub glukozy w surowicy.

Częstość nieznana:
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych { aktualny adres, nr
telefonu i faksu ww. Departamentu } e-mail: adr@urpl.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.


5.    Jak przechowywać lek Bactrim

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie po:EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.


6.    Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bactrim

-    Substancjami czynnymi leku są sulfametoksazol i trimetoprim.
-    Pozostałe składniki to: Powidon K 30, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, sodu
     dokuzynian.

Jak wygląda lek Bactrim i co zawiera opakowanie
Jedno opakowanie zawiera 20 tabletek zapakowanych w 2 blistry w tekturowym pudełku.

Podmiot odpowiedzialny i importer
Roche Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 39 B,
02- 672 Warszawa, Polska

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

                
                                               CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO


1.      NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bactrim (400 mg + 80 mg) tabletki


2.      SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Sulfamethoxazolum + Trimethoprimum

Bactrim (400 mg + 80 mg) tabletki:
1 tabletka zawiera: 400 mg sulfametoksazolu i 80 mg trimetoprimu

Skojarzenie sulfametoksazolu z trimetoprimem w stosunku masowym 5:1 znane jest jako ko-trimoksazol.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.


3.      POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki
Białe, okrągłe, wypukłe po obu stronach tabletki z linią podziału.


4.      SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1     Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Bactrim można zastosować po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, sprawdzeniu
danych epidemiologicznych i oporności bakterii.
Wskazania lecznicze są ograniczone do zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na
ko-trimoksazol (patrz punkt 5).
Podejmując decyzję o leczeniu produktem Bactrim należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące
stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Wskazania do stosowania:
-    zakażenie dróg oddechowych - w przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, gdy
     istnieją powody przemawiające za przewagą zastosowania ko-trimoksazolu nad leczeniem
     pojedynczym antybiotykiem;
-    zapalenie ucha środkowego, gdy istnieją powody przemawiające za przewagą zastosowania
     ko-trimoksazolu nad leczeniem pojedynczym antybiotykiem;
-    leczenie i profilaktyka (pierwotna i wtórna) zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii
     u dorosłych i dzieci;
-    zakażenie układu moczowego i wrzód miękki;
-    zakażenie przewodu pokarmowego, w tym dur brzuszny i biegunki podróżnych.

4.2     Dawkowanie i sposób podawania

Uwaga: Jeśli w celu uzyskania zalecanej dawki konieczne jest jednorazowe podanie dwóch lub więcej
tabletek, można zastosować produkt Bactrim Forte (800 mg + 160 mg) tabletki.
Do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat przeznaczony jest głównie Bactrim w postaci syropu
(200 mg + 40 mg)/5 ml.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat z prawidłową czynnością nerek
2 tabletki produktu Bactrim podawane co 12 godzin.

W przypadku ciężkich zakażeń dawkę tę można zwiększyć do 3 tabletek produktu Bactrim podawanych
co 12 godzin.

Dawka minimalna w przypadku długotrwałego leczenia (powyżej 14 dni) to 1 tabletka produktu Bactrim
podawana co 12 godzin.

W przypadku ostrych zakażeń Bactrim należy podawać przez co najmniej 5 dni lub do momentu, gdy u
pacjenta przez co najmniej 2 dni nie będą już występowały objawy zakażenia. Jeśli po 7-dniowym
leczeniu nie nastąpi kliniczna poprawa, należy ponownie ocenić stan pacjenta.

Leczenie wrzodu miękkiego
2 tabletki produktu Bactrim dwa razy na dobę. Jeśli po 7 dniach nie będzie widocznych oznak poprawy,
należy rozważyć podawanie leku przez kolejne 7 dni. Jednak należy zdawać sobie sprawę, iż brak reakcji
na leczenie może oznaczać, że choroba jest wywołana przez szczepy oporne.

Leczenie dawką pojedynczą w niepowikłanym, ostrym zapaleniu dróg moczowych u kobiet
4 do 6 tabletek produktu Bactrim stosowanych jednorazowo, przyjmowanych w miarę możliwości
wieczorem po kolacji lub przed snem.

Dawkowanie u osób poddawanych hemodializom
Po podaniu zwykłych dawek nasycających, należy podawać co 24-48 godzin połowę lub jedną trzecią
dawki początkowej jako dawki podtrzymujące.

Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii
W leczeniu należy stosować dawkę nie wyższą niż 100 mg/kg mc./dobę sulfametoksazolu i
20 mg/kg mc./dobę trimetoprimu w równych dawkach podzielonych podawanych co 6 godzin, przez
14 dni.

Tabela 1. Maksymalne dawki produktu Bactrim w zależności od masy ciała pacjentów z zapaleniem płuc
wywołanym przez Pneumocystis carinii.
          Masa ciała                  Dawka podawana co 6 godzin
             [kg]                             [tabletki]
              16                                  1
              24                                1i½
              32                                  2
              40                                2i½
              48                                  3
              64                                  4
              80                                  5

W profilaktyce zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii zalecana dawka u młodzieży i
dorosłych to 2 tabletki produktu Bactrim raz na dobę. Wyniki badania przeprowadzonego u pacjentów
zakażonych wirusem HIV wskazują również na skuteczność zastosowania 1 tabletki produktu Bactrim raz
na dobę. Nie określono optymalnej dawki profilaktycznej produktu.
U dzieci, w profilaktyce zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii, zalecana dawka dobowa
wynosi 750 mg/m2 pc./dobę sulfametoksazolu z 150 mg/m2 pc./dobę trimetoprimu podzielonych na dwie
równe dawki, przez kolejne 3 dni w tygodniu. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekroczyć
1600 mg sulfametoksazolu i 320 mg trimetoprimu.

Tabela 2. Dawki produktu Bactrim (400 mg + 80 mg) tabletki zalecane u dzieci w profilaktyce zapalenia
płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii.
      Powierzchnia ciała            Dawka co 12 godzin
             [m2]                        [tabletki]
             0,53                            ½
             1,06                            1

Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek
Zalecany schemat dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek:
Klirens kreatyniny > 30 ml/min: standardowe dawkowanie.
Klirens kreatyniny 15 – 30 ml/min: połowa standardowej dawki.
Klirens kreatyniny < 15 ml/min: nie zaleca się stosowania produktu Bactrim.

Dawkowanie u osób w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek należy stosować takie dawki, jak
zalecane u dorosłych.

Sposób podawania
Podanie doustne. Najkorzystniej jest przyjmować produkt po posiłku z odpowiednią ilością płynów.

4.3    Przeciwwskazania

Bactrim jest bezwzględnie przeciwwskazany:
-     u pacjentów z nadwrażliwością na dowolny ze składników produktu (substancje czynne lub
      pomocnicze wymienione w punkcie 6.1);
-     u pacjentów z istotnym uszkodzeniem miąższu wątroby;
-     u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, kiedy nie można monitorować stężenia leku w osoczu
      krwi;
-     w skojarzeniu z dofetylidem (patrz punkt 4.5);
-     u dzieci do 6. tygodnia życia.

4.4    Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W razie pojawienia się wysypki skórnej lub innych ciężkich działań niepożądanych, należy natychmiast
przerwać stosowanie leku.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu Bactrim u pacjentów z ciężką
alergią lub astmą oskrzelową w wywiadzie.

Istnieje podwyższone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o dużym nasileniu:
-      u osób w podeszłym wieku,
-      w przypadku występowania chorób współistniejących np.: zaburzenia czynności nerek i (lub)
       wątroby,
-      w przypadku równoczesnego przyjmowania innych leków (ryzyko może zależeć od dawki i czasu
       trwania leczenia).
Rzadko opisywano zakończone śmiercią przypadki związane z wystąpieniem działań niepożądanych,
takich jak: nieprawidłowości w składzie krwi, ciężka postać wysiękowa rumienia wielopostaciowego
(zespół Stevensa–Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyell’a) , wysypka
polekowa, której towarzyszy zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych we krwi oraz objawy
ogólnoustrojowe (z ang. DRESS) i piorunująca martwica wątroby.
- Podczas stosowania produktu Bactrim zgłaszano zagrażające życiu reakcje skórne: zespół Stevensa-
Johnsona (SJS) i martwicę toksyczno rozpływną naskórka (TEN).
- Pacjenci powinni zostać poinformowani o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz być uważnie
kontrolowani w kierunku reakcji skórnych. Największe ryzyko wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona
lub martwicy toksyczno rozpływnej naskórka występuje w ciągu pierwszych tygodni leczenia.
- Jeśli wystąpią objawy lub oznaki zespołu Stevensa-Johnsona lub martwicy toksyczno rozpływnej
naskórka (np. postępująca wysypka skórna często z pęcherzami lub zmiany na błonach śluzowych) należy
przerwać leczenie produktem Bactrim.
- Najlepsze rezultaty w przypadku wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona i martwicy toksyczno
rozpływnej naskórka przynosi wczesne rozpoznanie i natychmiastowe przerwanie stosowania
podejrzanego produktu. Szybkie przerwanie stosowania produktu związane jest z lepszym rokowaniem.
- Jeśli u pacjenta podczas stosowania produktu Bactrim wystąpił zespół Stevensa-Johnsona lub martwica
toksyczno rozpływna naskórka, to Bactrim nie może być ponownie zastosowany u tego pacjenta.

W celu zminimalizowania ryzyka reakcji niepożądanych, leczenie produktem Bactrim powinno trwać jak
najkrócej, szczególnie w przypadku osób w podeszłym wieku.

W przypadku niewydolności nerek dawkę należy odpowiednio dostosować (patrz punkt 4.2).

Należy wykonywać regularne badania krwi u pacjentów poddawanych przedłużonemu leczeniu
produktem Bactrim. W przypadku znaczącego zmniejszenia się wartości któregokolwiek z elementów
krwi, należy przerwać podawanie produktu Bactrim.
Poza wyjątkowymi sytuacjami, nie zaleca się stosowania produktu Bactrim u pacjentów z poważnymi
zaburzeniami hematologicznymi.

Odnotowano przypadki pancytopenii u pacjentów, którzy przyjmowali ko-trimoksazol (patrz punkt 4.3 i
4.5).

Hematologiczne objawy niepożądane związane z niedoborem kwasu foliowego mogą wystąpić u osób w
podeszłym wieku, u pacjentów z wcześniej istniejącym niedoborem kwasu foliowego lub u pacjentów z
niewydolnością nerek. Objawy te ustępują po podaniu kwasu folinowego.

Podczas długotrwałego leczenia produktem Bactrim (szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek)
należy regularnie wykonywać badania moczu oraz czynności nerek. Podczas leczenia należy zapewnić
odpowiednią podaż płynów oraz diurezę, aby zapobiec krystalurii.

W związku z możliwością wystąpienia hemolizy, nie należy stosować produktu Bactrim u pacjentów z
niedoborem G6PD, z wyjątkiem absolutnej konieczności. W takim wypadku należy podawać wyłącznie
minimalne dawki leku.

Stwierdzono, że trimetoprim zaburza metabolizm fenyloalaniny. Nie ma to istotnego znaczenia u chorych
na fenyloketonurię stosujących odpowiednią dietę.

Podobnie jak w przypadku innych leków zawierających sulfonamidy zaleca się ostrożność podczas
leczenia pacjentów z porfirią i zaburzeniami czynności tarczycy.

Pacjenci należący do grupy „osób wolno acetylujących” mogą mieć większą skłonność do indywidualnej
nadwrażliwości na sulfonamidy (zjawisko idiosynkrazji).
4.5    Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Diuretyki. Zaobserwowano zwiększenie częstości występowania przypadków trombocytopenii z plamicą
u pacjentów w podeszłym wieku, przyjmujących równocześnie niektóre diuretyki, szczególnie tiazydy.

Digoksyna. Zwiększenie stężenia digoksyny we krwi może pojawić się podczas równoczesnego
stosowania ko-trimoksazolu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy kontrolować stężenie
digoksyny w surowicy krwi.

Warfaryna. Stwierdzono, że ko-trimoksazol może w znaczącym stopniu zwiększać przeciwzakrzepowe
działanie warfaryny. Należy o tym pamiętać podczas podawania produktu Bactrim pacjentom leczonym
antykoagulantami. W takich przypadkach należy ponownie określić czas krzepnięcia.

Fenytoina. Bactrim może hamować wątrobowy metabolizm fenytoiny. Zaobserwowano 39% wydłużenie
okresu półtrwania fenytoiny i 27% zmniejszenie klirensu fenytoiny po podaniu produktu Bactrim w
zwykłych dawkach klinicznych. Jeśli oba leki są podawane równocześnie, należy obserwować, czy nie
występują objawy toksyczności fenytoiny.

Cyklosporyna. Obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek, objawiające się zwiększeniem
stężenia kreatyniny w surowicy krwi u pacjentów leczonych ko-trimoksazolem i cyklosporyną po
przeszczepie nerek. Jest to prawdopodobnie związane z wpływem trimetoprimu. Przemijające
zmniejszenie się klirensu kreatyniny obserwowano u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Prawdopodobnie jest on związany z odwracalnym zahamowaniem kanalikowego wydzielania kreatyniny.

Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne. Skuteczność trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych może
zmniejszać się podczas jednoczesnego stosowania ko-trimoksazolu.

Metotreksat. Sulfonamidy, w tym sulfametoksazol, mogą współzawodniczyć z wiązaniem z białkami
surowicy krwi oraz z nerkowym transportem metotreksatu, zwiększając tym samym frakcję wolnego
metotreksatu i całkowity wpływ metotreksatu na organizm.
Zgłaszano przypadki pancytopenii u pacjentów przyjmujących ko-trimoksazol (patrz punkt 4.4).
Trimetoprim wykazuje małe powinowactwo do ludzkiej reduktazy dehydrofolianowej, może natomiast
zwiększać toksyczność metotreksatu i powodować wystąpienie hematologicznych niepożądanych
interakcji lekowych z metotreksatem, szczególnie jeśli występują inne czynniki ryzyka, takie jak:
podeszły wiek, hipoalbuminemia, nieprawidłowa czynność nerek, zmniejszenie rezerwy szpiku kostnego.
Wymienione działania niepożądane mogą pojawić się zwłaszcza wtedy, gdy metotreksat podawany jest w
dużych dawkach. Zaleca się, aby pacjentom tym podawać kwas foliowy lub folinian wapnia w celu
przeciwdziałania niekorzystnemu wpływowi na hemopoezę.

Pirymetamina. Sporadycznie notowano niedokrwistość megaloblastyczną u pacjentów otrzymujących
pirymetaminę w zapobieganiu malarii, w dawkach przekraczających 25 mg na tydzień, i przyjmujących
równocześnie ko-trimoksazol.

Leki hipoglikemizujące. Bactrim, podobnie jak inne leki zawierające sulfonamidy, nasila działanie
doustnych leków hipoglikemizujących. Rzadko może wystąpić ciężka hipoglikemia. Należy ostrzec
pacjenta i zalecić częstsze kontrowanie stężenia glukozy we krwi. Może zaistnieć konieczność zmiany
dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych w trakcie i po zakończeniu stosowania leku Bactrim.

Indometacyna. Zwiększenie stężenia sulfametoksazolu we krwi może wystąpić u pacjentów jednocześnie
otrzymujących indometacynę.
Amantadyna. Zgłoszono wystąpienie objawów delirium po podaniu ko-trimoksazolu pacjentowi
leczonego amantadyną.

Dofetylid. Udowodniono, że trimetoprim, poprzez hamowanie systemów transportu nerkowego, może
wchodzić w interakcję z dofetylidem. Skojarzenie trimetoprimu (160 mg) z sulfametoksazolem (800 mg)
podawane dwa razy na dobę razem z dofetylidem w dawce 500 mg podawanej dwa razy na dobę przez 4
dni powodowało zwiększenie pola pod krzywą stężenie-czas (AUC) dofetylidu o 103% oraz zwiększenie
wartości maksymalnego stężenia (Cmax) o 93%. Dofetylid może powodować ciężkie arytmie komorowe
związane z wydłużeniem odcinka QT, w tym torsades de pointes, które bezpośrednio związane są ze
stężeniem dofetylidu w osoczu krwi. Równoczesne podawanie dofetylidu i trimetoprimu jest
przeciwwskazane.

Wpływ na wyniki badań diagnostycznych
Stosowanie ko-trimoksazolu może powodować zmianę wyników oznaczenia stężenia kreatyniny w
osoczu, wykonywanych z zastosowaniem reakcji Jaffe’go z pikrynianem zasadowym. Może dochodzić do
zawyżenia wyniku pomiaru stężenia kreatyniny w osoczu o około 10%.

Bactrim, a szczególnie trimetoprim, może powodować zafałszowanie wyników oznaczenia stężenia
metotreksatu w surowicy za pomocą techniki kompetycyjnego wiązania z białkami, z zastosowaniem
bakteryjnej reduktazy dihydrofolanu jako białka wiążącego. Nie występują jednak żadne interferencje,
gdy pomiary stężenia metotreksatu wykonuje się metodą radioimmunologiczną (patrz punkt 4.5).

4.6   Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Wyniki obserwacji kobiet w ciąży, przegląd literatury oraz spontaniczne zgłoszenia dotyczące
malformacji wykazały, że Bactrim nie powoduje znaczącego ryzyka teratogenności u ludzi.

Ponieważ zarówno trimetoprim, jak i sulfametoksazol przenikają barierę łożyska i mogą wpływać na
metabolizm kwasu foliowego, zastosowanie produktu Bactrim w ciąży można rozważyć jedynie w
przypadkach, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.
W takim przypadku zaleca się podawanie pacjentce również kwasu foliowego w dawce 5 mg na dobę.
W miarę możliwości należy unikać stosowania produktu Bactrim w ostatnim okresie ciąży ze względu na
ryzyko wystąpienia żółtaczki jąder podkorowych mózgu u noworodka.

Karmienie piersią
Zarówno trimetoprim, jak i sulfametoksazol przenikają do mleka kobiecego.
Chociaż ilość leku przyjmowana przez dziecko karmione mlekiem leczonej ko-trimoksazolem matki jest
niewielka, należy rozważyć ryzyko dla dziecka (żółtaczka jąder podkorowych mózgu, nadwrażliwość)
wobec oczekiwanych korzyści terapeutycznych dla matki.

4.7   Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak danych.

4.8   Działania niepożądane

W zalecanych dawkach Bactrim jest z reguły dobrze tolerowany. Najczęściej występującymi działaniami
niepożądanymi są wysypki skórne i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Poniżej zastosowano następujące kryteria określające częstość występowania:
bardzo często 1/10, często 1/100 i <1/10, niezbyt często 1/1000 i <1/100, rzadko 1/10 000
i <1/1000, bardzo rzadko <1/10 000).
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Bardzo rzadko: zgłaszano przypadki zakażeń grzybiczych, takich jak kandydoza.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko:        większość obserwowanych zmian hematologicznych przebiegała łagodnie, bezobjawowo i
               ustępowała po odstawieniu leku. Najczęściej obserwowanymi zmianami były leukopenia,
               granulocytopenia i trombocytopenia.
Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość (megaloblastyczna, hemolityczna, autoimmunologiczna,
               aplastyczna), pancytopenia, methemoglobinemia.

Zaburzenia układu immunologicznego
Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków, u
               pacjentów nadwrażliwych na składniki produktu, mogą pojawić się reakcje alergiczne: np.
               gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne oraz choroba posurowicza.

Opisywano występowanie nacieków płucnych podobnych do tych, które pojawiają się w przypadku
eozynofilowego lub alergicznego zapalenia pęcherzyków płucnych. Objawiać się one mogą kaszlem,
skróceniem oddechu (zadyszka). Jeśli podobne objawy wystąpią lub nieoczekiwanie nastąpi ich nasilenie,
należy ponownie ocenić stan pacjenta i rozważyć przerwanie leczenia produktem Bactrim.

Dodatkowo zgłaszano przypadki guzkowego zapalenia tętnic oraz alergicznego zapalenia mięśnia
sercowego.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Bardzo rzadko: duże dawki trimetoprimu, jakie stosuje się w leczeniu zapalenia płuc wywoływanego
               przez Pneumocystis carinii, indukują u znacznej liczby pacjentów postępujące
               zwiększenie stężenia potasu w surowicy, ustępujące po przerwaniu leczenia. Trimetoprim,
               nawet po zastosowaniu w standardowych dawkach, może spowodować hiperkaliemię u
               pacjentów z zaburzeniami metabolizmu potasu, z niewydolnością nerek lub
               przyjmujących produkty lecznicze zwiększające stężenie potasu. Uzasadnione jest więc
               dokładne kontrolowanie stężenia potasu we krwi.

               Notowano przypadki hiponatremii. Notowano przypadki hipoglikemii u osób
               niechorujących na cukrzycę leczonych ko-trimoksazolem, występującej zwykle po kilku
               dniach leczenia (patrz punkt 4.5). Na szczególne ryzyko narażeni są pacjenci z zaburzoną
               czynnością nerek, chorobami wątroby, niedożywieni lub otrzymujący duże dawki
               ko-trimoksazolu.

Zaburzenia psychiczne
Bardzo rzadko: pojedyncze przypadki wystąpienia omamów.

Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo rzadko: neuropatie (w tym neuropatia obwodowa i parestezje). Zgłaszano przypadki aseptycznego
               zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych lub objawów rzekomooponowych, ataksji,
               drgawek, szumów usznych i zawrotów głowy.

Zaburzenia oka
Bardzo rzadko: zapalenie błony naczyniowej oka.

Zaburzenia żołądka i jelit
Często:        nudności (z wymiotami lub bez).
Rzadko:        zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka.
Bardzo rzadko: rzekomobłoniaste zapalenie jelit i okrężnicy.

               Donoszono o przypadkach ostrego zapalenia trzustki. Niektóre z nich występowały u
               pacjentów z ciężkimi chorobami, w tym u chorych na AIDS.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, podwyższenie aktywności aminotransferaz i stężenia bilirubiny,
               cholestaza, martwica wątroby oraz pojedyncze przypadki zespołu zanikania przewodów
               żółciowych.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często:        reakcje skórne, wykazujące na ogół niewielkie nasilenie i szybko ustępujące po
               odstawieniu leku.
Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło (podobnie jak w przypadku innych leków zawierających
               sulfonamidy), rumień wielopostaciowy, ciężkie skórne działania niepożądane (z ang.
               SCARs): zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i martwica toksyczno rozpływna naskórka
               (zespół Lyell’a, z ang. TEN) (patrz punkt 4.4), wysypka polekowa, której towarzyszy
               zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych we krwi oraz objawy ogólnoustrojowe
               (z ang. DRESS), plamica i choroba Schönleina–Henocha.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo rzadko: bóle stawów i bóle mięśni, pojedyncze przypadki rabdomiolizy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: zaburzenie czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie azotu
               mocznikowego krwi (BUN), zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy i krystaluria.
               Sulfonamidy, w tym Bactrim, mogą powodować zwiększoną diurezę, szczególnie u
               pacjentów z obrzękiem pochodzenia sercowego.

Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów zakażonych wirusem HIV
Rodzaje zdarzeń niepożądanych w tej grupie pacjentów są podobne do występujących w ogólnej populacji
pacjentów leczonych produktem leczniczym Bactrim. Niektóre zdarzenia niepożądane mogą występować
jednak częściej i mieć inny obraz kliniczny.
Różnice te dotyczą następujących układów i narządów:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo często: leukopenia, granulocytopenia i trombocytopenia.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Bardzo często: hiperkaliemia.
Niezbyt często: hiponatremia, hipoglikemia.

Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo często: jadłowstręt, nudności z wymiotami lub bez, biegunka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo często: wysypka plamisto-grudkowa, zwykle ze świądem.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często: gorączka, zwykle z pojawieniem się wysypki plamisto-grudkowej.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych { aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu }
e-mail: adr@urpl.gov.pl.

4.9   Przedawkowanie

Objawy
Wśród objawów ostrego przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka, ból głowy,
zawroty głowy, zaburzenia umysłowe i wzrokowe; w ciężkich przypadkach mogą wystąpić krystaluria,
krwiomocz i bezmocz.

W przypadku przewlekłego przedawkowania może dochodzić do zahamowania czynności szpiku,
objawiającego się trombocytopenią lub leukopenią, a także innymi nieprawidłowościami w obrazie krwi
wynikającymi z niedoboru kwasu folinowego.

Leczenie
W zależności od objawów, należy wdrożyć postępowanie zapobiegające dalszemu wchłanianiu leku,
zwiększyć wydalanie nerkowe poprzez stosowanie diurezy wymuszonej (alkalizacja moczu zwiększa
wydalanie sulfametoksazolu), zastosować hemodializę (uwaga! dializa otrzewnowa nie jest skuteczna),
kontrolować obraz krwi i stężenie elektrolitów. W razie pojawienia się żółtaczki lub znacznych
nieprawidłowości w składzie krwi konieczne jest zastosowanie odpowiedniego leczenia. Może być
wskazane domięśniowe podawanie 3-6 mg folinianu wapnia przez 5-7 dni w celu przeciwdziałania
wpływowi trimetoprimu na hemopoezę.


5.     WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1    Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakaźne do stosowania ogólnego o właściwościach
bakteriobójczych, sulfonamidy z trimetoprimem
Kod ATC: J 01 EE 01

Mechanizm działania
Bactrim zawiera ko-trimoksazol: dwie substancje czynne - sulfametoksazol i trimetoprim - działające
synergicznie poprzez sekwencyjne blokowanie dwóch enzymów bakteryjnych, które katalizują kolejne
etapy biosyntezy kwasu folinowego drobnoustrojów.
Zwykle powoduje to działanie bakteriobójcze in vitro w stężeniach, w których pojedyncze substancje
działają jedynie bakteriostatycznie. Dodatkowo ko-trimoksazol działa często skutecznie na bakterie
oporne na jedną z dwóch składających się na niego substancji.

Ko-trimoksazol działał przeciwbakteryjnie w badaniach in vitro na szerokie spektrum Gram-dodatnich i
Gram-ujemnych szczepów chorobotwórczych, chociaż ich wrażliwość może zależeć od rejonu
geograficznego.

Drobnoustroje zwykle wrażliwe (MIC <80 mg/l)*
-    ziarniaki: Branhamella catarrhalis
-      pałeczki Gram-ujemne: Haemophilus influenzae (β-laktamazo-dodatnie, β-laktamazo-ujemne),
       Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, inne Citrobacter spp.,
       Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, inne Klebsiella spp., Enterobacter cloacae,
       Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, inne Serratia
       spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia
       enterocolitica, inne Yersinia spp., Vibrio cholerae
-      różne pałeczki Gram-ujemne: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia,
       Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei

W oparciu o kliniczne doświadczenie następujące drobnoustroje uznawane są za wrażliwe: Brucella,
Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Częściowo wrażliwe drobnoustroje (MIC = 80-160 mg/l)*
-     ziarniaki: Staphylococcus aureus (metycylino-wrażliwy i metycylino-oporny), Staphylococcus spp.
      (koagulazo-ujemny), Streptococcus pneumoniae (penicylino-wrażliwy, penicylino-oporny)
-     pałeczki Gram-ujemne: Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, inne Providencia spp.,
      Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (dawniej Xanthomonas
      maltophilia)
-     różne pałeczki Gram-ujemne: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (głównie A. Baumanie),
      Aeromonas hydrophila

Drobnoustroje oporne (MIC >160 mg/l)*
-    Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium

* równoważnik sulfametoksazolu

Jeśli podejmowane jest leczenie empiryczne ko-trimoksazolem, należy ustalić czy szczepy bakterii z
zasady na niego wrażliwe nie wykazują na danym obszarze oporności na lek.

W celu wykluczenia oporności, szczególnie w przypadku zakażeń, które mogą być wywołane przez
częściowo wrażliwe patogeny, należy zbadać pod względem wrażliwości wyizolowane drobnoustroje.

Wrażliwość na ko-trimoksazol można określić za pomocą wystandaryzowanych metod, takich jak metoda
krążkowa i metoda rozcieńczeń, zalecanych przez Narodowy Komitet ds. Klinicznych Standardów
Laboratoryjnych (ang. National Committee for Clinical Laboratory Standards, NCCLS). Kryteria
wrażliwości zalecane przez Komitet znajdują się w poniższej tabeli.

Tabela 3. Kryteria wrażliwości zalecane przez Narodowy Komitet ds. Klinicznych Standardów
Laboratoryjnych (NCCLS)
                                   Metoda krążkowa*,                  Metoda rozcieńczeń**,
                          Średnica strefy zahamowania (mm)                 MIC (μg/ml)
                                                                Trimetoprim        Sulfametoksazol
 Wrażliwe                                 16                         2                 38
 Częściowo wrażliwe                      11 - 15                       4                 76
 Oporne                                   10                         8                152
* Krążek: 1,25 μg trimetoprimu i 23,75 μg sulfametoksazolu
** trimetoprim i sulfametoksazol w stosunku 1 do 19

5.2.    Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym sulfametoksazol i trimetoprim ulegają szybkiemu i prawie całkowitemu (90%)
wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie osiągane jest po 2-4
godzinach po przyjęciu dawki.
Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 800 mg sulfametoksazolu i 160 mg trimetoprimu maksymalne
stężenie w osoczu osiąga wartość od 40 do 80 µg/ml w przypadku sulfametoksazolu i od 1,5 do 3 µg/ml w
przypadku trimetoprimu w ciągu 1-4 godzin. Po ponownym podaniu powyższych dawek w odstępach
12-godzinnych maksymalne stężenie w osoczu na stałym poziomie, osiągane jest po 2-3 dniach i wynosi
odpowiednio od 1,3 do 2,8 µg/ml w przypadku trimetoprimu i od 32 do 63 µg/ml w przypadku
sulfametoksazolu.

Dystrybucja
Objętość dystrybucji dla sulfametoksazolu wynosi około 20 litrów i około 130 litrów dla trimetoprimu.
Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza w 66%, a trimetoprim – w 45%.

Wykazano łatwiejsze przenikanie trimetoprimu niż sulfametoksazolu do niezmienionej zapalnie tkanki
gruczołu krokowego, płynu nasiennego, wydzieliny pochwy, śliny, prawidłowej i zmienionej zapalnie
tkanki płuc, żółci. W przypadku płynu mózgowo-rdzeniowego i cieczy wodnistej przenikanie jest
podobne w przypadku obu substancji.

Znaczna ilość trimetoprimu i mniejsza sulfametoksazolu przenikają z krwioobiegu do płynu
śródmiąższowego i innych pozanaczyniowych płynów w organizmie. Stężenie sulfametoksazolu i
trimetoprimu jest większe niż minimalne stężenie hamujące w przypadku większości wrażliwych
drobnoustrojów.

U ludzi trimetoprim i sulfametoksazol wykrywa się w tkankach płodu (łożysko, wątroba, płuca), we krwi
pępowinowej i płynie owodniowym, co wskazuje na przenikanie obu leków przez łożysko. Ogólnie
stężenie trimetoprimu u płodu jest podobne, a sulfametoksazolu mniejsze niż u matki.

Oba składniki ko-trimoksazolu są wydzielane do mleka matki. Stężenia w mleku matki są podobne w
przypadku trimetoprimu i mniejsze w przypadku sulfametoksazolu w porównaniu do stężenia w surowicy
krwi.

Metabolizm
Głównymi metabolitami trimetoprimu są 1- i 3-tlenki oraz 3- i 4-wodorotlenki. Niektóre z tych
metabolitów są mikrobiologicznie czynne. Sulfametoksazol jest metabolizowany w wątrobie, głównie w
procesie N4-acetylacji i w mniejszym stopniu przez sprzęganie z glikozydem kwasu glukuronowego.
Lek jest wydalany przede wszystkim z moczem w postaci niezmienionej (sulfametoksazol w 10-30% i
trimetoprim w 50-70%).

Eliminacja
Okresy półtrwania obu substancji są podobne (wynoszą średnio 10 godzin dla trimetoprimu i średnio 11
godzin dla sulfametoksazolu).
Okresy półtrwania nie ulegają znacznym zmianom u pacjentów w podeszłym wieku.

Obie substancje, jak również ich metabolity, są prawie całkowicie wydalane przez nerki w wyniku
przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego, powodując że stężenie w moczu obu substancji
czynnych jest znacznie wyższe niż we krwi. Niewielka ilość każdej substancji jest wydalana z kałem.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny w przedziale od 15 do 30 ml/min)
okres półtrwania w fazie eliminacji trimetoprimu i sulfametoksazolu wydłuża się, dlatego konieczne jest
odpowiednie dostosowanie dawkowania.
6.        DANE FARMACEUTYCZNE

6.1      Wykaz substancji pomocniczych

Powidon K 30
Karboksymetyloskrobia sodowa
Magnezu stearynian
Sodu dokuzynian

6.2       Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3       Okres ważności

5 lat.

6.4       Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5       Rodzaj i zawartość opakowania

20 sztuk - 2 blistry po 10 tabletek.
Blister z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.

6.6      Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
         stosowania

Bez specjalnych wymagań.


7.        PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
          DO OBROTU

Roche Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 39 B,
02- 672 Warszawa, Polska


8.       NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie Nr R/2762


9.        DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
          OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 8.07.1994
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 01.12.2008
10.   DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
      CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

                    

Inne leki Sulfamethoxazolum, Trimethoprimum: